Descrierea acțiunii farmacologice
Blocator selectiv al canalelor de calciu lent, derivat de 1,4-dihidropiridină. Are acțiune antihipertensivă și antianginală. Nifedipina reduce curentul ionilor de calciu extracelular în cardiomiocitele și celulele musculare netede ale arterelor coronare și periferice. În dozele terapeutice normalizează curentul transmembranar al ionilor de calciu, perturbat într-o serie de afecțiuni patologice, în special în hipertensiune. Reduce spasmul și dilatarea vaselor arteriale coronare și periferice, reduce OPSS, reduce posterior încărcarea și cererea de oxigen la nivelul miocardului. În același timp, ameliorează alimentarea cu sânge a zonelor ischemice ale miocardului fără dezvoltarea sindromului de "furt" și, de asemenea, mărește numărul de garanții funcționale.
Nifedipina nu are practic niciun efect asupra nodurilor sinoatrale și AV și nu are efecte pro- și antiaritmice. Nu afectează tonul venelor. Nifedipina crește fluxul sanguin renal, provocând o nareză ușoară de sodiu. În doze mari, inhibă eliberarea ionilor de calciu din depozitele intracelulare. Reduce numărul de canale de calciu funcționale, fără a afecta timpul activării, inactivării și recuperării acestora.
După administrarea unică de Cordaflex sub formă de comprimate cu acțiune îndelungată, efectul clinic se dezvoltă după 20 de minute, durata efectului clinic fiind de 12-24 ore.
Indicații pentru utilizare
- hipertensiune arterială de diverse geneze, inclusiv crize hipertensive (pentru comprimate de 10 mg);
- IHD: pentru prevenirea convulsiilor cu diferite forme de angina pectorală, angiospastic (stenocardia Prinzmetal);
- sindromul Reynaud (pentru comprimate cu acțiune prelungită).
Forma emiterii
tablete acoperite cu 10 mg; o sticlă (sticlă) de sticlă întunecată 100, un pachet de carton 1;
tablete acoperite cu 10 mg; o sticlă (sticlă) de sticlă întunecată 100, un pachet de carton 1;
comprimate filmate, acțiune prelungită de 20 mg; bancă (borcan) 60, un pachet de carton 1;
comprimate filmate, acțiune prelungită de 20 mg; bancă (borcan) 30, un pachet de carton 1;
structură
Tablete, acoperite cu un strat de acoperire.
nifedipină 10 mg
substanțe auxiliare: polivinil butiral; stearat de magneziu; talc; hidroxipropil celuloza; croscarmeloză de sodiu; lactoză monohidrat; MCC; dioxid de titan; oxidul de fier este galben; Valium
în sticle de 100 buc; într-un pachet de carton 1 sticlă.
Tablete de acțiune prelungită, acoperite cu un strat de acoperire.
nifedipină 20 mg
substanțe auxiliare: MCC; lactoză monohidrat; croscarmeloză de sodiu; hidroxipropil celuloza; polivinil butiral B30T; talc; stearat de magneziu
membrana: hipromeloză; dioxid de titan; oxid de fier roșu; stearat de magneziu
în bănci de 30 sau 60 de bucăți; într-un pachet de carton 1 cutie.
farmacodinamie
Blocator selectiv al canalelor de calciu lent, derivat de 1,4-dihidropiridină. Are acțiune antihipertensivă și antianginală. Nifedipina reduce curentul ionilor de calciu extracelular în cardiomiocitele și celulele musculare netede ale arterelor coronare și periferice. În dozele terapeutice normalizează curentul transmembranar al ionilor de calciu, perturbat într-o serie de afecțiuni patologice, în special în hipertensiune. Reduce spasmul și dilatarea vaselor arteriale coronare și periferice, reduce OPSS, reduce posterior încărcarea și cererea de oxigen la nivelul miocardului. În același timp, ameliorează alimentarea cu sânge a zonelor ischemice ale miocardului fără dezvoltarea sindromului de "furt" și, de asemenea, mărește numărul de garanții funcționale.
Nifedipina nu are practic niciun efect asupra nodurilor sinoatrale și AV și nu are efecte pro- și antiaritmice. Nu afectează tonul venelor. Nifedipina crește fluxul sanguin renal, provocând o nareză ușoară de sodiu. În doze mari, inhibă eliberarea ionilor de calciu din depozitele intracelulare. Reduce numărul de canale de calciu funcționale, fără a afecta timpul activării, inactivării și recuperării acestora.
După administrarea unică de Cordaflex sub formă de comprimate cu acțiune îndelungată, efectul clinic se dezvoltă după 20 de minute, durata efectului clinic fiind de 12-24 ore.
Farmacocinetica
aspirație
Când este ingerat rapid și aproape complet (mai mult de 90%) este absorbit din tractul digestiv. Biodisponibilitatea este de 40-70%.
După ingerarea Kordaflex sub formă de tabletă, se atinge 10 mg de Cmax în sânge după 0,5-1 ore după administrare.
După administrarea orală a 1 comprimat de 20 mg de concentrație lungă de acțiune terapeutică a concentrațiilor plasmatice de nifedipin obținute după 1 oră și menținut la un nivel constant până la 6 ore (platou de acțiune prelungită), iar în următoarele 30-36 ore, scade treptat.
distribuire
Legarea la proteinele plasmatice (albumine) este de 94-97%. Nifedipina nelegată este distribuită în toate organele și țesuturile.
Pătrunde prin BBB (mai puțin de 5%), prin bariera placentară, excretată în laptele matern.
Nu cumulați.
metabolism
Nifedipina este metabolizată extensiv în ficat prin formarea a 3 metaboliți care nu au activitate farmacologică.
reproducere
După administrarea orală sub formă de tabletă Kordafleksa 10 mg T1 / 2 de nifedipină este de 2 ore, după ingestia de comprimate cu eliberare prelungită 20 mg - aproximativ 3.8-16.9 ore.
60-80% din doza administrată intern este excretată în urină sub formă de metaboliți inactivi, restul - cu biliar și fecale.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici, metabolizarea nifedipinei în ficat este redusă.
La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul total scade și crește nifedipina T1 / 2.
Insuficiența renală cronică, hemodializa și dializa peritoneală nu afectează farmacocinetica nifedipinei.
Utilizați în timpul sarcinii
Cordaflex este contraindicat pentru utilizare în primul trimestru de sarcină.
Utilizarea Cordaflex la femeile gravide este indicată numai în cazurile în care normalizarea tensiunii arteriale este imposibilă prin utilizarea altor medicamente antihipertensive.
Deoarece nifedipina se excretă în laptele matern și trebuie evitată Kordafleksa alăptării sau întreruperea alăptării în timpul tratamentului cu droguri.
Utilizare în caz de afectare a funcției renale
Caudaflex® trebuie utilizat cu prudență în cazurile de afectare severă a funcției hepatice și / sau renale
Alte cazuri speciale de admitere
Caudaflex® trebuie utilizat cu prudență în cazurile de afectare severă a funcției hepatice și / sau renale
Cu o încălcare pronunțată a funcției hepatice, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 40 mg.
Contraindicații
- stadiul acut de infarct miocardic;
- șoc cardiogen;
- hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg);
- stenoza aortică sau mitrală pronunțată, stenoza subaortică hipertrofică idiopatică;
- insuficiență cardiacă severă;
- Trimestrul de sarcină;
- perioada de lactație (alăptarea);
- copii și adolescenți sub 18 ani;
- Hipersensibilitate la nifedipină și la alte componente ale medicamentului.
Este necesară precauție Kordafleks® în insuficiența cardiacă cronică, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, tulburări cerebrovasculare severe, sindrom de sinus bolnav, tahicardie severă, atunci când sunt exprimate încălcări ale ficatului și / sau a unei boli renale, hipertensiune malignă, la pacienții hemodializați (din cauza riscului apariția hipotensiunii arteriale severe pe fundalul vasodilatației periferice), cu intoleranță la lactoză, precum și la pacienții vârstnici.
