Descrierea acțiunii farmacologice
Prepararea Denebola se referă la un grup de inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei înalt II și este un agent antiinflamator nesteroidian. Ciclooxigenaza II împreună cu ciclooxigenazei I este implicat în formarea de mediatori inflamatori: prostaglandine, prostacicline și tromboxan, dar COX-II - enzima inductibile și este inclus în reacție în anumite situații, cel mai adesea în timpul inflamației. Blocuri Denebola ciclooxigenazei II, care asigură antiinflamator, analgezic, acțiune antiinflamatoare și antipiretice.
Mai mult, preparatul practic nu afectează enzima ciclooxigenaza I, care funcționează continuu în organism și îndeplinește o mulțime de funcții fiziologic necesare. De exemplu, cum ar fi reglarea proceselor metabolice în țesuturile din stomac și pereții intestinali, trombocite, sistemul bronho-pulmonar și altele.
Indicații pentru utilizare
Denebola este indicat pentru boli ale aparatului locomotor: periartritah acute si cronice, artrita reumatoida, osteoartrita, tendinita, bursita, și pentru leziunile tendoanelor, ligamentelor și mușchilor.
Medicamentul este eficient la tromboflebita ah, durerea de diverse origini (nevralgii, nevrite, dureri lombare, lumbago, sindrom radicular, mialgie, durere de dinți cu pulpitis, migrena, tuberculoza), procese inflamatorii in ORL (sinuzite, otite, laringite) și practicii dentare ( gingivită, stomatită, pulpită).
Acesta poate fi utilizat ca tratament simptomatic al bolilor infecțioase și inflamatorii ale faringelui, traheea și bronhiile, sistemul urinar (uretrita, cistita, cystopyelitis) in ginecologie si oftalmologie.
Forma emiterii
Tablete de 25 și 50 mg în blistere pentru 10 bucăți;
farmacodinamie
Prepararea Denebola se referă la un grup de inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei înalt II și este un agent antiinflamator nesteroidian. Ciclooxigenaza II împreună cu ciclooxigenazei I este implicat în formarea de mediatori inflamatori: prostaglandine, prostacicline și tromboxan, dar COX-II - enzima inductibile și este inclus în reacție în anumite situații, cel mai adesea în timpul inflamației. Blocuri Denebola ciclooxigenazei II, care asigură antiinflamator, analgezic, acțiune antiinflamatoare și antipiretice. Astfel, preparatul nu are aproape nici un efect asupra enzimei ciclooxigenazei I, care rulează în mod continuu în corp și o multitudine de performante fiziologic funcțiile necesare. De exemplu, cum ar fi ajustarea proceselor metabolice in tesuturile stomacului si peretii intestinali, trombocitele, sistemul bronhopulmonar și altele.
Farmacocinetica
Când se administrează pe cale orală, Denebol este absorbit rapid din tractul digestiv, în timp ce biodisponibilitatea medicamentului este de peste 90%. Concentrația maximă în plasma sanguină a substanței active active Denebola - rofecoxib este atinsă la două ore după administrare și este de aproximativ 0,300 μg / ml. Peste 80% din rofecoxib din organism formează legături slabe cu proteinele plasmatice. Biotransformate în principal în ficat, cu formarea a 6 metaboliți inactivi, care sunt excretați de rinichi cu urină (70%). Într-o formă nemodificată, rofecoxibul este excretat din organism prin intestine cu viței. Farmacocinetica Denebol la pacienții tineri și vârstnici nu diferă.
Utilizați în timpul sarcinii
Denebol este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină, din cauza riscului de infectare a tubului Botalov în făt. Utilizarea medicamentului este posibilă în trimestrele I și II, dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul pentru copil (nu s-au efectuat studii strict controlate asupra acestui subiect).
Pentru durata alăptării, Denebol trebuie întrerupt (intră în laptele matern).
Contraindicații
Denebola este contraindicat în cazuri de reacții alergice la salicilați (acid acetilsalicilic) sau alte medicamente anti-inflamatorii non-steroidiene în istoria astmului bronșic, cancerul și copiii sub vârsta de 12 ani.
O soluție pentru injecții intramusculare nu trebuie utilizat la pacienții cu infarct miocardic, accident vascular cerebral, forma progresiva a aterosclerozei, a hipertensiunii maligne.
Medicamentul nu este recomandat persoanelor cu sensibilitate crescută la rofecoxib sau la componentele auxiliare din compoziția medicamentului Denebol.
Efecte secundare
Din simțuri și din sistemul nervos central: halucinații, confuzie, scăderea vitezei proceselor de gândire, amețeli, somnolență.
Din inimă și vasele de sânge: insuficiență cardiacă congestivă, hipertensiune arterială, tulburări de flux sanguin cerebral și coronarian.
