Indicatii pentru utilizarea medicamentului No-shpa
spasm muscular neted al organelor interne (cardiovasculare și pilorospazm), gastroduodenită cronică, ulcer gastric și ulcer duodenal, colelitiaza (colica hepatică), colecistită cronică, sindromul postcholecystectomical gipermotornaya dischinezia biliară, dischinezie intestin spastic, colici intestinale, ca urmare o întârziere după gaz operație, colita, proctita, tenesme, meteorism, urolitiaza (colica renală), pielita, vasospasmul cerebral, coronare și arterele periferice, n necesitatea de slăbirea contracțiilor uterine și ameliorarea spasm de col uterin la naștere, spasme musculare netede în timpul intervențiilor instrumentale.
Eliberarea formei medicamentului No-shpa
Tablete 1 tabel.
drotaverina clorhidrat 40 mg
substanțe auxiliare: stearat de magneziu - 3 mg; talcum - 4 mg; povidonă - 6 mg; amidon de porumb - 35 mg; lactoză monohidrat 52 mg
în blister (PVC / aluminiu) 6 buc; într-un pachet de carton 1 sau 2 blistere sau într-un blister (aluminiu / aluminiu, polimer laminat) 10 buc; într-un pachet de 2 blistere din carton; sau în sticle de polipropilenă de 60 și 100 buc.; în cutia cu 1 flacon (cu distribuitor (60 buc.) și fără dozator (100 buc.).
Farmacodinamica medicamentului No-shpa
Planșa efect antispasmodic puternic asupra musculaturii netede prin inhibarea fosfodiesterazei enzimei (PDE). PDE enzimă necesară pentru hidroliza cAMP la AMP. Inhibarea PDE conduce la o creștere a concentrației de cAMP, care declanșează următoarea reacție în cascadă: concentrații crescute de AMPc activează fosforilare AMPc-dependentă de kinază a lanțului ușor al miozinei (MLCK). Fosforilarea MLCK duce la o scădere a afinității sale pentru Ca2 + -kalmodulinovomu complex, rezultând într-o formă inactivată MLCK sprijină relaxarea musculară. plus cAMP în acest sens asupra Ca2 + citosolic concentrația de ioni prin stimularea Ca2 + transportului în spațiul extracelular și reticulul sarcoplasmic. Aceasta scade concentrația ionilor de Ca2 + efectul drotaverină asupra cAMP explică efectul drotaverină antagoniste în raport cu Ca2 +.
In vitro, drotaverină inhibă PDE4 izozimică fără inhibarea PDE5 și PDE3 izoenzimele. Prin urmare, eficacitatea Drotaverinum depinde de concentrațiile de PDE4 în țesuturi, care variază în diferite țesuturi. PDE4 este cel mai important pentru a suprima activitatea contractilă a mușchilor netezi, și, prin urmare, inhibarea selectivă PDE4 poate fi utilă pentru tratamentul dischineziei hiperkinetic și diverse boli însoțite de starea spastică a tractului gastrointestinal.
Hidroliza cAMP în miocard și mușchiul neted vascular se produce în principal prin PDE3 izoenzimei decât datorită faptului că la activitatea spasmolitică ridicată în drotaverină nu are efecte adverse grave și efecte cardiace și vasculare sunt exprimate în raport cu CAS.
Drotaverina este eficientă în spasmele de mușchi neted, atât din punct de vedere neurogen cât și din cauza mușchiului. Indiferent de tipul de inervație vegetativă, drotaverina relaxează mușchii netezi ai tractului gastro-intestinal, tractului biliar, sistemului urogenital.
Datorită efectului vasodilatator, drotaverina îmbunătățește aportul de sânge la țesuturi
Farmacocinetica medicamentului No-shpa
Drotaverina, atunci când este administrată pe cale orală, este absorbită rapid și complet din tractul digestiv. Absorbția este de 100%. Cu toate acestea, după metabolizarea la prima trecere prin ficat, 65% din doza administrată intră în fluxul sanguin sistemic. Cmax în plasmă este atins după 45-60 de minute.
In vitro, drotaverina are o înaltă legare la proteinele plasmatice (95-97%), în special la albumină, γ- și β-globuline, α-lipoproteine cu densitate mare.
Drotaverina este distribuită uniform între țesuturi, penetrează în celulele mușchiului neted. Nu penetrează BBB-ul. Drotaverina și / sau metaboliții săi pot pătrunde nesemnificativ prin bariera placentară.
Metabolism. La om, drotaverina este aproape complet metabolizată în ficat prin O-de-etilare. Metaboliții săi sunt conjugați rapid la acidul glucuronic. Principalul metabolit este 4'-desetiltraderina, în plus față de care s-au identificat 6-desetiltraverină și 4'-desetildutaveraldină.
Retragere. La om, pentru evaluarea farmacocineticii drotaverinei sa utilizat un model matematic cu două camere. Radioactivitatea finală T1 / 2 a fost de 16 ore.
Terapeuticul drojivorină T1 / 2 este de 8-10 ore. În decurs de 72 de ore, drotaverina este aproape complet eliminată din organism. Mai mult de 50% din medicament este excretat prin rinichi (în principal sub formă de metaboliți) și aproximativ 30% prin tractul digestiv (excreție în bilă). Drotaverinul este în principal excretat sub formă de metaboliți, nu se detectează nici un medicament nemodificat în urină.
