Caracteristici generale. ingrediente:
Substanță activă: sulfat de amantadină 100 mg;
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de cartofi, gelatină, povidonă, croscarmeloză sodică, talc, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, Opadry II alb (polietilenglicol, alcool polivinilic, talc, dioxid de titan (E 171)).
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Antiparkinsonian, agent antiviral. Adamantamina simetrică triciclică. Blochează receptorii NMDA glutamat, reducând efectul stimulativ excesiv al neuronilor cortico-glutamați asupra neostriatului, dezvoltând pe fundalul izolării insuficiente a dopaminei și reducând astfel manifestarea parkinsonismului. În mare măsură, afectează rigiditatea (rigiditate și bradykinesie). Elimină efectele secundare extrapiramidale ale neurolepticelor și altor medicamente: dischinezie timpurie, acatizie și parkinsonism. În plus, amantadina are, de asemenea, o activitate anticolinergică.
Acțiunea antivirală este asociată cu capacitatea amantadinei de a bloca intrarea virusului gripal A în celule.
Mecanismul de acțiune al Amantinei în tratamentul herpesului zoster nu este pe deplin definit.
Farmacocinetica. După ingerare, amantadina este bine absorbită în tractul digestiv. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă la aproximativ 4 ore după administrarea unei doze unice (100 mg) de medicament și este de 0,15 μg / ml. Când se administrează medicamentul în doză de 200 mg pe zi, starea de echilibru se atinge după 4-7 zile. Volumul condițional de distribuție este de 4,2 ± 1,9 l / kg și depinde de vârstă; la vârstnici - 6 l / kg.
Timpul de înjumătățire este de 10-30 ore (o medie de 15 ore) și depinde în mare măsură de vârsta pacientului. La pacienții vârstnici de sex masculin (62-72 ani), timpul de înjumătățire prin eliminare este de 30 de ore. La pacienții cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire terminal al plasmei poate fi extins semnificativ (până la 68 ± 10 ore).
Amantadina se leagă la proteinele plasmatice cu aproximativ 67% (in vitro); aproximativ 33% este detectată în plasmă într-o formă nelegată. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică, bariera placentară, în laptele matern. Se excretă în urină aproape neschimbată (90% dintr-o singură doză), o cantitate mică este excretată cu fecale.
Abilitatea de a dializa în amantadină este scăzută, aproximativ 5% pentru o dializă.
Indicatii pentru utilizare:
Dozare și administrare:
Tabletele trebuie administrate pe cale orală, după masă, cu o cantitate mică de lichid, de preferat dimineața și / sau în timpul zilei. În legătură cu un posibil efect de activare asupra sistemului nervos central (CNS), ultima doză a medicamentului trebuie luată în cel mult 16 ore.
De obicei, amantina este prescrisă în asociere cu alți agenți antiparkinsonieni. În acest caz, doza de Amantină este selectată individual.
Tratamentul cu Amantină trebuie întrerupt treptat, de exemplu la ½ doze la intervale săptămânale. O încetare bruscă a tratamentului poate agrava cursul parkinsonismului până la declanșarea crizei akinetice. În cazul creșterii reacțiilor adverse, doza de Amantin trebuie redusă mai repede. La pacienții cărora li se administrează doze mari de anticholinergice sau levodopa, tratamentul cu amantină trebuie amânat timp de 15 zile.
Pentru a trata gripa A, adulții sunt prescrisi la 100 mg la fiecare 12 ore, la pacienții cu vârsta peste 65 de ani - nu mai mult de 100 mg pe zi.
Pentru tratament, medicamentul este utilizat nu mai târziu de 18-24 de ore de la debutul primelor simptome de gripă, durata tratamentului fiind de 5 zile.
Pentru prevenirea gripei A, amantina este utilizată la 100 mg pe zi timp de 2-4 săptămâni.
Pentru tratamentul nevralgiei cu herpes zoster (Herpes zoster), 100 mg de două ori pe zi timp de 14 zile. Terapia trebuie începută cât mai curând posibil după diagnosticare. În cazul durerii postherpetice persistente, tratamentul poate fi continuat în următoarele 14 zile.
Doze pentru pacienții cu insuficiență renală.
