Invenția se referă la medicină, în special la farmacologie, și poate fi aplicată în domeniul endocrinologiei și dermatologiei ca mijloc de tratare a hirsutismului. . Invenția este o compoziție care cuprinde niftolid ingredient activ, ulei de sâmburi de piersici, emulsificator N 1, acidul sorbic și apă în următorul raport,% în greutate: 2,38-2,62 niftolid, 19,00-21,00 ulei de piersici, emulgator N1 6,65-7,35, acid sorbic 0,19-0,21, apă - restul. Structura propusă este eficientă atunci când este aplicat extern pentru a îndepărta părul de pe piele, precum și mâinilor și picioarelor și pentru a îmbunătăți eficacitatea acțiunii la îndepărtarea părului.
Formularea propusă se referă la medicină, în special la farmacologie, și poate fi aplicată în domeniul endocrinologiei și dermatologiei ca mijloc de tratare a hirsutismului.
Cu hirsutism la femei, se observă o creștere excesivă a părului facial.
Creșterea crescută a părului la nivelul feței la femei este, cel mai adesea, o consecință a funcționării depreciate a glandelor endocrine.
Depilatoare - remedii pentru îndepărtarea părului cu scop cosmetic sau curativ.
Majoritatea depilatoriev încorporează compușii cu sulf ai metalelor care sunt în contact cu apa degajă hidrogen sulfurat care provoacă mărunțire și dizolvarea Kortikova strat de păr, făcându-le să dispară. Acțiunea hidrogenului sulfurat este îmbunătățită prin introducerea alcalinelor caustice în compoziție.
Această compoziție produce firma Roussel Zaboritories (UK), și care conține ca ingredient activ kaltsiytioglikolyat greutate SCu2 CO2 Ca 3H2O moleculară 184,2 și apă în următorul raport,% în greutate:. Kaltsiytioglikolyat - 2,5 Apă - Compoziție de repaus aplicată păr la baza lor și țineți până la sfârșitul procesului de cadere a părului.
Astfel, kaltsiytioglikolyat se prabuseste si stratul de distrugere kartikovogo de păr, făcându-le să dispară, dar după îndepărtarea continuă să crească, t. Pentru a. Foliculii de par, încorporate în piele este expusă la acțiunea dipilatoriya ca kaltsiytioglikolyat nu este un anti-androgenic 1.
Scopul compoziției propuse este creșterea eficienței sale în îndepărtarea părului.
Problema este rezolvată compoziție pentru tratamentul hirsutismului și substanțe cu conținut de apă, conform invenției, ca ingredient activ conține niftolid și mai cuprinde un ulei de culoarea piersicii, emulsificator N 1, acid sorbic, cu următorul raport de componente,% în greutate: Niftolid - 2.38. - 2.62 Ulei de piersic - 19.00 - 21.00 Emulsifiant N 1 - 6.65 - 7.35 Acid sorbic - 0.19 - 0.21 Apă - Altele.
Trăsăturile distinctive sunt că compoziția substanței active și în plus conține ulei de piersici niftolid, emulsificator N 1, acid sorbic, cu următorul raport de componente,% în greutate: Niftolid - 2,38 - 2.62.
Uleiul de piersici - 19.00 - 21.00
Emulsifier N1 - 6,65 - 7,35
Acid sorbic - 0,19 - 0,21
Apa - Restul.
Niftolid
4-nitro-3-triftormetilizobutiranilid
Formula structurală
Formula brută este formula C11H11F3N2O3.
Masă moleculară 276,22.
Pulbere granulară galbenă sau galbenă, cu o tentă verzui, cu un miros ușor aromat. Ușor de solubil în alcool, practic insolubil în apă. Este un antagonist periferic al androgenelor și previne manifestarea efectelor hormonilor sexuali masculini asupra pielii. Proprietățile farmacologice ale niftolidului se datorează blocării interacțiunii androgenilor cu receptorii lor celulari de tip competitiv, care inhibă efectul stimulativ al androgenelor asupra creșterii părului.
Pentru a îmbunătăți trofismul pielii, se adaugă ulei de piersici la compoziție.
Uleiul de piersici este un lichid limpede de culoare galben deschis, inodor sau cu un miros specific slab.
Includerea unei suprafețe de compuși activi (surfactanți) emulgator N 1 asigură o penetrare în derm niftolida nivelul capacității în piele și localizarea acestuia în folikullah care elimina resorbția niftolida adanc in tesuturi si sange.
Emulgatorul N1 este un amestec topit de pliculețe cu conținut molecular ridicat de grăsimi spermatice sau alcooli grași sintetici cu săruri de sodiu ale sulfoesterilor aceiași alcooli.
Acidul sorbic este utilizat pentru îngrijirea bacteriostatică a unguentelor.
Acid sorbic - acid 2,4-hexadienoic
CH3-CH = CH-CH-CH-COOH
Gross - formula C6H8O2
Pulbere cristalină albă, punct de topire: 134-135 ° C.
