Excipienți: celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, croscarmeloză sodică, povidonă, acid stearic, talc, stearat de magneziu, hipromeloză, propilenglicol, monooleat de sorbitan, aromă de vanilie, dioxid de titan (E171), lac galben chinolină (E104), hidroxipropil celuloză, acid sorbic .
7 buc. - ambalaje planimetrice celulare (2) - ambalaje din carton.
Grupuri de macrolide din grupul antibiotic. Suprimă sinteza proteinelor într-o celulă microbiană prin legarea subunității ribozomului 50S. Acționează în principal bacteriostatic, în doze mari - bactericide.
Clerimedes acționează asupra agenților patogeni externi și intracelulari localizați.
Este activ împotriva bacteriilor gram-pozitive aerobe: Staphylococcus spp. (Meticilino sensibile), Streptococcus pyogenes (? Grupa -hemolytic A streptococcus). Streptococul -hemolytic, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; Bacterii aerobe gram-negative: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; bacterii anaerobe: Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides fragilis (macrolidic sensibil), Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes; microorganisme intracelulare atipice: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila; Micobacteriilor: Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae.
În ceea ce privește Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Campylobacter spp. Helicobacter pylori claritromicina prezintă activitate bactericidă.
Concentrația minimă inhibitoare (MIC) a claritromicinei în raport cu cele mai sensibile microorganisme este de 2 ori mai mică decât MPC pentru eritromicină; MPC a 14-hidroxicaritromicinei este egal cu MIC a substanței de pornire, cu excepția Haemophilus influenzae, pentru care activitatea sa este de 2 ori mai mare decât activitatea claritromicinei.
Claritromicina este superioară roxitromicinei pentru activitatea împotriva streptococului și a tijei hemofilice.
Activitatea antibacteriană a claritromicinei este de câteva ori mai mare într-un mediu ușor alcalin sau neutru decât în cel acid.
Aspirație și distribuție
După administrarea orală, claritromicina este absorbită rapid și complet din tractul digestiv. Biodisponibilitate de până la 50%. Alimentația încetinește absorbția, dar nu afectează biodisponibilitatea medicamentului.
Prepararea Cmax în sânge după administrarea a 250 mg se obține după 1-3 ore. După o doză unică se înregistrează 2 picături de Cmax. Al doilea vârf se datorează capacității medicamentului de a se acumula în bilă, urmată de o eliberare graduală sau rapidă.
Proteinele plasmatice se leagă de 70-80%. Css când este luat în mod regulat Klerimeda 250 mg de claritromicină la nemodificați 1 ug / ml, pentru metabolitul principal (14-claritromicinei) - 0,6 g / ml, cu creșterea dozelor de până la 500 mg - 2,7-2,9 și 0.83-0.88 g / ml, respectiv. CSS este stabilit în termen de 2 zile de la începutul lui Clerides. Atunci când primește Klerimeda 500 mg de 3 ori / zi, concentrațiile plasmatice de claritromicină mai mari decât atunci când au primit 500 mg de 2 ori / zi.
Pătrunde bine în fluide biologice și țesuturi ale corpului. Concentrația în țesuturi este de 7 ori mai mare decât nivelul de claritromicină din plasma sanguină. În concentrațiile terapeutice găsite în amigdalele, plămânii, ficatul, precum și în lichidul urechii medii; penetrează bine pereții stomacului, iar nivelul în mușchii netede ai stomacului și a mucoasei sale este mai mare atunci când este combinat cu omeprazol decât fără el. Prin GEB intact, penetrează nu mai mult de 1-2% din nivelul plasmei sanguine. Se excretă în laptele matern într-o cantitate semnificativă.
Este supus efectului de "prim pasaj" prin ficat, cu formarea unui metabolit activ al 14-hidroxicaritromicinei.
Majoritatea dozei se excretă sub formă de metaboliți cu bilă, 5-10% se excretă cu bilă în formă neschimbată. Când se administrează 250 mg de două ori pe zi cu urină, se elimină 15-20% din medicamentul nemodificat, în timp ce se administrează 500 mg de două ori pe zi - până la 36%. Fracțiunea de 14-hidroxicaritromicină din urină reprezintă 10-15% din doză. T1 / 2 de claritromicină nemodificată este de 3-4 ore, 14-hidroxicaritromicină - 5-6 ore.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții vârstnici, farmacocinetica nu se modifică semnificativ.
Tratamentul bolilor infecțio-inflamatorii cauzate de agenții patogeni sensibili la medicament, incluzând:
- infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL (inclusiv amigdalită, faringită, otită, sinuzită);
- Infecții ale tractului respirator inferior (inclusiv bronșită, pneumonie, pleurezie);
- infecții ale pielii și țesuturilor moi;
- eradicarea Helicobacter pylori la pacienții cu ulcer duodenal sau ulcer gastric (ca parte a terapiei combinate).
Pentru adulți, doza medie este de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile. In rinosinuzite, infecții severe (inclusiv cele cauzate de H.influenzae) doza poate fi crescută până la 500-1000 mg de 2 ori / zi, iar durata recepției este crescută până la 14 zile.
Pentru eradicarea Helicobacter pylori la adulții cu ulcer duodenal se utilizează diferite terapii:
Terapia în trei părți (7 zile)
Terapie cu trei părți (10 zile)
Terapia cu două componente (14 zile)
În infecțiile cauzate de micobacterii atipice (Mycobacterium avium). medicamentul este prescris la 500-1000 mg de 2 ori pe zi (până la 2 g), durata tratamentului - până la 6 luni sau mai mult.
Copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani li se prescrie o doză de 7,5 mg / kg / zi (nu mai mult de 500 mg) împărțită în două doze divizate. Cursul de tratament este de 7-10 zile.
Cu încălcări ale rinichiului sau ficatului, nu este de obicei necesară corectarea regimului de dozare.
Cu insuficiență severă a funcției renale (QC <30 мл/мин) доза должна быть снижена до 250 мг 1 раз/сут или в случае тяжелой инфекции до 500 мг/сут (по 250 мг 2 раза/сут). Курс лечения не должен превышать 14 дней.
În cazul unei încălcări grave a funcției hepatice, este necesară, de asemenea, reducerea dozei.
Medicamentul este utilizat în interior, indiferent de consumul de alimente.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, flatulență, dureri abdominale, creșterea tranzitorie a valorilor transaminazelor hepatice, disfuncție hepatică reversibilă, hepatită, colestază intrahepatică; rareori - stomatită, glosită, tulburare de gust; în unele cazuri - candidoză a cavității orale și colită pseudomembranoasă. În studiile clinice cu utilizarea combinată a claritromicinei și a omeprazolului, s-a observat o modificare reversibilă a culorii limbii.
Reacții alergice: rareori - erupții cutanate, urticarie; în cazuri izolate - reacții anafilactice, sindrom Stevens-Johnson.
Din partea sistemului nervos central: durere de cap; în cazuri rare - amețeli, insomnie, anxietate, coșmaruri, halucinații și reacții psihotice, dezorientare, depersonalizare, confuzie, pierderea auzului, deși o relație cauzală cu Klerimeda nu este instalat.
Din sistemul cardiovascular: tahicardie ventriculară și tahiaritmie.
- insuficiență renală severă;
Insuficiență hepatică severă;
- Trimestrul de sarcină;
- alăptarea (alăptarea);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Se recomandă precauție Clerimed în insuficiență renală și hepatică.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Siguranța Clerimed în timpul sarcinii nu este stabilită. Clerimide nu trebuie administrat în primul trimestru de sarcină, decât dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Pe baza rezultatelor unor studii experimentale efectuate pe animale, se poate presupune prezența acțiunii embriotoxice în claritromicină, dar în doze care sunt evident toxice pentru mamă. Efectul teratogen al claritromicinei la om nu este descris.
Claritromicina penetrează într-o cantitate semnificativă în laptele matern și nu trebuie administrată femeilor în timpul alăptării (alăptarea). Dacă este necesar să-l numiți în această perioadă, alăptarea ar trebui eliminată.
În prezența bolilor cronice de ficat, este necesară monitorizarea regulată a activității enzimelor hepatice.
Utilizarea combinată a Clerimide cu derivați de ergot este contraindicată.
Atunci când se desemnează Clerimed pe fundalul medicamentelor metabolizate de către ficat, se recomandă să se determine concentrația acestora în plasma sanguină.
În cazul administrării concomitente cu warfarină și alte anticoagulante indirecte, trebuie monitorizat timpul de protrombină.
În cazul bolii cardiace, nu se recomandă administrarea simultană de Clerimide cu terfenadină, astemizol, cisapridă.
Simptome: greață, vărsături și diaree. În cazul descris pentru a lua 8 g claritromicină, pacientul a prezentat tulburări mintale, comportament paranoic, hipokaliemie și hipoxemie.
Tratament: lavaj gastric, perfuzie și terapie simptomatică. Hemodializa și dializa peritoneală nu sunt eficiente.
Împreună cu admitere medicamente Klerimedom metabolizate in ficat, cu participarea sistemului citocromului P450 (inclusiv ciclosporina, disopiramida, alcaloizi de ergot, lovastatina, midazolam, triazolam, fenitoina, warfarina), poate crește concentrațiile plasmatice ale acestora.
Claritromicina încetinește clearance-ul teofilinei și carbamazepinei. În cazul administrării simultane a preparatelor Clerimide și teofilină, poate apărea o creștere a nivelului de teofilină din ser, care poate duce la intoxicație cu teofilină. În cazul administrării concomitente de Clerimide cu carbamazepină, efectele acestuia din urmă pot fi ameliorate.
Cu utilizarea concomitentă a Clerimed cu warfarină, efectul warfarinei poate fi îmbunătățit.
Utilizarea combinată a cleramidei și a digoxinei poate duce la creșterea concentrației digoxinei în plasma sanguină și la ameliorarea efectelor sale terapeutice și secundare.
Clerimedes poate crește efectul medicamentelor hipoglicemice, așa că atunci când îl desemnează pe Clerimedes, pacienții cu diabet zaharat trebuie să monitorizeze nivelul glicemiei (riscul de apariție a hipoglicemiei).
Ca urmare a utilizării combinate a Clerimide și zidovudinei la pacienții infectați cu HIV, o concentrație constantă de zidovudină poate fi redusă, prin urmare medicamentele trebuie administrate la intervale de 1-2 ore.
În cazul administrării simultane de cleramidă și ritonavir, metabolizarea claritromicinei încetinește.
Utilizarea combinată a Clerimide cu omeprazol sau ranitidină poate duce la o creștere a concentrației acestora în plasma sanguină, totuși nu este necesară reducerea dozei.
În cazul utilizării concomitente a Clerimed cu cisapridă, pimozidă, terfenadină, astemizol, este posibilă o creștere a nivelului său de plasmă de 2-3 ori. Aceasta poate duce la prelungirea intervalului QT și a aritmiilor cardiace, incluzând tahicardia ventriculară, fibrilația ventriculară, flutterul sau fibrilația ventriculară.
Nu a existat nicio interacțiune între Clerimed și contraceptivele orale.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat, protejat de lumină, la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.