Lomustina, care este un derivat al nitrosoureei, este o substanță cristalină sub formă de pudră de culoare crem deschis. Fiind instabilă din punct de vedere termic, se descompune ușor în timpul topirii.
Practic nu este cedat la dizolvare în apă, lomustină perfect dizolvat în absolut (care nu are nici o impuritate) etanol și soluție 10%, și, de asemenea, dimetilformamidă, dimetilsulfoxid și acetonă.
Forma de eliberare, compoziție și ambalare
Preparatul este disponibil sub formă de capsule din gelatină tare, de culoare albastru deschis.
Fiecare capsulă (mărimea acesteia corespunde celui de-al treilea număr) conține lomustină 40 mg - o pulbere fină gălbuie sau albă.
Corpul capsulei este fabricat dintr-o compoziție de substanțe auxiliare: gelatină, lactoză, dioxid de titan, amidon, stearat de magneziu și talc.
Există două opțiuni pentru ambalare:
- Unii producători împachetează capsule în blistere vidate (zece sau douăzeci de bucăți) din folie de aluminiu. Blisterele (trei până la zece bucăți) și instrucțiunile privind utilizarea medicamentului sunt puse în pachete din carton.
- Alți producători preferă să împacheteze capsule în sticle de plastic, care conțin douăzeci de piese. Fiecare flacon (împreună cu instrucțiunile de utilizare) este plasat într-un pachet individual de carton.
producător
- Titularul certificatului de înregistrare pentru medicamentul lomustine este compania farmaceutică germană Medak GmbH. La propriile sale întreprinderi, toate etapele producției sale sunt stabilite.
- Compania farmaceutică a unei alte companii germane, Haupt Pharma Amareg GmbH, este, de asemenea, implicată în producția de lomustină.
- În plus, compania farmaceutică din Moldova, Balkan Pharmaceuticals, este implicată în producția de lomustină.
Indicații pentru utilizare
- mielom multiplu (boli ale hematopoiezei);
- o celulă plasmă;
- melanomul cutanat diseminat;
- tumori cerebrale primare sau metastatice (este prescris după radioterapie și tratament chirurgical);
- tumori limfoide (de exemplu, limfogranulomatoza - boala Hodgkin) pentru terapia de linia a doua;
- Tumorile maligne localizate în organele tractului digestiv (intestin gros, faringe, stomac);
- maladii neoplazice ale sistemului respirator (bronhii, cancer pulmonar cu celule mici).
Lomustina se utilizează atât în monoterapie, cât și în asociere cu alte medicamente (în timpul tratamentului combinat).
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat pentru tratamentul femeilor gravide, al mamei care alăptează și al pacienților:
- având o sensibilitate crescută la substanța activă și la componentele individuale ale compoziției sale chimice;
- cu cachexie severă de cancer (stadiu extrem de epuizare);
- care suferă de o afectare semnificativă a funcției hepatice și a rinichilor;
- cu mielosupresie evidentă (o scădere accentuată a numărului de trombocite și a leucocitelor din sânge, în principal din cauza funcției renale scăzute).
O atenție deosebită este necesară în desemnarea lomusetina în ceea ce privește persoanele în vârstă, la pacienții cu antecedente de informații înregistrate pe radioterapie anterioare si tratamentul cu medicamente citotoxice, precum și pacienții care suferă de:
- varicelă (inclusiv contactul recent transferat și periculos cu persoana bolnavă);
- herpes zoster;
- boli infecțioase acute de origine bacteriană, virală sau fungică;
- insuficiență respiratorie.
Mecanism de acțiune
Esența acestui proces este capacitatea de droguri pentru a atașa o grupare alchil (în special, un grup de atomi derivați din hidrocarbură alifatică saturată prin îndepărtarea unui atom de hidrogen) la ARN și ADN-ul celulelor tumorale. Ca rezultat al deteriorării matricei ADN, sinteza ADN este inhibată (încetinită), iar celulele canceroase mor.
Lomustin capabil de a încetini procesele enzimatice cheie prin modificarea structurii și funcției unui număr de enzime și proteine. Efectul său antitumoral este explicată prin proprietăți citotoxice - capacitatea de a suprima diviziunea celulelor canceroase prin interferarea cu procesul ciclului celular sau în fază G1, fie în timpul etapei sale alternat S.
După administrarea orală, medicamentul este absorbit foarte rapid și practic fără reziduuri din organele tractului gastrointestinal. Concentrația maximă a medicamentului în plasma sanguină este atinsă în interval de una până la patru ore. Nivelul de comunicare cu proteinele din sânge este de 50%.
După depășirea barierei hematoencefalice, medicamentul pătrunde în laptele matern și în lichidul cefalorahidian (concentrația acestuia este mai mult de jumătate din valoarea obținută în plasma sanguină). Metabolismul (transformarea substanței active în forme solubile) de lomustină are loc în structurile ficatului. În acest caz se formează metaboliți activi - substanțe organice izocianat și oximetildiazoniu.
Timpul de înjumătățire al acestor substanțe poate dura între șaisprezece ore și două zile. Excreția metaboliților lomustinei se realizează în principal prin structurile rinichilor; Doar 5% din produsele de dezintegrare părăsesc corpul pacientului împreună cu vițeii.
Instrucțiuni de utilizare Lomustina
Efecte secundare
Primirea lomustinei poate duce la un număr mare de reacții adverse.
- Organele hematopoietice răspund la tratament trombocitopenie (se întâmplă după patru săptămâni de la începerea recepției) și leucopenia (cinci sau șase săptămâni de la inițierea tratamentului). Trombocitopenia, de regulă, are un efect mai grav. Dezvoltarea granulocitopeniei și anemiei este mult mai puțin frecventă.
- Organele digestive răspund la chimioterapie cu apariția greaței și vărsăturilor (această reacție se observă la câteva ore după administrarea medicamentului și poate dura o zi), anorexie. Pentru a atenua starea pacientului poate fi prin administrarea profilactică de medicamente antiemetice. Uneori, primirea lomustinei pe un stomac gol îi ajută. O mică parte din pacienți pot dezvolta stomatită și diaree și o concentrație ridicată de bilirubină și enzime hepatice se găsește în sânge.
- Ca răspuns la primirea sistemului respirator lomusetina poate răspunde apariția tusei, insuficiență respiratorie, care poate duce la fibroza pulmonara, sau apariția infiltrare în unele zone ale tesutului pulmonar.
- Sistemul nervos al pacientului lomusetina de primire, de multe ori răspunde Adventului tulburărilor articulare, dezorientare, oboseala, ataxie (ataxie) și letargie (stare de evoluție lentă și letargie).
- Tratamentul sistemului urinar lomusetina reacționează retenție urinară, edeme picioare puternice, rinichi scăderea volumului, dezvoltarea azotemia (cantitate mai mare de produse azotate în schimbul de sânge, afișat de obicei folosind rinichi).
- Impactul lomustin asupra sistemului reproducător al pacientului poate duce la dezvoltarea de amenoree (lipsa menstruației lungi) și azoospermie (absența ejaculat spermei). Azoospermia poate deveni uneori ireversibilă.
- În cazuri rare, administrarea de lomustină poate duce la apariția alopeciei și la deteriorarea ireversibilă a nervilor oculari. plină de dezvoltare a orbirii complete.
supradoză
Supradozajul cu lomustină este plin de o creștere semnificativă a efectelor secundare enumerate mai sus. Pacientul poate fi observat:
- încălcarea funcției de hematopoieză a măduvei osoase;
- toate tipurile de perturbări în activitatea sistemului digestiv;
- o serie de tulburări neurologice;
- deteriorarea semnificativă a ficatului.
Pentru a corecta situația, apelați la terapie suportivă și simptomatică, luați măsuri pentru a compensa componentele sângelui pierdute. Până în prezent, nu există un antidot specific.
