Anastrozolul (arimidex)

Anastrozolul este un medicament antiestrogen conceput pentru a trata cancerul de sân comun la femei. Anastrozolul este primul medicament din clasa inhibitorilor de aromatază din a treia generație. Acționează prin blocarea enzimei aromatază și, ulterior, prin blocarea producerii de estrogen în organism. Deoarece multe forme de celule de cancer mamar sunt stimulate de estrogen, o scădere a nivelului acestui hormon în organism poate încetini progresia bolii. Tamoxifen citrat (Nolvadex), care blochează acțiunea estrogenului asupra receptorilor, este, de asemenea, adesea folosit în acest scop și nu afectează producția endogenă efectivă de estrogen de către organism. Anastrozolul are un efect semnificativ asupra nivelului de estrogen, o doză zilnică de 1 mg (de obicei, un comprimat) determină supresia estrogenului la mai mult de 80% dintre pacienți. Având în vedere efectul puternic al medicamentului la nivelul hormonilor, acesta este, de obicei, prescris numai femeilor aflate în postmenopauză. În timpul tratamentului, pot să apară efecte secundare precum bufeurile și subțierea părului, care sunt mai frecvente la pacienții din femeile aflate în premenopauză.

Anastrozol în culturism

Atleții care utilizează steroizi folosesc Anastrozol pentru a minimiza efectele secundare asociate cu o creștere a nivelului de estrogen, observată adesea cu steroizi anabolizanți / androgenici. Comparativ cu medicamentele tradiționale, cum ar fi Nolvadex și Proviron. Anastrozolul este mult mai eficient în controlul nivelurilor de estrogen.

Anastrozol vs. Tamoxifen

Testul ATAC (Arimidex, Tamoxifen, singur sau în combinație) - internațională studiu clinic randomizat, controlat de 9366 de femei cu cancer de san localizat tratati fie cu anastrozol, Tamoxifen fie sau ambele medicamente imediat timp de cinci ani, de cinci ani, urmat de observație. După mai mult de 5 ani de studiu, pacienții din grupul al cărui membri au primit anastrozol au prezentat o îmbunătățire semnificativă a rezultatelor clinice, comparativ cu pacienții din grupul cu Tamoxifen. Cercetătorii cred că Anastrozolul este mai preferat ca terapie medicamentoasă la femeile aflate în postmenopauză cu un cancer de sân pozitiv al receptorilor de estrogen (ER) pozitiv. Un alt studiu a arătat că, în cazul administrării Anastrozole, riscul de recurență a fost redus cu 40%, dar riscul de fracturi osoase a crescut. Studiul a concluzionat că pacienții cu ER-pozitiv care au primit un tratament de 2 ani cu Tamoxifen. a fost benefică trecerea de la tamoxifen la anastrozol.

Mecanismul de acțiune al Anastrozolului

Anastrozolul se leagă în mod reversibil la enzima aromatază prin inhibarea competitivă și inhibă conversia androgenilor la estrogeni în țesuturile periferice (extragonadale).

Modul de livrare

Anastrozolul este cel mai adesea furnizat în comprimate de câte 1 mg fiecare.

Caracteristici structurale

Anastrozolul este clasificat ca inhibitor selectiv al aromatazei nesteroidiene. Are denumirea chimică 1,3-benzen-diacetonitril, a, a, a, a, a-tetrametil-5- (1H-1,2,4-triazol-lilmetil).