La pacienții cu funcție renală afectată, doza de amantadină trebuie redusă prin reducerea dozei zilnice totale sau prin creșterea intervalului dintre dozele de medicament, în funcție de clearance-ul creatininei, după cum se arată în tabel:
Tabelul prezintă recomandări generale, astfel încât medicul trebuie să continue să monitorizeze starea pacienților în ceea ce privește semnele de efecte nedorite.
Caracteristicile aplicației:
O atenție deosebită trebuie acordată în cazul utilizării medicamentului la pacienții cu:
- psihoze;
- agitație sau confuzie;
- afectarea funcției hepatice și a rinichilor;
- insuficiență cardiacă;
- tireotoxicoză;
- hiperplazia prostatei;
- eczeme recurente;
- cu utilizarea simultană cu medicamente care afectează sistemul nervos central (vezi pct. "Interacțiunea cu alte medicamente și alte interacțiuni").
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare, inclusiv tulburări de ritm și de conducere, tulburări de echilibru electrolitic.
Tratamentul cu amantină nu poate fi oprit brusc, deoarece acest lucru poate duce la agravarea bolii Parkinson, apariția simptomelor inerente sindromului neuroleptic malign și dezvoltarea de tulburări cognitive, cum ar fi: catatonia. confuzie, dezorientare, deteriorare a stării mintale, delir. Nu întrerupeți brusc administrarea Amantinei la pacienții care iau simultan antipsihotice, din cauza riscului posibil de sindrom neuroleptic malign sau catatonie indusă de neuroleptice.
Au raportat tentative suicidare și gânduri suicidare la pacienții care utilizează amantadină. Pentru a preveni apariția gândurilor și intențiilor de suicid, medicamentul trebuie prescris în dozele cele mai scăzute.
Unii pacienți cu utilizarea pe termen lung a medicamentului pot prezenta edeme periferice. Acest lucru trebuie luat în considerare pentru persoanele cu insuficiență cardiacă cronică.
Medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu glaucom cu unghi închis.
Medicamentul conține lactoză, prin urmare, pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficiență de lactază sau sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză, Amantina nu poate fi utilizată.
Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte utilaje.
Medicamentul poate reduce concentrația de atenție și viteza de reacție, poate provoca amețeli. reducerea acuității vizuale, astfel încât pacienții trebuie atenționați în legătură cu posibilele pericole la conducerea vehiculelor sau la alte mecanisme.
Efecte secundare:
Reacțiile adverse la amantadină sunt adesea ușoare și au un caracter tranzitoriu. De regulă, acestea apar în 2 - 4 zile de la începerea tratamentului și trec repede după oprirea medicamentului.
Din partea sângelui și a sistemului limfatic: leucopenie.
Din sistemul nervos: anxietate, amețeli. dureri de cap. somnolență, insomnie, slăbiciune, agitație, febră, ataxie. discursul slurred, concentrația afectată, iritabilitatea, depresia. mialgie. parestezii, confuzie, dezorientare, psihoză. tremor. convulsii. diskinezie, stupoare, gânduri și intenții suicidare, sindrom neuroleptic malign, delir. starea de hipomanie și manie, halucinații. coșmaruri. Psihozele exogene paranoide însoțite de halucinații vizuale sunt mai frecvente atunci când sunt combinate cu medicamente anticholinergice și la pacienții predispuși la tulburări psihice.
Din partea de vedere: leziunea corneei (punctul Haze subepitelial, care poate fi asociată cu keratită punctiformă superficială), edem epiteliului cornean, reducerea acuității vizuale, crizele okulogornye, midriază.
Din sistemul cardiovascular: hipotensiunea ortostatică, aritmia cardiacă. tahicardie. prelungirea intervalului QT, edem periferic. insuficiență cardiacă. "Piele de marmură" (apariția unui ton reticular-albastru al pielii), uneori asociată cu edemul articulației gleznei. Poate să apară după administrarea unor doze mari de medicament sau pentru o perioadă lungă de timp.
Din partea tractului digestiv: greață. un sentiment de uscăciune în gură, anorexie. vărsături. constipație. diareea, creșterea reversibilă a activității enzimelor hepatice.
Din piele și țesutul subcutanat: erupții cutanate, mâncărime, transpirație crescută, fotosensibilitate, dermatită eczematoasă.