Efecte secundare
Din partea sistemului cardiovascular: hiperemia pielii facială, hipotensiunea arterială pronunțată, edemul periferic, tahicardia; rareori - atacuri crescute de angina pectorală (retragerea medicamentului este necesară), insuficiență cardiacă crescută, leșin.
Din sistemul nervos central și din sistemul nervos periferic: dureri de cap, amețeli, oboseală, tulburări de somn (somnolență sau insomnie); în cazuri izolate - labilitatea stării de spirit, insuficiența vizuală; cu utilizare prelungită în doze mari - parestezii la nivelul extremităților, tremor.
Din sistemul digestiv: diaree, constipație, greață, arsuri la stomac; rar (cu aport prelungit de medicament) - gură uscată, flatulență, colestază intrahepatică, activitate crescută a transaminazelor hepatice; în unele cazuri - hiperplazie gingivală, gingivită, anorexie.
Din sistemul hemopoietic: rareori - trombocitopenie, purpură trombocitopenică, leucopenie; în unele cazuri - anemie.
Din partea sistemului urinar: o creștere a diurezei zilnice; rareori - afectarea funcției renale la pacienții cu insuficiență renală cronică.
Din sistemul musculoscheletal: mialgie; în cazuri izolate - artrita.
Din partea sistemului endocrin: în cazuri singulare - ginecomastie, hiperglicemie (dispar complet după retragerea medicamentului), schimbare în greutate, galactorie.
Reacții alergice: rareori - urticarie, exantem, mâncărime; în unele cazuri - hepatită autoimună.
Altele: un sentiment de căldură; în cazuri izolate - slăbiciune, transpirație, febră, frisoane, fotodermită.
Dozare și administrare
Tabletele acoperite cu 10 mg trebuie înghițite întreg înainte de mese, fără a fi mestecate, cu o cantitate mică de apă.
Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de gradul de severitate al bolii și de răspunsul pacientului la terapia în curs de desfășurare. Doza inițială este de 1 comprimat. (10 mg) de 3 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2 comprimate. (20 mg) de 1-2 ori pe zi. Între cele două metode ale medicamentului trebuie să treacă cel puțin 2 ore. Doza zilnică maximă este de 40 mg.
Dacă este necesar pentru a crește dozele de 80-120 mg pentru tratamentul anginei pectorale sau a hipertensiunii, se recomandă să se transfere pacientului pentru a primi de droguri tablete depot Kordafleks®, comprimate filmate de 20 mg.
Pentru a accelera acțiunea medicamentului în dezvoltarea timpurie a atacului anginei sau tabletă crize hipertensive trebuie mestecate de ceva timp pentru a ține în gură și apoi înghițite cu o cantitate mică de apă.
La pacienții vârstnici, farmacocinetica nifedipinei variază, astfel încât pot fi necesare doze mai mici pentru a menține un efect terapeutic suficient.
Atunci când se reduce funcția renală sau hepatică, se recomandă utilizarea cu precauție a aceleiași doze ca în cazul funcției renale sau hepatice normale (este posibilă dezvoltarea toleranței). Cu o scădere semnificativă a funcției hepatice, nu se recomandă administrarea unei doze mai mari de 40 mg pe parcursul zilei.
Tabletele de acțiune prelungită, acoperite de un capac de 20 mg, acceptă indiferent de aportul alimentar, spălând cu puțină apă.
Medicamentul are o gamă largă de doze terapeutice, care este stabilită individual, în funcție de severitatea bolii și răspunsul pacientului la terapia în curs de desfășurare.
Doza inițială obișnuită este de 1 tabel. (20 mg) de 2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore. Dacă este necesar, doza medicamentului este titrată pentru a obține efectul clinic dorit. Pentru terapia prelungită de întreținere, de regulă, este suficient să luați 1-2 comprimate. (20-40 mg) de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 120 mg.
