Formă de dozare
Tablete, filmate, 100 mg
Un comprimat conține
substanță activă - itraconazol 100 mg,
substanțe auxiliare: zahăr sferic tsellyulozamikrokristallicheskaya, hidroxipropilmetilceluloza, lactoză monohidrat, natriyakrahmalglikolyat (tip A), croscarmeloză sodică, gidroksipropiltsellyulozanizkozameschennaya, povidonă K 30, stearat de magneziu, dioxid de siliciu kolloidnyybezvodny, apă purificată,
clorură de metilen, 2-propanol
compoziția învelișului: Opadry II roz ()
Tablete în formă de capsulă, acoperite cu o coajă de film, roz, cu sigla "ITR 100" pe o față.
Grupa farmacoterapeutică
Preparate antifungice pentru uz sistemic. Derivați triazolici.
Codul ATS J02A С02
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Valoarea maximă a concentrației plasmatice a itraconazolului este de aproximativ 1 mcg / ml obținută la 1,5-3 ore după administrare. La bărbați, perioada de înjumătățire este de aproximativ 20 de ore. Când se administrează oral imediat după mese, concentrația maximă se dublează după 3-4 ore.
Concentrațiile maxime ale itraconazol în keratinizirovannyhtkanyah, în special la nivelul pielii, de trei ori mai mare decât concentrația în concentrația din plazme.Terapevticheskie pielii stocate până în 2-4 săptămâni de la prekrascheniyaterapii deoarece excreție depinde mai mult de epidermal redistribuție regenerarea chemot în discul de sistem.
Itraconazolul este metabolizat pe scară largă de către ficat, cu formarea unui număr mare de metaboliți, care constituie 40% din doză. Excreția substanței active cu fecale variază de la 3 la 18% din doză, iar excreția în urină este mai mică de 0,03%.
farmacodinamie
Eszol® - agent antifungic sintetic, aktivnoeotnositelno o gamă largă de agenți patogeni. Mecanismul acțiunii medicamentului prin inhibarea sintezei de svyazans ergosterolului - membranygribov componentă importantă de celule. Pentru un dermatofiți sensibile de droguri (Trichophyton, Microsporum, Epidermophytonfloccosum); drojdie și drojdie cum ar fi fungi (Cryptococcus neoformans, Pitysporum, Candida (inclusiv Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), precum Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrixschenckii, Blastomyces dermatitidis și alte microorganisme.
Efectul clinic obținut prin utilizarea Eszol® se manifestă pe deplin în 2-4 săptămâni după întreruperea tratamentului. În cazul miocoaselor cutanate - 6-9 luni după întreruperea tratamentului.
Indicații pentru utilizare
Micoza cauzată de excitatorul sensibil la itraconazol:
- dermatologice / afecțiuni oftalmologice fungice
- dermatomicoză, pitiriază, keratită fungică
- onicomicoza cauzată de dermatofiți și / sau drojdie
- micoze sistemice: aspergiloză sistemică sau candidoză, criptococoză (inclusiv meningită criptococică)
- histoplasmoza, sporotrichoza, paracoccidioidoza, blastomicoza și alte micoze sistemice sau infecții fungice tropicale
- pacienții imunosupresați și toți pacienții cu criptococoza sistemului nervos central Eszol® este prescris numai în cazurile de tratament ineficient cu alți agenți antifungici
Dozare și administrare
Aplică înăuntru. Pentru absorbția optimă a comprimatelor Eszol®, este necesar să se aplice imediat după consumul de alimente cu conținut caloric ridicat.
Tabletele trebuie înghițite întregi.
Candidoza candidozică: 200 mg de două ori pe zi 1 zi sau 200 mg o dată pe zi timp de 3 zile.
- lichen pitiriazis: 200 mg o dată pe zi timp de 7 zile;
- Dermatomicoză: 200 mg o dată pe zi timp de 7 zile sau 100 mg o dată pe zi timp de 15 zile.
În cazul în care sunt implicate leziuni cu un grad semnificativ de chimioterapie (de exemplu, epidermofatia mâinilor și a picioarelor), tratamentul cu doze de 200 mg de două ori pe zi timp de 7 zile sau 100 mg pe zi timp de 30 de zile.
Oral candidoză: 100 mg o dată pe zi timp de 15 zile.
Biodisponibilitatea itraconazolului administrat oral poate fi redusă la unii pacienți cu tulburări ale sistemului imunitar, de exemplu cei cu neutropenie, pacienți cu SIDA sau cu organe transplantate. În astfel de cazuri, poate fi necesară o doză dublă.
Cercatidă fungică: 200 mg o dată pe zi timp de 21 de zile.
Onychomicoza cauzată de dermatofiți și / sau drojdii:
Efecte secundare
- dispepsie, dispepsie, greață, dureri abdominale, edem, vărsături, diaree, constipație
- amețeli, cefalee, neuropatie periferică, parestezii, hipeostezie
- prurit, erupție cutanată, urticarie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică, multiformnayaeritema, dermatită exfoliativă, vasculită leykotsitoplastichesky, alopecie, fotosensibilitate
- leucopenie, neutropenie, trombocitopenie
- Boala serului, reacții anafilactice, anafilactoide
- insuficiență vizuală, inclusiv diplopie, senzație de "învârtire" în fața ochilor
- rinită, sinuzită, tinitus, tinitus, pierderea temporară sau permanentă a auzului
- hepatotoxicitate severă (inclusiv cazuri izolate de insuficiență hepatică fatală acută), hepatită, creșterea reversibilă a activității enzimatice hepatice
- pollakiuria, incontinență
- menstruale, disfuncții erectile
- edem, infecții ale căilor respiratorii superioare, insuficiență cardiacă congestivă și edem pulmonar
Contraindicații
- hipersensibilitate la itraconazol și componentele opționale ale medicamentului
- aplicarea simultană de medicamente: astemizol, bepridil, cisapridă, dofetilid, levacetylmethadol (levometadil), mizolastină, pimozidă, chinidină, sertindol, terfenadină, atorvastatin, lovastatin, simvastatin, triazolam, midazolam oral, dihidroergotamină, ergometrine (ergonovina), ergotamina și metilergometrin ( metilergonovin), eletriptanul, nisoldipină
- insuficiență cardiacă acută (disponibilă sau antecedente), cu excepția tratamentului infecțiilor grave sau altor infecții grave
- perioada de sarcină și lactație
Interacțiunile medicamentoase
În cazul utilizării concomitente cu rifampicină, rifabutină și fenitoină, biodisponibilitatea itraconazolului și hidroxi-itraconazol scade, ceea ce duce la o scădere semnificativă a eficacității medicamentului. Astfel, nu se recomandă utilizarea simultană a itraconazolului cu aceste medicamente, care sunt potențiali inductori ai enzimelor. Nu a fost efectuată investigarea interacțiunii itraconazolului cu alți inductori ai enzimelor, cum ar fi carbamazepina, fenobarbitalul și izoniazida, dar se pot aștepta interacțiuni similare.
Deoarece itraconazol este clivat fermentomCYP3A4 avantajos, inhibitori potențiali ai acestei enzime pot crește biodostupnostitrakonazola, de exemplu, ritonavir, indinavir, claritromicină și eritromicină.
Itraconazolul poate inhiba metabolizarea medicamentelor care sunt scindate de enzimele de tip citocrom CYP3A4. Blocanții canalelor de calciu pot provoca un efect inotropic negativ, care poate spori efectul similar al itraconazolului; itraconazolul poate reduce metabolismul blocantelor de canale de calciu.
În cazul administrării simultane de itraconazol și a blocantelor de canale de calciu, trebuie acordată atenție.