Introducerea la compoziția nifloididei la o concentrație de 2,38-2,62% în greutate a fost stabilită experimental în experimente in vitro și in vivo utilizând 3H-nifloididă și este recunoscută ca fiind farmacologic optimă.
Introducerea altor componente, și anume% în greutate:. 19,00-21,00 ulei de piersici, emulgator N 1 6,65-7,35, 0,19-0,21 acid sorbic este optim și, de asemenea, a constatat experimental animale prin metoda radioizotopilor privind capacitatea nifloididei de a absorbi percutanat în compozițiile de unguent radiant.
Concentrațiile optime ale componentelor din prezenta compoziție, datorită faptului că introducerea niftolida mai mic de 2,38% gr. Reduce eficiența îndepărtării părului de pe piele și introducerea de mai niflida 2,62% gr. Poate provoca alergie cerere.
Introducerea unui ulei de piersici mai mică de 19,00% din greutate reduce penetrarea ingredientului activ în piele și mai mult de 21% în greutate pentru a crește suprafața de interfață și unguentul nu este complet absorbit în piele.
Când introdus în cel puțin un emulgator N, 6,65% gr., Compoziția rapidă și stratifică data de expirare este redusă, iar când este administrat mai mult de 7,35% gr. Compoziția devine gros și acest lucru împiedică aplicarea sa pe suprafața pielii.
Introducerea a mai puțin de 0,19% în greutate acid sorbic duce la apariția mucegaiului și mai mult de 0,21% în greutate conduce la un mediu mai acid al compoziției, ceea ce determină o deteriorare a stabilității structurii compoziției propuse.
Compoziția propusă este preparată după cum urmează:
parte în reactor pentru prepararea unguentului a fost încărcat introdusă în compoziție, uleiul de piersici și cu agitare constantă încălzită la 60-65 ° C. Apoi, în timp ce funcționează agitatorul în reactor a fost golit emulgator topit în prealabil la o temperatură de 75-85 ° C.
O soluție de acid sorbic acid într-un ulei de piersic se adaugă la amestecul rezultat. Apa distilată este introdusă în reactor în două etape, la o temperatură de cel mult 30 ° C, cu agitatorul în funcționare.
După introducerea în reactor întregul amestec a fost emulsionat cu apă, timp de cel puțin 30 de minute, menținând temperatura amestecului sub 55 ° C. Apoi, pompa este pompat niftolida concentrat preparat anterior având o dispersie particular, la o temperatură nu mai mare de 50 ° C, din reactor pentru concentratului într-un reactor pentru prepararea unguentului cu agitatoare în ambii reactoare. Amestecul rezultat a fost emulsionat cu cel puțin o oră la o temperatură de 40-45 ° C. La finalul emulsificare amestecul a fost circulat printr-o pompă de jos în sus de la 3 la 5 minute. La sfârșitul emulsionării, amestecul este răcit la o temperatură nu mai mare de 30 ° C cu agitatorul în funcționare.
Unguentul rezultat are un galben deschis sau galben sau galben deschis, cu o culoare de culoare verde, o consistență moale, o absorbție ridicată a pielii și o durată de depozitare de 2 ani.
Compoziția este aplicată într-un strat subțire și se freacă cu ușurință în zonele cutanate ale feței cu o creștere a excesului de păr de 2-3 ori pe zi. Efectul se realizează în 2-3 luni. și se manifestă prin subțierea și iluminarea părului, facilitând epilarea părului, pierderea parțială.
Odată ce efectul este atins, unguentul se aplică o dată pe zi. Tratamentul se desfășoară în cursuri de 6-8 luni. cu o pauză de 1 lună.
Efectele secundare sunt rare ca reacții alergice locale (înroșirea pielii, senzația de arsură, erupția cutanată urticară), care trec după întreruperea tratamentului.
Utilizarea unguentului naftolidic este contraindicată în timpul sarcinii și afecțiunilor renale.
Formularea propusă este eficientă în tratamentul hirsutismului, care a confirmat cercetarea sa biofarmaceutice efectuate de Laboratorul de reglementare neurohormonală de reproducere Kiev Institutul de Endocrinologie si Metabolism al Ministerului Ucrainei Sănătății din 10.10.85 g, precum și studiile clinice efectuate la 8 clinici din URSS.
Pe baza studiilor clinice, compoziția propusă este înregistrată ca medicament aprobat pentru uz medical (Ordinul Ministrului Sănătății și Industriei Medicale din 21.04.93).
Compoziție pentru tratamentul hirsutismului, care conține ingredientul activ și apă, caracterizat prin aceea ca ingredient activ conține niftolid și mai cuprinde un ulei de culoarea piersicii, emulsificator N 1, acid sorbic cu următorul raport al componentelor,% în greutate.:
Nifftolid - 2,38 - 2,62
Uleiul de piersici - 19.00 - 21.00
Emulsifier N1 - 6,65 - 7,35
Acid sorbic - 0,19 - 0,21
Apa - rămas