Dischaler constă din:
- o carcasă exterioară cu un capac articulat și un ac de piercing. Înclinarea capacului presupune perforarea celulelor cu rotadisc și pregătirea preparatului pentru inhalare;
- Un capac albastru care protejează piesa bucală atunci când acesta nu este utilizat.
Rotadiski. Fiecare rotadisk conține 4 celule, fiecare conținând doza exactă de medicament sub formă de pulbere uscată. Rotidisk-ul este introdus într-o roată bej întunecată. Avertizare: Nu pierdeți celulele cu un rotadisk înainte de a fi introduse în dispozitivul de debarcare.
Roata face parte din tava retractabilă albă cu cleme laterale și piesă bucală.
Cum se introduce un rotadisc într-un dischaler:
2. Apăsați clemele laterale de pe tava albă sub roată și trageți ușor tava din carcasa de aruncare.
3. Puneți roata discului în roată, ținând-o așa cum se arată în figură, cu celulele în jos și împingând ușor tava înapoi în carcasa de aruncare.
4. Dacă nu trebuie să luați o doză în momentul în care ați descărcat medicamentul, închideți muștiucul cu un capac albastru și puneți dispozitivul de aruncare în jos până când este necesar.
1. Înlocuiți rotadiscul utilizat când se utilizează medicamentul din toate cele patru celule.
Pregătirea playerului de disc pentru utilizare:
A) Scoateți capacul albastru și asigurați-vă că muștiucul este curățat în interior și în afară.
Verificați un nou rotadisk sub ac.
B) Dacă observați că celula sub ac este perforată, trageți tava albă din carcasă până când se oprește și apoi introduceți-o înapoi. Din acest motiv, roata se rotește automat și introduce o nouă celulă sub ac. Dacă este necesar, repetați până când apare o nouă celulă sub ac.
Este necesar să se străpungă ambele suprafețe ale celulei. Unele rezistente vor fi resimțite la momentul perforării suprafeței superioare și în special a suprafețelor inferioare ale celulei. Atenție: nu încercați să ridicați capacul până când jgheabul nu este complet introdus în carcasa de aruncare sau dacă este îndepărtat complet.
Acum discul este pregătit pentru inhalare.
Pregătirea pentru următoarea inhalare:
pentru a lua următoarea doză, repetați punctele B) -E).
După utilizare, ștergeți mereu piesa bucală cu o cârpă moale curată și acoperiți-o cu un capac albastru. Este important să păstrați discul curat.
După ce ați utilizat toate cele patru celule, înlocuiți rotadiscul cu unul nou, așa cum se descrie la punctele 1-5.
Reacții adverse
Datele din studiile clinice
Relenza este bine tolerată prin inhalare orală. În studiile clinice, inclusiv studiile care implicau pacienți cu risc crescut (pacienți vârstnici și pacienți cu anumite afecțiuni cronice), reacțiile adverse asociate cu numirea Relenza și placebo au fost similare.
Datele din cererea de licență
Efectele secundare cauzate de utilizarea zanamivir sunt enumerate mai jos și clasificate pe organe și sisteme și prin frecvența apariției. Frecvența este definită ca: foarte des (≥ 1/10), adesea (≥ 1/100 și <1/10), нечасто ( ≥1/1000 и <1/100), редко ( ≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Încălcări ale sistemului imunitar
Foarte rar: reacții de tip alergic, incluzând reacții anafilactice și anafilactice, edeme ale orofaringelului și feței.
Tulburări ale sistemului nervos
Foarte rar: după inhalarea Relenza, pacienții cu simptome de gripă au raportat cazuri de reacții vasovagale, cum ar fi febra și deshidratarea.
Tulburări ale sistemului respirator
Foarte rar: bronhospasm, dificultăți de respirație.
Tulburări de la nivelul pielii și sistemului subcutanat
Foarte rar: erupție cutanată și urticarie.
Foarte rar: reacții cutanate severe, inclusiv polimorf eritematos, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Tulburări de la psihic. convulsii, tulburări mintale, cum ar fi depresia, comportament anormal, halucinații, delir. Aceste simptome au fost raportate la tratarea Valium cu pacienți cu gripă, în principal copii și adolescenți. Apariția convulsiilor și a simptomelor psihiatrice a fost raportată, de asemenea, la pacienții cu gripă care nu au fost tratați cu Relenza.
supradoză
Supradozajul accidental este puțin probabil datorită limitărilor fizice ale formei medicamentului, căii de administrare și biodisponibilității insuficiente pe cale orală (2-3%) a zanamivirului. Dozele de testare (fără lactoză) soluție apoasă de zanamivir la 64 mg pe zi (aproximativ de 3 ori mai mare decât doza zilnică maximă recomandată) destinate prin inhalare orală (nebulizator), nu are efecte secundare. În plus, administrarea sistemică prin administrare intravenoasă la 1200 mg pe zi timp de 5 zile are, de asemenea, puține efecte secundare.
Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării
Siguranța administrării Relenza în timpul sarcinii nu este stabilită.
Studiile de reproducere efectuate pe șobolani și iepuri au arătat că zanamivirul penetrează bariera placentară. Studiile la șobolani nu au evidențiat nici o teratogenitate, afectarea fertilității sau tulburări semnificative clinic ale dezvoltării peri și postnatale a descendenților asociate cu zanamivir. Cu toate acestea, nu există informații privind penetrarea placentară a zanamivirului la om.
Relenza nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, în special în trimestrul I, cu excepția cazului în care beneficiul posibil pentru pacient depășește orice risc posibil pentru făt.
La șobolani sa demonstrat că zanamivirul penetrează în laptele matern. Cu toate acestea, nu există informații privind excreția zanamivirului în laptele matern uman.
Deoarece experiența cererii este limitată, utilizarea zanamivirului în perioada alăptării este prescrisă numai dacă beneficiul probabil pentru mamă depășește orice risc posibil pentru copil.
Medicamentul nu este utilizat la copiii cu vârsta sub 5 ani.
Caracteristicile aplicației
Pentru un număr limitat de pacienți cu astm bronșic sever sau alte boli respiratorii cronice, fiind tratate cu Relenza, nu au fost în măsură să demonstreze eficacitatea și siguranța medicamentului în aceste grupuri. Înainte de aplicarea medicamentului la pacienții cu astm sever trebuie evaluat cu atenție raportul beneficiu / risc, medicamentul nu trebuie administrat fără supraveghere medicală atentă și disponibilitatea echipamentelor adecvate, care pot fi necesare pentru tratamentul bronhoobstructiv. Eficacitatea medicamentului în tratamentul pacienților cu vârsta peste 65 de ani nu a fost stabilită.
Infecția cu gripă poate fi însoțită de hiperreactivitatea crescută a tractului respirator. Există rapoarte izolate privind apariția bronhospasmului și / sau a afectării funcției pulmonare după administrarea Relenza la pacienții care au fost tratați pentru gripă. Unii dintre acești pacienți nu aveau nici o boală a căilor respiratorii în istorie. Fiecare dintre acești pacienți trebuie să renunțe la utilizarea zanamivirului și să solicite ajutor medical. Pacienții cu afecțiuni respiratorii în urma administrării Relenza trebuie să aibă bronhodilatatoare rapide (vezi pct. "Metoda de administrare și doză").
Pulberea de inhalare conținută în preparatul Relenza nu trebuie adăugată la soluții care sunt utilizate pentru nebulizare sau ventilație mecanică. S-au raportat cazuri când un pacient gripal spitalizat a utilizat o pulbere pentru inhalare din medicamentul Relenza prin nebulizare sau prin ventilație mecanică, care uneori sa încheiat cu letal. Lactoza, care este în pregătire, a condus la blocarea dispozitivului, care a încălcat funcționarea dispozitivelor de inhalare. Preparatul Relenza trebuie utilizat numai ca un dispozitiv Discus, în care se eliberează medicamentul (vezi pct. "Metoda de administrare și doză").
Medicamentul trebuie utilizat doar dacă există date epidemiologice fiabile care indică circulația virusului gripal în rândul populației.
Gripa poate fi însoțită de diferite simptome neurologice și comportamentale. Potrivit post-înregistrare a rapoartelor de farmacovigilență au fost primite (în principal, din Japonia pentru tratamentul copiilor) cazuri de convulsii, iluzii, halucinații și tulburări de comportament la pacienții cu gripă tratați cu inhibitori ai neyroaminidaz, inclusiv zanamivir. Aceste simptome au fost observate în principal la debutul bolii, au apărut brusc și au trecut repede. Rolul zanamivirului în dezvoltarea acestor simptome nu este stabilit. În cazul simptomelor neuropsihiatrice, riscul și beneficiile tratamentului continuu pentru fiecare pacient trebuie cântărite individual.
Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduceți sau lucrați cu alte utilaje
Nu există date. Cu toate acestea, atunci când se evaluează capacitatea unui pacient de a controla o mașină și alte mecanisme, trebuie luată în considerare starea clinică a pacientului și posibilitatea apariției simptomelor neuropsihiatrice.
Interacțiunea cu alte medicamente și alte interacțiuni
Zanamivir nu se leagă de proteinele plasmatice, nu este metabolizat și este transformat în ficat. Din punct de vedere clinic, interacțiunile semnificative cu alte medicamente sunt puțin probabile.
Proprietăți farmacologice
Zanamivirul este un inhibitor puternic și selectiv al neuraminidazei, o enzimă a suprafeței virusului gripal. Neuraminidaza virală promovează eliberarea particulelor virale nou formate din celula infectată și poate facilita penetrarea virusului prin mucus în plicurile celulelor epiteliale, facilitând infectarea altor celule. Inhibarea acestei enzime ca in vitro. atât in vivo, cât și in vivo, conduce la o încălcare a replicării virusurilor gripale A și B, în timp ce acționează asupra tuturor subtipurilor cunoscute de neuraminidază a gripei A.