Instrucțiuni speciale
- Lomustina (precum și controlul procesului de tratament) trebuie administrate numai de un specialist cu experiență.
- Un pacient care ia lomustină are nevoie de o monitorizare săptămânală a stării periferice a sângelui, atât în timpul perioadei de tratament, cât și timp de șase săptămâni după terminarea acestuia. Același control este necesar pentru indicatorii de laborator ai funcției hepatice și renale.
- La pacienții slăbiți cu leucopenie severă și trombocitopenie, apare deseori sângerare și se observă și infecții severe.
- Înainte de începerea chimioterapiei, este necesar să se ia în considerare starea plămânilor, deoarece în prezența unei funcții reduse a acestui organ există un risc mare ca lomustina să provoace simptome de toxicitate pulmonară.
- Lomustine nu poate fi utilizat mai mult de o dată într-o lună și jumătate.
- Pacienților în vârstă fertilă (ambele sexe) trebuie să li se furnizeze metode contraceptive dovedite în timpul perioadei de chimioterapie.
- Având în vedere efectul iritant al pulberii fine pe piele și pe membranele mucoase, este inadmisibilă deschiderea capsulelor cu medicamentul.
compatibilitate
- Utilizarea lomustină in regimuri de chimioterapie combinate cu droguri „Cimetidina“ și agenți citostatici (capabile să ducă la mielosupresie în mijlocul sesiunilor de radioterapie) pot îmbunătăți în mod semnificativ apariția trombocitopenie și leucopenie.
- Interacțiunea dintre medicamentele lomustină și amfotericină poate duce la un efect nefrotoxic (un efect toxic care poate duce la afectarea severă a rinichilor), scăderea tensiunii arteriale și bronhospasmul.
- Este o utilizare nedorită simultană a lomustinei cu medicamentul "Theophylline", deoarece în practica medicală au fost descrise cazuri de creștere semnificativă a toxicității lor.
- Metabolizarea medicamentului lomustină poate crește sub influența fenobarbitalului, care poate activa un număr de enzime microzomale.
- Impactul vaccinurilor, care conțin viruși vii, poate să slăbească în mod semnificativ sistemul imun la pacienții care iau lomustină, ceea ce duce la producerea unor cantități insuficiente de anticorpi împotriva agenților patogeni de boli periculoase. Această imagine va fi observată pentru o perioadă destul de lungă (de la trei luni la un an) după finalizarea chimioterapiei. De aceea, vaccinarea acestor pacienți cu vaccinuri vii trebuie abandonată.
Un studiu efectuat asupra pacienților care au luat vreodată lomustină a arătat că în majoritatea covârșitoare (mai mult de 80%) din majoritatea cazurilor, tratamentul a dat rezultate pozitive.
Terapia cu lomustină mi-a ușurat semnificativ starea, simțindu-se mult mai bine.
Am fost diagnosticat cu boala lui Hodgkin. Chimioterapia primei linii nu a dat nici un rezultat. După aceea, mi sa alocat un complex de două medicamente citostatice: lomustină și avastin. Creșterea tumorii sa oprit, starea de sănătate este destul de satisfăcătoare. Medicul a spus că acest efect sa datorat în mare parte lomustinei. Foarte bun medicament.
Am suferit de cancer de colon. Chimioterapia cu lomustină, deși a produs multe efecte secundare, a arătat o tendință pozitivă: a fost posibilă stoparea creșterii tumorii. În general, bunăstarea se îmbunătățește treptat. Rezultatul tratamentului este îndeplinit.
Prețul în Moscova
Costul drogului în farmacii de la Moscova depinde nu numai de producător, ci de rețeaua de farmacie pe care o implementează:
Analoguri Lomustin
Acțiuni similare au medicamente care aparțin aceluiași subgrup farmacologic:
În farmacologie, lomustina de droguri este cunoscută prin nume sinonime:
Condiții de concediu din farmacii
Lomustine poate fi achiziționat la farmacie după prezentarea obligatorie a prescripției, certificată prin ștampila medicului curant.