Utilizarea medicamentului No-shpa în timpul sarcinii
După cum arată studiile asupra reproducerii la animale și studiile retrospective ale datelor clinice, utilizarea drotaverinei în timpul sarcinii nu a avut efecte teratogene sau embriotoxice. Cu toate acestea, atunci când utilizați medicamentul la femeile gravide, trebuie să fiți atenți și să prescrieți medicamentul numai după o cântărire atentă a raportului beneficiu și risc.
În legătură cu lipsa datelor clinice necesare în timpul alăptării, nu se recomandă prescrierea.
Contraindicații privind utilizarea preparatului No-shpa
hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții medicamentului;
insuficiență hepatică sau renală severă;
insuficiență cardiacă severă (sindrom de debit cardiac scăzut);
vârsta copiilor până la 6 ani;
perioada de alăptare (nu există studii clinice);
o intoleranță ereditară ereditară la galactoză, deficit de lactază și sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză (datorită prezenței lactozei în formulare).
copii (lipsa experienței clinice);
sarcină (vezi pct. "Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării").
Efectele secundare ale medicamentului No-shpa
Mai jos sunt reacțiile adverse observate în studiile clinice, împărțite pe sisteme de organe, indicând frecvența apariției lor în funcție de gradarea următoare: foarte des (≥10%), adesea (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Soluție pentru administrare intravenoasă și / m
Tabletele 40 și 80 mg
Din partea CAS: rareori - palpitații ale inimii, scăderea tensiunii arteriale.
Din partea sistemului nervos central: rareori - dureri de cap, amețeli, insomnie.
Din tractul digestiv: rareori - greață, constipație.
Din partea sistemului imunitar: rareori - reacții alergice (angioedem, urticarie, erupție cutanată, mâncărime) (vezi pct. "Contraindicații").
Soluție pentru IV și I / O suplimentar
Reacții locale: rareori - reacții la locul injectării.
Metodă de administrare și doză de preparare No-shpa
Adulți. De obicei, doza medie zilnică la adulți este de 120-240 mg (doza zilnică este împărțită în 2-3 doze). Doza maximă unică este de 80 mg. Doza zilnică maximă este de 240 mg.
Copii. Studiile clinice care utilizează drotaverină cu participarea copiilor nu au fost efectuate.
În cazul administrării drotaverinei la copii:
- pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani doza maximă zilnică este de 80 mg, împărțită în 2 doze.
- pentru copiii cu vârsta peste 12 ani doza maximă zilnică este de 160 mg, împărțită în admisie 2-4.
Supradozaj cu preparat No-shpa
Datele privind supradoza de droguri sunt absente.
Tratament: În caz de supradozaj, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală și, dacă este necesar, trebuie tratați simptomatic și direcționați pentru a menține funcțiile de bază ale tratamentului corporal.
Interacțiunile medicamentului No-shpa cu alte medicamente
Levodopa. Inhibitorii PDE, cum ar fi papaverina, reduc efectul antiparkinsonian al levodopa. Atunci când se administrează drotaverină concomitent cu levodopa, poate apărea o creștere a rigidității și tremor.
Alte antispastice, inclusiv m-holinoblocator. Creșterea mutuală a efectului spasmolitic.
Formulările se leagă semnificativ de proteinele plasmatice (80%). Drotaverină leagă semnificativ de proteinele plasmatice, în principal de albumină, (cm secțiunea „Farmacocinetica“) γ- și p-globuline. Nu există date privind interacțiunea dintre drotaverină cu medicamente leagă semnificativ de proteinele plasmatice, dar există o posibilitate ipotetică de interacțiune a drotaverină la nivelul conexiunii proteinelor (deplasarea unuia dintre celelalte dintre legăturile cu proteine de droguri și creșterea fracției libere a concentrației din sânge a medicamentului cu mai puțină legătură puternică cu proteine), care ar putea crește în mod ipotetic riscul reacțiilor adverse farmacodinamice și / sau toxice ale acestui medicament.
Precauții la prepararea preparatului No-shpa
Soluție pentru preparate injectabile
Conține disulfit de sodiu, care poate provoca reacții alergice, inclusiv simptome anafilactice și bronhospasm, la persoanele sensibile, în special la persoanele cu astm sau boli alergice din istorie. În cazul hipersensibilității la disulfit de sodiu, trebuie evitată administrarea parenterală a medicamentului (vezi "Contraindicații"). În cazul administrării iv a drotaverinei la pacienții cu tensiune arterială scăzută, pacientul trebuie să fie într-o poziție orizontală în legătură cu riscul de colaps.
Influența asupra capacității de conducere și a altor mecanisme. În timpul perioadei de tratament, este necesar să nu se conducă vehicule și să se practice alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Tabletele No-Shpa 40 mg conțin 52 mg lactoză, fiecare comprimat No-shpa® forte conține lactoză 104 mg. La admitere, până la 156 mg de lactoză pot intra în organism, ceea ce poate provoca tulburări gastro-intestinale la pacienții cu intoleranță la lactoză. Tabletele sunt inacceptabile pentru pacienții care suferă de deficiență de lactoză, galactocemie sau sindrom de insuficiență a glucozei / galactozei (vezi pct. "Contraindicații").
Influența asupra capacității de conducere și a altor mecanisme. Când se administrează pe cale orală în doze terapeutice, drotaverinul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a efectua lucrări care necesită o atenție sporită. În cazul oricăror efecte secundare, problema conducerii și lucrului cu mașinile necesită o examinare individuală. În cazul amețelii după administrarea medicamentului ar trebui să evite angajarea unor activități potențial periculoase,
Condiții de depozitare pentru prepararea No-shpa
Lista B. La o temperatură de cel mult 25 ° C.