Activitatea zanamivirului este extracelulară. Reduce răspândirea virusurilor gripale A și B prin inhibarea eliberării virionilor gripali din celulele epiteliale din tractul respirator. Replicarea virusurilor gripale este limitată de suprafața epiteliului tractului respirator. Eficacitatea zanamivirului local în acest domeniu este confirmată de studiile clinice. Datele de cercetare au arătat că tratamentul gripei acute cu zanamivir reduce răspândirea virușilor din tractul respirator, comparativ cu placebo, fără riscul de a dezvolta o susceptibilitate redusă a virusului la zanamivir.
Studiile farmacocinetice efectuate la om au arătat că biodisponibilitatea orală totală a medicamentului este scăzută (în medie 2%). Studii similare ale zanamivir prin inhalare prin gură au arătat că aproximativ 10-20% din doza sunt supuse absorbției sistemice, cu concentrația serică maximă este atinsă după 1-2 ore. Absorbția slabă a medicamentului conduce la concentrații sistemice scăzute și, prin urmare, zanamivir după inhalare orală nu are un efect sistemic semnificativ. Nu apar schimbări în cinetică după inhalări repetate orale.
Legarea la proteinele plasmatice este foarte scăzută (<10 %). Объем распределения занамивира у взрослых составляет около 16 л, что примерно соответствует объему екстрацелюлярної жидкости. После пероральной ингаляции занамивир широко оседает в дыхательных путях в высоких концентрациях, таким образом достигая места инфицирования вирусом гриппа. Высокие концентрации занамивира в респираторном тракте приводят к быстрому началу ингибирование вирусной нейраминидазы. Двумя основными местами просадки является ротоглотка и легкие (в среднем 77,6 % и 13,2 % соответственно).
S-a stabilit că zanamivirul este excretat prin rinichi neschimbat și nu este metabolizat.
Zanamivir din circulația sistemică este complet eliminat neschimbat în urină. Clearance-ul său după administrare intravenoasă este aproape de nivelul de filtrare glomerulară, determinat de nivelul clearance-ului creatininei. La adulții cu funcție renală normală, timpul de înjumătățire prin eliminare este de 2-3 ore. La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <30 мл/мин) период полувыведения занамивира из плазмы крови составляет примерно 12-20 часов. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности занамивир не изучался.
Pacienți cu patologie renală.
Cu o doză zilnică terapeutică de 20 mg, biodisponibilitatea este scăzută (10-20%), astfel încât zanamivirul nu are un efect sistemic semnificativ. Având în vedere intervalul terapeutic larg al zanamivirului, un risc crescut la pacienții cu insuficiență renală severă nu este considerat o problemă și nu este necesară reducerea dozei.
Pacienți cu patologie hepatică.
Zanamivir nu este metabolizat, deci reducerea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică nu este necesară.
Pacienți de vârstă avansată.
Nu au fost identificate modificări ale farmacocineticii asociate vârstei în cadrul clinicii și nu se recomandă modificarea dozei.
Evaluarea farmacocineticii zanamivir efectuată într-un studiu deschis la 24 de copii cu vârste cuprinse între 3 luni și 12 ani, folosind un nebulizator (10 mg) și pulbere uscată (10 mg) pentru inhalare. Efectul sistemic la copii a fost similar cu cel al utilizării a 10 mg pulbere de inhalare la adulți.
Proprietăți fizice și chimice de bază
pudră albă sau aproape albă.
Data expirării
Condiții de depozitare
Se păstrează la o temperatură care nu depășește 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Preparatul constă dintr-o folie de formă circulară (rotadiski) cu patru celule aranjate uniform, fiecare conținând 5 mg de zanamivir, și un dispozitiv pentru inhalare de pulbere pentru diskhaleru inhalare. 5 rotadiscuri într-o cutie de plastic și dischaler ambalate într-o cutie de carton.
producător
Producția GlaxoWellcom (Franța) /
GlaxoWellcome Production (Franța).
GlaxoWellcome Production, 23, rue Lavoisier, 27000 Evreux, Franța /
"GlaxoWellcomproduction", 23, ryu Lavoiaz'e, 27000 Evreux, Franța.
Atenție vă rog! Text care descrie preparat „Relenza pulbere pentru inhalare, cu doză măsurată la 5 mg blister №4 la rotadiskah №5 cu diskhalerom“ furnizat informații generale și o referință este o variantă simplificată de adnotare formală a medicamentului. Înainte de a cumpăra și utiliza drogul, consultați întotdeauna un medic și obțineți sfaturi profesionale. Acest text este plasat pe portal exclusiv în scop informativ și nu poate servi drept bază pentru auto-tratament. Doar medicul poate decide cu privire la numirea unui medicament, pentru a determina doza și programul de admitere.