Medicamentele, pentru administrare pe care neobhodimkontrol nivelul concentrației în plasma sanguină acțiune și efecte secundare (în cazul administrării în asociere cu doza de itraconazol acestor medicamente prineobhodimosti necesare pentru a reduce): anticoagulante orale ingibitoryVICh protează, cum ar fi ritonavir, indinavir, saquinavir, Preparate nekotoryeprotivoopuholevye cum ar fi alcaloizi de vinca (vinca), busulfan, docetaxel și trimetrexat, blocante ale canalelor de calciu, kotoryerasscheplyayutsya enzimei CYP3A4, cum ar fi di- dihidropiridină și verapamil, agenți nekotoryeimmunosupressivnye: ciclosporină, tacrolimus, rapamicină (sirolimus și izvestnyykak), anumite glucocorticosteroizi cum ar fi budesonidă, dexametazona, metilprednisolon; digoxină (datorită inhibării glicoproteinei-P), alte medicamente carbamazepină, buspironă, alfentanil, fentanil, cilostazol, disopiramida, halofantrina, alprazolam, brotizolam, midazolam IV, rifabutin, ebastină, reboxetina, repaglinidă, loperamidă.
Interacțiunea itraconazolului cu zidovudină și fluvastatină nu este evidentă.
Nu a existat nici un efect al itraconazolului asupra metabolismului etinilestradiolului și noretisteronei.
Instrucțiuni speciale
Medicamentul conține zahăr, care trebuie luat în considerare pentru utilizarea sa la pacienții cu diabet zaharat.
Utilizarea altor medicamente. Când kislotnostizheludka reduce absorbția medicamentului în intestine este deteriorat. Pacientii cu droguri kotoryeodnovremenno Eszol® aplica medicamente pentru a reduce aciditatea (cum ar fi hidroxid de aluminiu) trebuie să adere la cel puțin un interval de două ore între doze de aceste medicamente. Pacienții sahlorgidriey, de exemplu, pacienții cu SIDA sau cei gistaminoblokatoryili inhibitori ai pompei de protoni H2 utilizat, sunt sfătuiți să ia comprimatele Eszol® snapitkami cola.
Având în vedere caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului, Eszol® în flacoane nu este recomandat pentru tratamentul primar al afecțiunilor cauzate de infecțiile fungice sistemice.
La pacienții cu SIDA, care au fost tratati pentru micoze sistemice, cum ar fi sporotricoză, blastomicoza, histoplasmoza sau criptococoză (meningita vklyuchayakriptokokkovy) și care sunt expuși riscului de recidivă, necesitatea tratamentului de întreținere ar trebui să ia în considerare medicul.
Femeile aflate la vârsta fertilă care iau comprimatele de Eszol® trebuie să utilizeze contraceptive fiabile pe toată durata tratamentului înainte de debutul primei menstruații după terminarea tratamentului.
Încălcarea funcției inimii. Se știe că Eszol® are un efect inotropic negativ. S-au raportat cazuri de insuficiență cardiacă cronică asociată cu utilizarea Eszol®. Medicamentul nu trebuie administrat la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică sau cu prezența acestei afecțiuni într-o anamneză, cu excepția cazului în care se așteaptă în mod semnificativ riscul potențial. În cazul evaluării individuale a raportului risc / risc, trebuie luați în considerare factori precum indicațiile, regimurile de dozare și factorii individuali de risc pentru insuficiența cardiacă cronică. Factorii de risc includ prezența bolilor de inimă, cum ar fi boala cardiacă ischemică sau deteriorarea valvei; boli pulmonare severe, cum ar fi boala pulmonară obstructivă; insuficiență renală sau alte boli care sunt însoțite de edeme. Acești pacienți trebuie să fie informați despre semnele de insuficiență cardiacă cronică. Tratamentul trebuie făcut cu precauție. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea simptomelor insuficienței cardiace cronice. Când aceste simptome apar la timp, utilizarea Eszol® trebuie întreruptă.
Se recomandă prudență atunci când se utilizează Eszol® și blocante ale canalelor de calciu în același timp.
Încălcarea funcției ficatului. Când se utilizează Eszol®, există cazuri rare de hepatotoxicitate severă, inclusiv insuficiență hepatică acută itală. Raportate yavleniyanablyudalis adverse la pacienți cu antecedente boală hepatică sau că lechilispo indicații sistemice și / sau a preparaty.Nekotorye hepatotoxice din aceste cazuri au avut loc în timpul primei luni de tratament, interpretat greșit numărul în primele săptămâni. Prin urmare, este de dorit să se monitorizeze funcția tratamentului la pacienții care iau Eszol®. Pacienții ar trebui să fie nevoie urgentă de predupredito pentru a vedea un medic dacă prezintă semne de hepatită ilisimptomov, și anume anorexie, greață, vărsături, povyshennoyutomlyaemosti, dureri abdominale sau urină închisă la culoare. În prezența acestor simptome este necesar să se oprească imediat tratamentul și să se efectueze un studiu al funcției hepatice. Pacienții cu enzime hepatice crescute, zabolevaniempecheni activi sau cei care au avut cazuri de toxicitate hepatică atunci când medicamentele primeneniidrugih, tratamentul este recomandat să nu înceapă decât rezultatul kogdaozhidaemy depășește riscul de încălcări. În astfel de cazuri, este necesară monitorizarea enzimelor hepatice.
Biodisponibilitate la ușor redusă ajustare administrare orală upatsientov cirotici, cu toate acestea mozhetponadobitsya doza.
Funcția renală este afectată. Biodisponibilitatea preparatului Eszol® pentru administrarea anterioară la pacienții cu insuficiență renală poate fi redusă. În acest caz, poate fi luată în considerare problema ajustării dozei.
Neuropatia. Tratamentul trebuie întrerupt dacă există o neuropatie, care poate fi asociată cu utilizarea comprimatelor Eszol®.
Pacienți de vârstă avansată. Deoarece datele clinice oprimenenii de droguri la pacienții vârstnici nu este suficient, atunci naznachatpreparat astfel de pacienți nu poate fi decât în cazul în care beneficiul așteptat otlecheniya semnificativ mai mare decât riscul potențial.
Profilaxie la pacienții cu neutropenie. În studiile clinice, cel mai frecvent efect secundar al medicamentului a fost diareea. Takoerasstroystvo tractului digestiv poate duce la o scădere a absorbției imozhet schimba flora microbiană, contribuind potențial gribkovoykolonizatsii. Trebuie să fii precaut când oprești tratamentul în astfel de cazuri.
Sensibilitate încrucișată. Nu există informații privind prezența sensibilității încrucișate între itraconazol și alți agenți antifungici azoli. Cu toate acestea, trebuie acordată prudență medicamentului pentru pacienții cu hipersensibilitate la alte preparate din seria de porumb.
Pierderea auzului. Când a fost utilizat itraconazol, la pacienți a survenit o pierdere temporară sau persistentă a auzului. În unele cazuri, pierderea auzului a avut loc în timpul utilizării simultane cu chinidina, care este contraindicată (vezi secțiunea "
Contraindicații
„). Audierea se recuperează de obicei după întreruperea tratamentului, totuși, la unii pacienți, pierderea auzului a fost ireversibilă.
Femeile în vârstă fertilă în perioada tratamentului cu Eszol® sunt recomandate să utilizeze contraceptive eficiente.
Dacă aveți nevoie de tratament cu Eszol® în timpul alăptării, trebuie să întrerupeți alăptarea.
Aplicarea în practica pediatrică
Deoarece datele clinice privind utilizarea comprimatelor Eszol® la copii nu sunt suficiente, nu se recomandă prescrierea unui medicament pentru pacienții din această grupă de vârstă.
Caracteristicile influenței medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule sau a unor mecanisme potențial periculoase
În timpul utilizării medicamentului trebuie să se abțină de la gestionarea vehiculelor și să lucreze cu mecanisme potențial periculoase.
supradoză
Nu există rapoarte privind cazurile de supradozaj. Dacă a existat o supradoză accidentală, este necesar să se ia măsuri de sprijin. În prima oră după ingestie, stomacul trebuie spălat. Dacă este justificată, puteți aloca cărbune activ. Eszol nu poate fi îndepărtat prin hemodializă. Nu există un antidot specific.
Forme de ambalare și ambalare
10 tablete sunt plasate într-un pachet de plasă de contur.
Pe 1 contur acheikova de ambalare, împreună cu instrucțiunea meditsinskimu la aplicarea în stat și limba rusă loc într-o cutie de carton.
Condiții de depozitare
A se depozita într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
Nu utilizați după data de expirare indicată pe ambalaj!
Cum să comandați?
Pur și simplu indicați-vă persoanele de contact vă vom contacta.