Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - deficit de completare a vitaminelor din grupa B.
farmacodinamie
Preparare combinată cu multivitamine. Efectul medicamentului este determinat de proprietățile vitaminelor care compun compoziția acestuia. Vitaminele din vitaminele B neurotrofice au un efect benefic asupra bolilor inflamatorii și degenerative ale sistemului nervos și sistemului musculoscheletic.
clorhidrat de tiamină (vitamina B1) - joacă un rol esențial în procesele metabolismului carbohidraților care sunt procesele metabolice cruciale ale țesutului nervos (participă la impulsului nervos), în ciclul Krebs cu participarea ulterioară în sinteza pirofosfat de tiamina (TPP) și ATP.
clorhidrat de piridoxină (vitamina B6) - are o influență esențială asupra metabolismului proteinelor, carbohidraților și grăsimi, este necesară pentru hematopoieza normală, funcționarea SNC și sistemului nervos periferic. Oferă transmisie sinaptică, procese de inhibare în sistemul nervos central. participă la transportul de sfingozină, care face parte din cochilia nervului, este implicată în sinteza catecolaminelor. Funcția fiziologică a ambelor vitamine (B1 și B6) este o potențare a reciproc, care se manifestă într-un impact pozitiv asupra sistemului cardiovascular nervos, neuromusculare si.
Cyanocobalamina (vitamina B12) - implicată în sinteza nucleotidelor, este un factor important în creșterea normală, hematopoieză și dezvoltarea celulelor epiteliale; este necesară pentru metabolizarea acidului folic și a sintezei mielinelor.
Lidocaina are un efect anestezic la locul injectării, dilasează vasele de sânge, facilitând absorbția vitaminelor. efect anestezic local al lidocainei se datorează blocadei dependente de voltaj -channels Na +, care împiedică generarea de impulsuri în terminațiile nervoase senzoriale si conduce impulsuri durere de-a lungul fibrelor nervoase.
Farmacocinetica
După / m tiaminei este absorbit rapid de la locul injecției și intră în sânge (484 ng / ml după 15 minute în prima zi de dozare 50 mg) și inegal distribuite în organism atunci când conținutul său în leucocite 15% celule roșii din sânge de 75% și plasmă 10%.
În legătură cu lipsa unei cantități semnificative de vitamine în organism, trebuie să intre în organism zilnic. Tiamina pătrunde prin barierele hematoencefalice și placentare, se găsește în laptele matern. rinichi tiaminei afișat în faza alfa - după 0,15 ore, o beta-fază - după 1 oră, un (terminal) faza finală - timp de 2 zile. Principalii metaboliți sunt: acidul tiaminic, piramina și unii metaboliți necunoscuți. Din toate vitaminele, tiamina este reținută în organism în cea mai mică cantitate. Un om adult conține aproximativ 30 mg tiamină: 80% - sub formă de pirofosfat de tiamină, 10% - sub forma de trifosfat de tiamină și suma rămasă - sub formă de monofosfat de tiamină.
După / m injectarea piridoxină este absorbit rapid de la locul injecției și distribuit în organism, care acționează ca o coenzimă după fosforilare grupare CH2OH la poziția 5. Aproximativ 80% din vitamina se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Piridoxina este distribuită pe tot corpul, pătrunde în placentă, se găsește în laptele matern. A acumulat în ficat și a fost oxidat în acid 4-piridoxic, care este excretat prin rinichi cel mult 2-5 ore după absorbție.
În corpul uman conține 40-150 mg de vitamina B6. iar rata de eliminare zilnică este de aproximativ 1,7-3,6 mg, cu o rată de reaprovizionare de 2,2-2,4%.
Cianocobalamina după introducerea / m este asociată cu transkobalaminele I și II, este transferată în diferite țesuturi ale corpului. Cmax după administrarea / m este atinsă după o oră. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 90%. Pătrunde prin bariera placentară, se găsește în laptele matern. Metabolizat în principal în ficat, cu formarea de adenosilcobalamină, care este o formă activă de cianocobalamină.
Depus în ficat, cu bila intră în intestin și este din nou absorbită în sânge (fenomenul recirculării enterohepatice). T1 / 2 prelungit, excretat în principal prin rinichi (7-10%) și prin intestin (50%). Cu o scădere a funcției renale se excretă prin rinichi - 0-7% și prin intestin - 70-100%.
Cu plasma de introducere / m se observă Cmax lidocaina după 5-15 minute după injectare. În funcție de doză, aproximativ 60-80% din lidocaină se leagă de proteinele plasmatice. Rapid distribuit (în decurs de 6-9 minute) în organe și țesuturi cu perfuzie bună, inima, plămânii, ficatul, rinichii, apoi în țesutul muscular și adipos. Pătrunde prin barierele hematoencefalice și placentare, se găsește în laptele matern (până la 40% din concentrația din plasma sanguină a mamei). Metabolizat în ficat cu participarea enzimelor microsomatice cu formarea de metaboliți activi - mono-etilglicinăxil și glicinxilil, având T1 / 2 2 și, respectiv, 10 ore. Intensitatea metabolismului scade odată cu afecțiunile hepatice. Excretați în principal sub formă de metaboliți de către rinichi și până la 10% în formă neschimbată.
Indicatii ale medicamentului Kombilipen ®
În terapia complexă a mono- și polineuropatiei de geneză variată: