Derivatul de vitamina C solubil în ulei
Numele INCI. Tetraisopalmitatul de ascorbil
Vitamina C ca ingredient cosmetic are multe funcții, incluzând stimularea sintezei colagenului, prevenirea oxidării grăsimilor și albirea pielii. Cu toate acestea, vitamina C oxidează foarte intens și își schimbă culoarea, ceea ce face foarte dificilă utilizarea în cosmetice. Pentru a rezolva aceste dificultăți, utilizați derivați mai stabili ai vitaminei. Ca derivați solubili în apă, se utilizează de obicei un ingredient cum ar fi ascorbil fosfat de magneziu (VC-PMG). Ca formă solubilă în ulei de vitamina C poate fi utilizat ascorbil dipalmitate (Nikkol CP), cu toate acestea, nu este foarte solubilă în uleiuri și postavlyaetsya ca pudră cristalină. Nikkol VC-IP, tetra-izopalmitatul ascorbil, nu are aceste dezavantaje. Este stabilă la temperaturi ridicate și ușor de solubil în uleiuri. Nikkol VC-IP penetrează perfect pielea, eliberând pur vitamina C, care este implicată activ în procesele fiziologice. Nikkol VC-IP poate fi utilizat pe scară largă în diverse produse cosmetice pentru îngrijirea pielii, în cosmeticele decorative etc.
Proprietățile Nikkol VC-IP
- Excelenta putere de penetrare prin bariera pielii.
- Inhibă activitatea tirozinazei și formarea de melanină în piele
- Reduceți efectul distructiv al radiației UV asupra celulelor și a ADN-ului.
- Neutralizează formele active de oxigen
- Previne peroxidarea lipidelor și îmbătrânirea pielii
- Este bine solubil în uleiurile cosmetice convenționale
- Stabil pentru căldură și oxidare
- Practic nu isi schimba culoarea
- Stimulează efectiv regenerarea celulelor pielii
Proprietățile fizice ale Nikkol VC-IP
- Aspect: lichid, de la culoarea incolor la lumina galbena
- Densitate (d20,20): 0,930-0,943
- Indicele de refracție (n25, D): 1.459-1.465
Deoarece Nikkol VC-IP este un lichid ușor vâscos, este extrem de simplu și convenabil de utilizat. Spre deosebire de alți derivați de vitamina C, care sunt pulberi dispersate sau cristaline fine, Nikkol VC-IP nu necesită pregătire tehnologică preliminară (dizolvare, amestecare etc.)
Acțiune Nikkol VC-IP
Absorbție eficientă a pielii
Penetrarea și absorbția pielii Nikkol VC-IP a fost măsurată pe o suprafață detașată a țesutului pielii umane. După cum se arată în Fig. 1, Nikkol VC-IP penetrează perfect epiderma. Nikkol VC-IP este o lipidă solubilă în ulei care are o mare compatibilitate cu pielea. Aceasta explică capacitatea sa excelentă de a penetra pielea. Această capacitate este semnificativ îmbunătățită prin utilizarea Nikkol VC-IP cu poliol prepolimer-2 (Polyolprepolymer-2 (PP-2, Bertek Pharmaceuticals)).
Eficacitatea penetrării în celulele epidermice ale șoarecelui
Eficacitatea penetrării în fibroblastele dermice umane
Inhibarea melaninei
Concentrații diferite de Nikkol VC-IP au fost introduse în celule de melanom umane cultivate (HM-3-KO) și celule de melanom de șoarece (B16-4A5). Cantitatea de melanină produsă a fost determinată prin schimbarea nuanțelor de culoare ale formărilor celulare după 4 zile de cultivare. După cum se arată în Fig. 4 și 5, Nikkol VC-IP a inhibat în mod activ melanogeneza în celulele melanomului, atât la om cât și la șoarece. Eficacitatea inhibiției depinde direct de cantitatea de VC-IP introdusă.
Inhibarea activității tirozinazei
Nikkol VC-IP a fost introdus în celule de melanom de șoarece (B16-4A5) la diferite concentrații. După 72 de ore de cultivare, celulele au fost dizolvate și extrase. După aceea, au introdus un leucodopacrom. După 60 de minute la 37 # 8451, cantitatea de dopachrom formată de activitatea tirozinazei a fost măsurată prin măsurarea absorbanței pentru lumină la o lungime de undă de 540 nm. Fig. 6 arată că la o concentrație de 0,02% și mai mare, Nikkol VC-IP a inhibat semnificativ activitatea enzimei tirozinazei.
6. Capacitatea de a lega oxigenul singlet
Nikkol VC-IP poate lega oxigenul singlet și poate preveni oxidarea leucodopahromului la dopachrom. Pentru a studia această capacitate, razele ultraviolete au iradiat un amestec de hematoporfirină și leucodopahrom cu Nikkol VC-IP și, respectiv, cu acid L-ascorbic. În acest caz se formează oxigen singlet și apoi dopachrom. Cantitatea de dopachrom produsă a fost determinată prin măsurarea capacității sale absorbante. Folosind valoarea măsurată, s-a calculat capacitatea de Nikkol VC-IP și, respectiv, de acid L-ascorbic de a absorbi oxigenul singlet. În Fig. 7, acidul Nikkol VC-IP și acidul L-ascorbic au absorbit 80%, respectiv 78% oxigen singlet.
Inhibarea oxidării sebumului
Nikkol VC-IP (10% în ulei mineral) a utilizat 6 voluntari pe suprafața interioară a antebrațului. După 4 ore după aplicare, suprafețele de control au fost iradiate cu raze ultraviolete (2,05 J / cm2). Nivelul de producție al peroxidului de squalen a fost măsurat ca indicator al oxidării sebumului. După cum se arată în figura 8, Nikkol VC-IP a inhibat formarea peroxidului de squalenă, prezentând un rezultat echivalent unui test de control fără iradiere cu raze ultraviolete.
Neutralizarea speciilor reactive de oxigen.
Pentru a cuantifica eficiența neutralizare specii de oxigen reactive Nikkol VC-IP metoda folosită pentru determinarea diformazan formate prin descompunerea colorantului NBT (Nitro Albastru Terazolium) anioni O2 # 175;, măsurarea absorbției luminii colorant. Înainte de măsurare s-au adăugat 0,1 ml de Nikkol VC-IP la o probă de 2 ml. Ca urmare, Nikkol VC-IP a redus formarea diformazanului cu 40%, ceea ce confirmă eficiența sa ridicată în neutralizarea speciilor reactive de oxigen.
Recuperarea celulelor
Nikkol VC-IP în diferite concentrații a fost injectat în fibroblaste umane (NB1RGB). După 3 zile de cultivare, a fost măsurată viteza de creștere a celulei. După cum se arată în Fig. 9, Nikkol VC-IP a accelerat reproducerea fibroblastelor umane. Rezultatul depinde de doza de intrare
Stimularea sintezei de colagen
Prolina, implicat în sinteza colagenului a fost marcată cu tritiu și 3H introdus în fibroblastele dermice umane (NHDF) cu diferite concentrații de acid / L-ascorbic Nikkol VC-IP, și au fost cultivate timp de 24 de ore. Fracțiile de colagen au fost apoi luate și cantitatea de 3H măsurată cu un contor cu un scintilator lichid. Așa cum se poate vedea din fig. 10, Nikkol VC-IP stimulează eficient sinteza colagenului.
Inhibarea activității enzimatice care distruge colagenul
Nikkol VC-IP în concentrații de 10-50 g acid ascorbic mol / l a fost injectat în fibroblaste dermice umane (NHDF). După 48 de ore de cultivare, se obține substanța izolată. Activitatea a două enzime care distrug colagenul, MMP-2 (72 kDa) și MMP-9 (92 kDa), a fost măsurată prin zymografia gelatinei în substanța izolată. NIKKOL VC-IP reduce semnificativ activitatea ambelor enzime - MMP-2 și MMP-9. Efectul inhibării Nikkol VC-IP a fost semnificativ mai mare decât efectul prezentat de acidul L-ascorbic (Figura 11).
Reducerea afectării celulelor cauzată de razele ultraviolete
Nikkol VC-IP și acidul L-ascorbic au fost injectate la o concentrație de 10 # 956; mol / L în celulele epidermice ale șoarecelui (Pam 212). După aceea, celulele au fost iradiate cu raze ultraviolete. După 24 de ore de cultivare, sa măsurat nivelul supraviețuirii celulare. După cum se arată în Fig. 12 și Nikko VC-IP și celulele cu acid L-ascorbic protejate de expunerea la raze ultraviolete. În acest caz, efectul protector al NIKKOL VC-IP este semnificativ mai mare decât efectul acidului L-ascorbic. Aceasta este o consecință a penetrării mai eficiente a Nikkol VC-IP în epiderma decât acidul L-ascorbic.
Protecția ADN-ului de efectele razelor ultraviolete
Sub acțiunea razelor ultraviolete, forme de oxigen activ în celule, ceea ce duce la deteriorarea ADN-ului. Ca răspuns la deteriorarea ADN, enzima suprimând cancerul este activată și proteina p53 este eliberată. Folosind acest mecanism de apărare biologică, cantitatea de p53 izolată a fost măsurată ca un indicator al nivelului de deteriorare a ADN-ului. NIKKOL VC-IP a fost injectat în fibroblaste umane (NB1RGB), după care celulele au fost iradiate cu raze ultraviolete. (0,1 J / cm2). Măsurarea cantității de p53 a arătat că Nikkol VC-IP a redus semnificativ eliberarea p53. Acest lucru demonstrează că Nikkol VC-IP protejează ADN-ul de daunele cauzate de iradierea cu raze ultraviolete.
Solubilitatea Nikkol VC-IP
Solubilitatea de Nikkol VC-IP în diferite ingrediente cosmetice a fost măsurată la 25, 50 și 75 # 8451; După cum se arată în tabelul 1, Nikkol VC-IP se dizolvă în majoritatea uleiurilor, indiferent de polaritate, dar este insolubil în alcoolii polihidrici.
Concentrația NIKKOL VC-IP (în greutate%)
R: Solubil N: Insolubil
Securitate Nikkol VC-IP
- Toxicitate orală acută (șobolan): LD50> 2.000 mg / kg, OECD nr. 401
- Iritație inițială (iepure): Nivel de iritare - 3
(Iritare ușoară ușoară), OCDE nr. 404 - Sensibilitate (cobai): Fără fotosensibilitate (3%), OCDE Nr. 406
- Iritație acută a ochilor (iepure): Nivel: 3.3 (Iritație ușoară), OECD nr. 405
- Mutagenitate (AMES): nu există mutagenitate, OECD nr. 471, 471
Cum se utilizează Nikkol VC-IP
Nikkol VC-IP este un derivat mai stabil al vitaminei C decât derivații dezvoltați anterior. Cu toate acestea, în condiții speciale este posibilă o ușoară modificare a culorii. Manipulați cu atenție atunci când lucrați cu vitamina C.
- Realizați formulările la un nivel de pH nu mai mare de 6,0.
- Pentru a preveni decolorarea, se recomandă utilizarea agenților de chelare.
- Deoarece contactul cu apa provoacă oxidarea Nikkol VC-IP, adăugați agenți tensioactivi cu polioxietilenă cu catenă lungă pentru a stabiliza amestecul și pentru a îmbunătăți membranele interfacial.
- Evitați încălzirea prelungită.