Din partea sistemului genito-urinar: retenție urinară la pacienții cu hiperplazie prostatică, incontinență urinară. schimbarea libidoului.
Altele: reacții de hipersensibilitate cu intoleranță la orice component al medicamentului.
Interacțiunea cu alte medicamente:
O combinație de amantadina cu anticolinergice și alte medicamente antiparkinsoniene. In combinatie cu alte medicamente antiparkinsoniene observată intensificare reciprocă a efectului terapeutic. Cu toate acestea, utilizarea simultană a Amantadina și agenți anticolinergici sau levodopa poate spori confuzie, halucinații, coșmaruri, tulburări ale tractului digestiv sau alte efecte secundare ale atropina. Pacienții care au primit amantadina și levodopa, pot prezenta tulburări psihotice.
Aplicarea simultană cu memantină ar trebui evitată.
În cazuri izolate, este posibilă agravarea simptomelor psihotice la pacienții care iau atât amantadină, cât și medicamente neuroleptice.
Utilizarea simultană a amantadinăi și a medicamentelor sau a substanțelor care acționează asupra sistemului nervos central (inclusiv medicamente care conțin alcool) poate crește efectul toxic asupra acestuia. În astfel de cazuri, se recomandă monitorizarea atentă a pacientului. În timpul tratamentului cu amantadină, nu trebuie să beți băuturi alcoolice.
Utilizarea simultană de diuretice de tip triamteren / hidroclorotiazidă și Amantino pot reduce excreția amantadină din plasmă sanguină, ceea ce va duce la concentrații toxice în plasma din urmă. Este necesar să se evite aportul simultan de diuretice și amantină.
Utilizarea simultană a amantinei contraindicată și medicamente care prelungesc intervalul QT.
Contraindicații:
Hipersensibilitate la amantadină sau la orice component al medicamentului; epilepsia și alte convulsii convulsive; insuficiență renală severă. un ulcer peptic.
Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării.
Amantina este contraindicată în timpul sarcinii și pentru femeile care planifică sarcina. Medicamentul este contraindicat în perioada alăptării, deoarece penetrează în laptele matern. În cazul unei necesități de aplicare a unui preparat, hrănirea cu un sân trebuie oprită.
Experiența cu medicamentul pentru tratarea copiilor nu este suficientă.
supradozaj:
Supradozajul cu amantadină poate duce la moarte.
Simptome. Prominente în supradozajul cu amantadină sunt simptomele psihozei acute și tulburărilor neuromusculare. Hyperreflexia, anxietatea motorie, convulsii. fenomene extrapiramidale, spasme de torsiune, pupile dilatate, disfagie. confuzie, dezorientare, delir. vizuale halucinații. mioclon, greață. vărsături. gura uscată, hiperventilație, edem pulmonar. insuficiență respiratorie, sindrom de detresă respiratorie. hipertensiune arterială, aritmie cardiacă. tahicardie. un atac de angină pectorală. stop cardiac. Posibile deteriorări ale funcției renale, incluzând creșterea azotului uree și scăderea clearance-ului creatininei, retenția urinară.
Tratamentul. Nu există un antidot specific. Pentru a preveni absorbția medicamentului este necesară pentru a provoca vărsături sau lavajul gastric (dacă pacientul este conștient), ia carbonul activat; asigură sprijin pentru funcțiile vitale ale organismului, hidratare adecvată. Pentru a elimina rapid medicamentul, furnizați o reacție acidă de urină. Cu ajutorul hemodializei, o cantitate mică de medicament este excretată. Monitorizarea recomandată atentă a tensiunii arteriale, a ritmului cardiac, ECG, funcțiile respiratorii, temperatura corpului, pentru detectarea precoce a hipotensiunii arteriale și aritmie cardiacă și, dacă este cazul, să le trateze. Pentru a reduce severitatea simptomelor de la adult CNS recomandat atribuire fizostigmină într-o doză de 1 mg i.v., în mod repetat, dacă este necesar, dar nu mai mult de 2 mg pe oră. În cazul reținerii urinei - este necesară efectuarea unei cateterizări a vezicii urinare.
Condiții de depozitare:
Depozitați într-un loc inaccesibil pentru copii, în ambalajul original, la o temperatură ce nu depășește 25 ° C.