Caracteristici generale. ingrediente:
Ingredient activ: 500 mg de azitromicină (sub formă de dihidrat) în 1 comprimat.
Excipienți: [celuloză microcristalină, laurilsulfat de sodiu, crospovidonă, giproloză (hidroxipropilceluloză), stearat de magneziu].
Substanțe auxiliare pentru carapacea Opadrai II (seria 85): [alcool polivinilic; macrogol (polietilen glicol); talc; dioxid de titan; Lac de aluminiu pe bază de colorant indigo carmină; oxid de fier galben].
Bacteriostatic antibiotic cu un spectru larg de acțiune.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Antibioticul macrolidic cu spectru larg de acțiune, azalidă, acționează bacteriostatic. Legarea la subunitatea 50S a ribozomului, suprimă sinteza proteinelor, încetinește creșterea și multiplicarea bacteriilor. În concentrații mari are un efect bactericid. Efecte asupra agenților patogeni extracorporali și intracelulari.
Este activ împotriva microorganismelor aerobe Gram-pozitive: Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcuspneumonia (penitsillinchuvstvitelnye), Streptococcuspyogenes;
Aerobic Microorganisme Gram negativ: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenza, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae;
unele microorganisme anaerobe: Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp. Prevotellaspp. Porphyromonasspp;
precum și alți agenți patogeni: Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.
Moderat sensibil sau insensibil, microorganisme gram-pozitive aerobe - Streptococcuspneumonia (moderat sensibilă sau rezistentă la penicilină).
Nu este activ împotriva microorganismelor gram-pozitive aerobe - Enterococcus faecalis, Staphylococcuspp. (Rezistent la meticilină);
anaerobe din grupul Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumonie, beta-hemolitic de Streptococcus spp. grupa A, Enterococcus faecalis și Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile rezistente la meticilină), rezistente la eritromicină și alte macrolide și lincosamide și rezistent la azitromicină.
Farmacocinetica. Azitromicina este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal (GIT), care se datorează rezistenței sale la mediul acid și lipofilicitate. Rapid distribuit în organism, în timp ce în țesuturi se ating concentrații ridicate de antibiotice. După administrarea orală de 500 mg, concentrația maximă de azitromicină în plasma sanguină (Cmax) este atinsă după 2,5-2,9 ore și este de 0,4 mg / l. Biodisponibilitatea este de 37,5%.
Azitromicina bine în tractului respirator, organe și țesuturi ale tractului urogenital (în special, în glanda prostată), pielea și țesuturile moi. Concentrarea înaltă în țesuturi (10-50 de ori mai mare decât în plasma din sânge) și o lungă perioadă de înjumătățire (T?) Datorită proteinelor plasmatice ale azitromicinei de legare scăzute precum și capacitatea acestuia de a pătrunde în celule eucariote și concentrate într-un mediu cu pH scăzut înconjurător lizozomi. Aceasta, la rândul său, determină un volum aparent mare de distribuție (31,1 l / kg) și clearance-ul plasmatic ridicat.
Abilitatea azitromicinei de a se acumula în principal în lizozomi este deosebit de importantă pentru eliminarea agenților patogeni intracelulari. Se demonstrează că fagocitele dau azitromicină la locul infecției, unde se eliberează în timpul fagocitozelor. Concentrația de azitromicină în focarele de infecție este semnificativ mai mare decât în țesuturile sănătoase (o medie de 24-34%) și se corelează cu gradul de edem inflamator. Azitromicina este menținută în concentrații bactericide timp de 5-7 zile după ultima doză, ceea ce a permis dezvoltarea unor cursuri scurte de tratament (de 3 zile și de 5 zile).
În ficat demetilat, metaboliții formați nu sunt activi.
Excreția de azitromicină din plasmă are loc în 2 etape: T este 14-20 ore în intervalul de la 8 până la 24 ore după administrarea medicamentului și 41 ore - în intervalul de la 24 la 72 de ore, ceea ce permite utilizarea medicamentului 1 dată pe zi?.
Medicamentul este produs în principal cu bilă în formă neschimbată, o mică parte este excretată de rinichi.
Indicatii pentru utilizare:
Boli inflamatorii-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la preparat:
Infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL (sinuzită, amigdalită, faringită, otită medie);
Infecții ale tractului respirator inferior (bacteriene, inclusiv cele cauzate de agenți patogeni atipici, pneumonie, exacerbarea bronșitei cronice);
Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (erizipel, impetigo, dermatoză secundară infectată);
Infecții ale tractului urinar (uretrida gonoreică și nonrenală, cervicita);
stadiul inițial al bolii Lyme (borrelioză) este eritemul migrator.
Dozare și administrare:
În interior, cu 1 oră înainte sau 2 ore după mese o dată pe zi.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani cu infecții ale tractului respirator superior și inferior, organe ale ORL, piele și țesuturi moi - 0,5 g / zi pentru 1 primire timp de 3 zile (doză de schimb - 1,5 g).
Pentru infecții ale tractului urogenital (uretrita necomplicată sau cervicita) - o dată la 1 g.
În boala Lyme (borrelioză) pentru tratamentul stadiului I (Erythema migrans) - 1 g în prima zi și 0,5 g zilnic între 2 și 5 zile (doză de curs - 3 g).
Caracteristicile aplicației:
Aplicarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării: Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesară prescrierea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită (se excretă în laptele matern).
Nu luați cu mâncare.
În cazul în care lipsește doza, doza uitată trebuie luată cât mai curând posibil și doza ulterioară trebuie luată la intervale de 24 de ore.
Este necesar să se observe o pauză de 2 ore cu utilizarea simultană a antiacidelor.
După întreruperea tratamentului, reacțiile de hipersensibilitate la unii pacienți pot persista, ceea ce necesită o terapie specifică sub supravegherea unui medic.
În cazul faringitei și amigdalei cauzate de Streptococcuspyogenes, antibioticele de alegere sunt penicilinele. Eficacitatea azitromicinei pentru prevenirea febrei reumatice nu este cunoscută.
Cu utilizarea azitromicinei, precum și cu utilizarea altor antibiotice, este posibil să se dezvolte suprainfectarea (inclusiv fungice).
Impact asupra abilității de a conduce o mașină sau alte mijloace mecanice
Este necesar să se abțină de la activitățile legate de nevoia de concentrare ridicată a atenției și de reacții psihomotorii rapide (inclusiv de conducere) în tratamentul cu Sumamezin forte.
Efecte secundare:
Frecvența reacțiilor adverse la utilizarea azitromicinei este prezentată mai jos, în conformitate cu clasificarea general acceptată: foarte des (≥1 / 10); de multe ori (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Din tractul digestiv: deseori - diaree. greață. vărsături. durere sau crampe in abdomen; rareori - flatulență. scaunul neformat, tulburările digestive, anorexia; rareori - constipație. decolorarea limbii, colita pseudomembranoasă. hepatită. icterul colestatic, tulburările funcționale hepatice (activitate crescută a transaminazelor hepatice), necroza hepatică și insuficiența hepatică (până la un rezultat letal).
Din sistemul nervos: rareori - amețeli. vertij, somnolență, cefalee. convulsii. perversiunea gustului și mirosului; rareori - parestezii, astenie, insomnie, hiperactivitate, agresivitate, anxietate, anxietate, nevroză.
Din sistemul genito-urinar: rareori - vaginită; rinită nefritei interstițiale. insuficiență renală acută.
Din sistemul musculo-scheletic: rareori - artralgie.
Reacții alergice: rare - erupție cutanată tranzitorie, urticarie. mâncărime a pielii; rare - angioedem, reacții anafilactice, sindrom Stevens-Johnson.
Din simțuri: rareori - tulburări de auz, surditate, zgomot în urechi.
În partea a sistemului cardiovascular (CVS): - (. Inclusiv torsada vârfurilor, tahicardie ventriculară) rar palpitații, aritmie, prelungirea intervalului Q-T.
Din piele: rareori - fotosensibilitate, eritem multiform, necroliză epidermică toxică.
Din hemopoieză: rareori - trombocitopenie. foarte rar - neutropenie tranzitorie.
Altele: rareori - candidoză.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Antacidele (conținând aluminiu și magneziu), etanolul și alimentele încetinesc și reduc absorbția azitromicinei, astfel încât azitromicina trebuie administrată cu o oră înainte sau la 2 ore după administrarea antiacidelor.
Atunci când se utilizează simultan cu ciclosporină, concentrația în sânge trebuie monitorizată și doza din acesta trebuie corectată.
Numirea în comun a warfarină și azitromicină (în condiții normale de doze), modificări ale timpului de protrombină au fost identificate, cu toate acestea, având în vedere că interacțiunea macrolidelor și warfarină poate crește efectul anticoagulant, pacienții ar trebui să monitorizeze cu atenție timpul de protrombină și a raportului normalizat internațional (INR).
Crește concentrația de digoxină.
Ergotamina și dihidroergotamina: efect toxic crescut (ergotism-vasospasm, disestezie). Utilizarea simultană este contraindicată.
Triazolam: clearance-ul redus și creșterea acțiunii farmacologice a triazolamului.
Azitromicina încetinește și crește concentrația plasmatică și toxicitatea cycloserine, anticoagulante, metilprednisolon, felodipina, precum și medicamente (droguri), suferă de oxidare microzomală (carbamazepina, terfenadina, ciclosporina, hexobarbital, alcaloizi de ergot, valproat, disopiramida, bromocriptină, fenitoina , medicamente antidiabetice orale, teofilina și alți derivați xantinici) prin inhibarea oxidarea microsomală în hepatocite azitromicină.
Linkozaminele slăbesc, iar tetraciclină și cloramfenicol cresc eficacitatea azitromicinei.
Utilizarea concomitentă cu rifabutină poate duce la neutropenie.
Contraindicații:
Hipersensibilitate (inclusiv la alte macrolide); insuficiență hepatică severă și / sau renală severă. perioada de lactație, copii sub 12 ani cu o greutate corporală mai mică de 45 kg, recepție simultană cu ergotamină și dihidroergotamină.
Cu prudență:
- Aritmie (aritmii ventriculare și prelungirea intervalului QT sunt posibile);
- Disfuncție moderată a ficatului sau a rinichilor;
- Administrarea concomitentă de terfenadină, warfarină, digoxină.
supradozaj:
Tratament: lavaj gastric. primirea cărbunelui activ, terapia simptomatică.
Condiții de depozitare:
În locul uscat, întunecat la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani. Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Condiții de plecare:
Tablete, filmate, 500 mg. Pentru 2, 3 sau 6 comprimate într-o cutie de contur de plasă din film de policlorură de vinil și folie de aluminiu imprimate lacuit. Pentru păturile de 1, 2, 3, 4, 5 sau 6 contur, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-un pachet de carton.