Anastrozol: efecte secundare

Reacții adverse frecvente asociate cu utilizarea inhibitorilor de aromataza includ: bufeuri, dureri articulare, slăbiciune, oboseală, modificări ale dispoziției, depresie, tensiune arterială ridicată, umflarea mâinilor / picioarelor, și dureri de cap. Inhibitorii de aromatază poate duce, de asemenea, la o scădere a densității minerale osoase, ceea ce poate provoca apariția osteoporozei și creșterea numărului de fracturi la pacienții susceptibili. Unii oameni pot avea, de asemenea, efecte secundare, cum ar fi probleme cu sistemul gastrointestinal, greață și vărsături. Ahibitorii de aromatază pot dăuna dezvoltării fătului și nu ar trebui să se permită utilizarea acestora în timpul sarcinii. Când oamenii care primesc (off-label), pentru a reduce nivelul de estrogen în timpul perioadelor lungi de terapie cu steroizi, inhibitori de aromatază poate creste riscul de a dezvolta boli cardiovasculare (CVD), care deține un efect pozitiv de estrogen asupra nivelului de colesterol. Studiile au arătat că, cu o combinație de steroizi care au tendința de a aroma. cum ar fi enantat de testosteron, cu un inhibitor de aromatază, este mai pronunțat suprimarea lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL, colesterolul „bun“). Deoarece un receptor de estrogen agonist / antagonist Nolvadex nu prevede ca antiestrogen efect (negativ) asupra nivelului de colesterol, este, de obicei, este mai de preferat între constructori și sportivi de sex masculin care au probleme cu sistemul cardiovascular decât inhibitori de aromatază.

Instrucțiuni pentru anastrozol

Anastrozol este aprobat de FDA, ca un mijloc de tratament a femeilor in postmenopauza cu cancer de san incipient hormon-pozitiv, ca agent pentru tratamentul femeilor in postmenopauza cu hormon-pozitiv cancer de san metastatic sau avansat local, și, de asemenea, pentru tratamentul cancerului de sân la femei în postmenopauză după tratamentul cu Tamoxifen. În toate cazurile, se administrează o doză de 1 mg pe zi până când se oprește progresia bolii. Anastrozol este luată de obicei într-o doză pentru atenuarea efectelor secundare estrogenice ale steroizi anabolizanți / androgenic, sportivi de sex masculin și constructori corp de la 0,5 mg până la 1 mg pe zi. În unele cazuri, reducerea acumulării de estrogen cu o doză suficientă este de o jumătate de comprimat (0,5 mg) o dată pe zi. Când se utilizează în combinație cu androgenii ușor aromatizați, cum ar fi testosteronul sau metandrostenolona (Dianabol, Methandienone). medicamentul este capabil să blocheze în mod eficient ginecomastia și retenția de apă. În plus, Anastrozolul poate fi utilizat ca arzător de grăsime, deoarece procesul de stocare a grăsimilor este, de asemenea, asociat cu nivelul estrogenilor. Ca urmare a consumului de droguri, utilizatorul se poate aștepta la o îmbunătățire a fizicului, care are un aspect mai proeminent, drenat. Medicamentul este de interes sportivilor în timpul fazei de dietă / uscare. Trebuie notat faptul că aportul de Anastrozol nu este afectat de aportul de alimente, astfel încât medicamentul poate fi luat cu mese sau între mese.

Anastrozol pentru copii

Anastrozolul poate fi utilizat nu în scopul propus la copiii cu pubertate prematură sau la copiii cu ginecomastie pubertală. După debutul pubertății, placa epifizei începe să se închidă din cauza creșterii producției de estrogen, care evită metabolismul local și se răspândește prin sistemul circulator. Anastrozolul poate contribui la încetinirea acestui proces și, de asemenea, crește creșterea anticipată a adulților la bărbații tineri care iau hormoni peptidici pe bază de proteine ​​pentru a trata deficiența unui hormon de creștere.

Sinteza chimică a anastrozolului

Sinteza începe cu o substituție nucleofilă de bromuri benzilice în două a, # „- dibromomesitilene (obținut prin mesitilen bromurarea radical) cu cianură, prin tratare cu cianură de potasiu în condiții de transfer de fază, pentru a forma un dinitril. Metilarea exhaustivă cu iodură de metil și hidrură de sodiu are ca rezultat înlocuirea catenei laterale mai acide a atomilor de hidrogen cu grupări metil. Utilizarea bromului în prezența peroxidului de benzoil conduce la formarea bromurii de benzii corespunzătoare. Reacția acestui 1,2,4-triazol în prezența unei baze completează sinteza inhibitorului de aromatază.

Disponibilitate:

Anastrozolul este disponibil pe scară largă în Statele Unite și în multe alte țări ca medicament de prescripție medicală. În Rusia, drogul este, de asemenea, eliberat din farmacii pe bază de prescripție medicală.

Articole similare

• Arimidex (anastrozol)

• Arimidex, toate întrebările și răspunsurile despre arimidex, ambulanța online