Denumirea internațională neprotejată (INN) a substanței active este levetiracetam.
Concentratul pentru fabricarea ulterioară a soluției perfuzabile include 500 mg levetiracetam, substanța activă. Alte ingrediente: 45 mg - clorură de sodiu, 8,2 mg - acetat de sodiu trihidrat, până la 5 ml - apă pentru injectare, acid acetic 10% (până la pH 5,5).
Soluția pentru administrare orală include 100 mg levetiracetam, substanța activă. Ingrediente suplimentare: 0,06 mg - Acid citric monohidrat 1,05 mg - citrat de sodiu, 2,7 mg - parahidroxibenzoat de metil 1,5 mg - amoniu glycyrrhizate 0,3 mg - Parahidroxibenzoat de propil, 300 mg - maltitol, 235,5 mg - glicerol 85%, 4,5 mg - acesulfam potasiu, 504 mg - apă purificată, 0,3 mg - struguri aromatizanți 501040A.
Comprimatele filmate în compoziția lor conțin 250 mg / 500 mg / 1000 mg levetiracetam - o substanță activă. Ingrediente suplimentare sunt prezente în diferite părți de masă, respectiv, conținutul de ingredient activ: stearat de magneziu, macrogol 6000, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu.
Forma emiterii
Medicamentul este disponibil în trei forme farmacologice:
- Se concentrează pentru infuzii de Keppra;
- Sirop de Keppra;
- comprimate în coaja Keppra.
Acțiune farmacologică
Anticonvulsivant, antiepileptic.
Farmacodinamică și farmacocinetică
Medicamentul Keppra, al cărui ingredient activ este levetiracetam, aparține derivatelor de pirolidonă și se distinge în structura sa chimică printre medicamentele cunoscute utilizate pentru tratarea epilepsiei. deoarece este evident că mecanismul său de acțiune, deși nu este pe deplin înțeles, diferă de mecanismul de acțiune al altor medicamente antiepileptice.
Se sugerează că unul dintre mecanismele de acțiune este interacțiunea dovedită a proteinei sinaptice SV2A, care se găsește în materia cenușie a măduvei spinării și a creierului cu levetiracetam. care conduce la un efect anticonvulsivant, exprimat în antagonismul hipersincronizării activității neuronale.
Un alt mecanism de acțiune este considerat a fi efecte ale substanței active la glicină receptori și receptorilor GABA cu modularea acestor receptori prin intermediul endogeni diferiți agenți. Levetiracetamul nu afectează activarea receptorilor de glutamat și neurotransmisia, cu toate acestea, inhibarea flash de epileptiform neuronale cauzate de bikukulikom agonist GABA.
Eficacitatea medicamentului este dovedită în legătură cu convulsii epileptice generalizate și focale.
Doza intravenoasă de levetiracetam 1500 mg corespunde aceleiași doze pentru administrarea orală.
După administrarea orală, este absorbit bine și rapid din tractul digestiv.
Absorbția este completă, de natură liniară, cu aspirație completă independentă de doza și de admisia alimentelor (rata de aspirație este puțin redusă atunci când se mănâncă).
Biodisponibilitatea este de aproximativ 100%.
Cmax după o singură doză orală de 1000 mg de medicament este observată după 80 de minute și este egal cu 31 μg / ml. La recepție repetată - 43 mcg / ml.
Cmax atunci când se administrează intravenos 1500 mg levetiracetam se atinge după 15 minute și este de 51 ± 19 μg / ml.
Cu o dublă aplicare a unei doze unice pe zi, starea de echilibru se observă după 48 de ore.
Farmacocinetica la copiii cu copii - o caracteristică liniară, într-o doză zilnică de 20 mg până la 60 mg pe kilogram de greutate.
Cmax - după 30-60 de minute.
Vd este de aproximativ 0,5-0,7 l / kg.
Legătura cu proteinele plasmatice este mai mică de 10%.
Metabolismul apare prin hidroliza enzimatică.
T1 / 2 din plasmă la copii 5-6 ore, la pacienții adulți aproximativ 7 ore, în creștere cu 40% la vârste înaintate.
Indicații pentru utilizare
Reacția Keppra este prescrisă ca monoterapie pentru pacienții cu vârsta de peste 16 ani, cu convulsii parțiale, cu sau fără generalizare secundară, cu epilepsie re-diagnosticată.
În terapia complexă preparatul este prezentat:
- cu convulsii parțiale fără generalizare sau cu generalizare secundară, manifestată la pacienți adulți și copii cu vârsta de peste 4 ani cu epilepsie (pentru comprimate);
- cu convulsii parțiale fără generalizare sau cu generalizare secundară, manifestată la pacienți adulți și copii cu vârsta peste 1 lună, care suferă de epilepsie (pentru soluție orală);
- cu apariția convulsiilor mioclonice la pacienții cu epilepsie mioclonică juvenilă. pentru tratamentul adulților și adolescenților cu vârste mai mari de 12 ani;
- cu atacuri convulsive generalizate primar la pacienții cu epilepsie generalizată idiopatică, pentru tratamentul adulților și adolescenților cu vârsta peste 12 ani.
Preparatul Keppra sub formă de concentrat pentru perfuzii este prescris ca o terapie alternativă, dacă este imposibil pentru pacient să ia forme orale ale medicamentului.
Contraindicații
- copii sub 4 ani.
Pentru soluție orală:
- hipersensibilitate la fructoză;
- pacienți cu copii până la o lună.
Pentru toate formele preparatului:
- hipersensibilitate la levetiracetam sau la alte componente ale medicamentului.
Cu mare precauție:
Efecte secundare
Sistemul nervos central:
Instrucțiuni de utilizare (Metodă și dozare)
Instrucțiunea cu privire la Keppru sub forma unei soluții pentru perfuzii recomandă o perfuzie intravenoasă de două ori cu doza zilnică, în părți egale, timp de 15 minute.
O fiolă de medicament conține levetiracetam 500 mg / 5 ml. Înainte de utilizare, soluția este diluată în cel puțin 100 ml de soluții Ringer, 5% dextroză sau 0,9% clorură de sodiu.
Realizați perfuzia imediat după procesul de reproducere. În cazuri extreme, dacă nu este posibilă efectuarea unei proceduri imediate, depozitarea soluției în frigider în decurs de 24 de ore este permisă dacă soluția a fost preparată în condiții aseptice.
Doza de perfuzie intravenoasă este determinată de medicul curant.
Trecerea de la administrarea intravenoasă la administrarea orală și invers poate fi realizată cu conservarea dozei și a multiplicității aplicării.
Administrarea orală a unei doze zilnice de Keppra se efectuează indiferent de aportul alimentar în două părți egale, de preferință cu o pauză de 12 ore.
Se recomandă ca tabletele să fie spălate cu o cantitate suficientă de apă.
Instrucțiunea pentru sirop presupune dozarea sa cu ajutorul a 10 ml dintr-o seringă de măsurare inclusă în ambalaj, care corespunde la 1000 mg levetiracetam.
Sirop pentru umplerea unei seringi cu capacul flaconului și trebuie îndepărtat prin introducerea unei seringi în adaptor, prin dial trăgând pistonul dorit cantitatea de soluție (împărțită la seringă - 25 mg corespunde cu 0,25 ml de soluție).
Soluția măsurată se adaugă la un pahar preparat cu 200 ml apă și complet beat.
După fiecare kit nou, este necesară spălarea bine a seringii și sigilarea bine a flaconului cu un capac.
La pacienții cu vârsta peste 16 ani se recomandă o doză zilnică inițială de medicament - 500 mg, luând în două faze de 250 mg la fiecare 12 ore. După 14 zile, este posibilă creșterea dozei la doza terapeutică inițială, care este de 1000 mg, cu o doză de 500 mg de două ori pe zi. Doza zilnică maximă recomandată de Keppra este de 3000 mg.
În terapia complexă
Medicul curant trebuie să prescrie medicamentul Keppra în cea mai potrivită formă de dozaj pentru fiecare pacient și să administreze doza de medicament în funcție de doza terapeutică dorită și ținând cont de greutatea corporală.
Pacienții din copilărie cu o greutate corporală de până la 20 kg sunt sfătuiți să înceapă tratamentul cu Keppra sub formă de soluție orală.
Pacienții cu vârsta copilului cu o greutate corporală mai mare de 50 kg sunt recomandați să efectueze tratament cu utilizarea terapiei și a regimurilor de dozaj pentru pacienții adulți.