La pacienții vârstnici cu scăderea metabolismului nifedipina „primul pasaj“ prin ficat, iar mai probabil scăderea fluxului sanguin cerebral datorită vasodilatația periferică ascuțite, totuși doza inițială redusă de aproximativ 2 ori.
supradoză
Simptome: hipotensiune arterială severă, tahicardie, dureri toracice (angina), dureri de cap, colaps, pierderea cunoștinței, nodale sau ventriculare, extrasistole, în legătură cu activitățile de bradicardie sinusală inhibare, sincopa. In cazurile severe, posibila afectare a conștienței cu trecerea în comă, hiperkaliemia, alcaloză metabolică, hipoxie, șoc cardiogen cu edem pulmonar.
Tratament: Având în vedere absența unui antidot specific, în cazurile de detoxifiere precoce, se efectuează lavaj gastric cu numirea cărbunelui activat. Dacă este necesar, se poate face prin spălarea intestinului subțire, care este mai adecvată în cazul unui supradozaj de medicamente cu eliberare controlată. Când se prescriu laxative, trebuie avut în vedere că utilizarea blocantelor de canale de calciu încetinește motilitatea intestinală până la atonie completă.
Deoarece nifedipina este în mare măsură legată de proteinele plasmatice din sânge, hemodializa nu este eficientă, iar plasmefereza poate fi eficientă.
Terapia simptomatică. Simptomele de aritmii cardiace cu bradicardie poate elimina introducerea de beta-agoniști și / sau atropină. Atunci când o bradicardie pune în pericol viața ar trebui să utilizeze un stimulator cardiac artificial. În scădere marcată a tensiunii arteriale este prezentat perfuzie doze convenționale de norepinefrină (noradrenaliia) sau epinefrină (adrenalină) poate fi utilizat dopamină (doză maximă de 25 mg / kg corp / min), dobutamină (doză maximă de 15 mg / kg corp / min), izoprenalina și soluţie de gluconat de calciu 10% (10-20 ml / h). Odată cu dezvoltarea de simptome insuficienta cardiaca este recomandata in / într-un glicozide cardiace rapid.
Interacțiuni cu alte medicamente
Instrucțiuni speciale pentru admitere
Efectul antihipertensiv al Cordaflex crește cu hipovolemia. Presiunea scăzută în artera pulmonară și hipovolemia după dializă poate spori și efectele medicamentului, motiv pentru care se recomandă reducerea dozei.
În cazuri rare, la începutul unui curs de tratament cu Cordaflex sau cu o creștere a dozei sale, durerea în piept (angina pectorală datorată ischemiei paradoxale) poate să apară imediat după administrarea medicamentului. Dacă există o relație cauzală între administrarea medicamentului și stenocardia, tratamentul trebuie întrerupt.
Când hipertensiune arterială sau boală arterială coronariană, eliminarea bruscă a nifedipinei poate provoca crize de hipertensiune sau ischemie miocardică (fenomenul de „Bounce“).
Dacă în timpul tratamentului pacientul necesită intervenție chirurgicală sub anestezie generală, este necesar ca anestezistul să fie informat despre tratamentul în curs de desfășurare cu Cordaflex.
La pacienții vârstnici, reducerea fluxului sanguin cerebral este mai probabil datorată vasodilatației periferice severe.
În cursul tratamentului, Cordaflex nu a recomandat utilizarea băuturilor alcoolice din cauza riscului de scădere a tensiunii arteriale excesive.
Utilizare în pediatrie
Datorită lipsei datelor clinice suficiente, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
În perioada inițială, definită în mod individual de aplicare Kordafleksa nu este permis de a conduce un vehicul și angajarea în alte activități potențial periculoase, care necesită viteza reacțiilor psihomotorii. În timpul tratamentului în continuare a gradului de limitare este determinată în funcție de răspunsul individual al pacientului la medicament.
Condiții de depozitare
Lista B. În locul întunecat la o temperatură de 15-25 ° C.