În partea a tractului digestiv: greață, arsuri la stomac, diaree, disconfort și durere în treimea superioară a abdomenului (epigastrica), dispepsie, vărsături, apariția de ulcere la nivelul mucoasei cavității bucale (afte).
Din partea sistemului urinar: scăderea funcției renale (de obicei reversibilă), insuficiență renală.
Reacții alergice: angioedem, urticarie, mâncărime, erupție cutanată.
Altele: creșterea nivelului de AlAt, AcAt, apariția edemului extremităților inferioare.
Dozare și administrare
Denebol sub formă de soluție injectabilă este injectat profund intramuscular (în fese) o dată pe zi, cu un interval de 24 de ore. Injecția intravenoasă este strict interzisă!
Rofecoxib se recomandă să se utilizeze în doza inițială - 50 mg pe zi, care poate fi redusă la 25 mg, în funcție de intensitatea procesului inflamator și de severitatea sindromului de durere.
În osteoartrita, doza zilnică eficientă este de 12,5 mg. Dacă este necesar, creșteți-l la 25 mg.
Injecțiile intramusculare sunt adesea folosite ca un curs introductiv de scurtă simptomatologie, iar după o săptămână, pacientul este transferat în forma tabletei de Denebol și gel. În cazul utilizării simultane a mai multor forme de medicament, doza zilnică totală de rofecoxib nu trebuie să depășească 50 mg.
Cursurile sigure sunt Denebol timp de 4-6 săptămâni într-o doză care nu depășește 25 mg. Decizia de a crește doza în fiecare caz este stabilită individual, în funcție de gravitatea stării pacientului.
Denebol sub formă de tablete este utilizat pentru a trata dismenoreea primară și sindromul de durere într-o doză zilnică de 25 mg. Dozele ulterioare sunt luate după 24 de ore și pot fi de 12,5 sau 25 mg, în funcție de simptomatologie, dar doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 25 mg. Medicamentul este administrat până la eliberarea completă, dar cursul nu trebuie să depășească trei zile. Luați comprimatele de Denebol indiferent de consumul de alimente și spălați-le cu puțină apă.
În cazul osteoartritei, se recomandă începerea cu 12,5 mg rofecoxib pe zi, cursul tratamentului fiind de 4 până la 6 săptămâni.
Denebol sub formă de gel este aplicat prin mișcări ușoare de masaj pe piele de până la 4 ori pe zi. În acest scop, utilizați o cantitate mică de gel (1-2 g), comparabilă cu mărimea mazărelor, și încercați să evitați contactul rofecoxibului cu membranele mucoase, cu ochi și defecte ale pielii (răni). Durata cursului tratamentului este determinată de efectul obținut.
Denebola utilizate sub formă de supozitoare pentru ameliorarea durerii acute rectale genezei inflamatorii și tratamentul dismenoreei primare un supozitor de 2 ori pe zi, adică, doza zilnică maximă este de 50 mg. Durata cursului tratamentului nu este mai mare de 1,5 luni.
supradoză
Pe baza rezultatelor studiilor clinice repetate ale toxicității medicamentului, Denebol este recunoscut ca un agent slab toxic. Participanții sănătoși la trialuri au primit rofecoxib la o doză de 1000 mg pe zi o dată și doze de 250 mg pe zi timp de 2 săptămâni. În toate aceste cazuri, nu a fost detectat un supradozaj, dar pacienții cu doză zilnică în exces recomandă de obicei de lavaj gastric și terapie de întreținere.
Interacțiuni cu alte medicamente
În cazul administrării simultane de Denebol cu inhibitori ECA, eficacitatea terapiei antihipertensive este redusă semnificativ. Rofecoxibul nu poate fi utilizat împreună cu preparate sau produse care conțin cafeină (creșterea tensiunii arteriale).
Utilizarea Denebol pe fundalul terapiei cu anticoagulante poate crește timpul de protrombină.
Rofecoxibul crește concentrația în plasma sanguină a metotrexatului.
Unele antibiotice (rifampicină, rifamicină) sunt capabile să reducă la jumătate concentrația plasmatică a rofecoxibului.
Denebola nu afectează farmacocinetica medicamentelor, cum ar fi prednisolon, digoxină, contraceptive orale (noretindrol, etinilestradiol), antiacide, ketoconazol, cimetidină.
Instrucțiuni speciale pentru admitere
Denebol sub orice formă nu este utilizat pentru prevenirea bolilor cardiovasculare.
Datorită reacțiilor adverse posibile din partea sistemului nervos central pe durata cursului tratamentului, Denebol ar trebui să renunțe la conducerea vehiculului și să lucreze cu mecanisme complexe.
Medicamentul nu trebuie luat în contextul consumului de alcool!
Condiții de depozitare
Într-un loc uscat, întunecat la o temperatură de cel mult 25 ° C.