Pacienților cu vârsta de peste 16 ani cu o greutate corporală mai mare de 50 kg li se administrează o doză zilnică inițială de 1000 mg, cu un regim în două etape de 500 mg. În funcție de tolerabilitatea medicamentului și răspunsul clinic al pacientului, doza zilnică poate fi mărită la doza maximă recomandată de 3000 mg, administrată de 2 ori pe zi pentru 1500 mg. Modificarea dozei de 500 mg de 2 ori pe zi poate fi efectuată la fiecare 14-28 zile.
Datorită faptului că levetiracetamul este excretat în urină, doza sa, cu numirea pacienților cu insuficiență renală, trebuie ajustată.
Mai jos sunt dozele maxime de Keppra în concordanță cu clearance-ul creatininei KK (ml / min):
Pacienții aflați pe dializă. în prima zi de tratament, este prescrisă o doză de saturație de 750 mg după adăugarea a 250 mg până la 500 mg de medicament după procedura de dializă.
Durata cursului terapiei cu Keppra este determinată de medicul curant.
supradoză
Atunci când este posibilă o supradoză: somnolență, agresivitate, anxietate de depresie respiratorie, depresie a conștiinței și comă.
Tratamentul recomandat în perioada acută este invocarea artificială a vărsăturilor și spălarea ulterioară a stomacului cu aportul de adsorbanți. Dacă este necesar, prescrieți o terapie simptomatică într-un spital, cu hemodializă.
interacțiune
Nu a fost detectat interacțiuni medicamentoase Keppra cu medicamente antiepileptice (fenitoină, acid valproic. Carbamazepină. Fenobarbital, gabapentin. Lamotrigină și primidonă).
La combinarea cu Topiramat, riscul de anorexie crește.
Termeni de vânzare
Condiții de depozitare
Soluția perfuzabilă trebuie depozitată într-un loc închis la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Tabletele trebuie păstrate la o temperatură de cel mult 25 ° C, într-un loc uscat.
Soluția orală trebuie depozitată într-un loc întunecos la o temperatură de cel mult 30 ° C.
Data expirării
Pentru soluție perfuzabilă - 2 ani.
Pentru tablete și sirop - 3 ani.
Instrucțiuni speciale
Keppra eliminarea de droguri a fost treptat, cu o reducere a dozei de 500 mg la fiecare 14 până la 28 de zile (la copii, scaderea dozei nu trebuie să depășească 10 mg / kg, de 2 ori pe zi, la fiecare 14 zile, la copiii mai mici de 6 luni - 7 mg / kg de 2 ori pe zi, la fiecare 14 zile).
La transferarea pacientului la Keppru, medicamentele antiepileptice administrate ar trebui să fie anulate încet.
Pacienții cu patologii renale și stări boală hepatică decompensată recomandat pentru a studia functia acestor organe, înainte de tratamentul cu levetiracetam. în vederea ajustării dozei.
Soluția perfuzabilă conține sodiu, care trebuie luat în considerare la numirea pacienților care au o dietă cu conținut scăzut de sodiu.
Datorită faptului că atunci când se utilizează medicamentul Keppru există date despre cazuri de sinucidere. este necesar să se controleze sănătatea emoțională și mentală a pacientului. Pacientul este obligat să informeze medicul curant despre toate simptomele de depresie sau starea de spirit suicidar.
Experiența clinică în utilizarea soluției perfuzabile de Keppra pentru mai mult de 4 zile nu este disponibilă.
Nu utilizați sirop atunci când schimbați culoarea sau detectați impurități străine în ea.
Soluția orală conține maltitol și, prin urmare, este contraindicată la pacienții cu toleranță redusă la fructoză.
Prezența parahidroxibenzoatului de propil și a parahidroxibenzoatului de metil în sirop poate provoca reacții alergice.
Analogi ai lui Keppra
Meciuri conform codului ATC de nivelul 4:
- Gabagamma
- Neurontin
- paglyuferal
- Algerika
- topiramat
- Konvalis
- lamotrigină
- Lamictal
- gabapentină
- Topamax
- Pregabalin Richter
- Tebantin
Analogii medicamentului Keppra sunt reprezentați de următoarele medicamente: