O nouă tendință în tratamentul formelor reninzavisimoy hipertensiune asociate cu receptor sintetic Blocante Angiotensina II (valsartan, losartan potasiu, Irbe Artane, candesartan, telmisartan, eprosartan).
Blocante ale receptorilor de angiotensină pentru tratamentul hipertensiunii arteriale: losartan
Losartan-potasiul este primul inhibitor specific al receptorilor angiotensinei, care a apărut în practica clinică. Datorită receptorilor specifici blocului angiotensinei scade în mod eficient rezistența periferică totală, a presiunii arteriale sistemice si circulatia pulmonara mare, are un efect diuretic și crește excreția de sodiu printr-o intervenție în reglarea aldosteron și noradrenalina. In studiile clinice controlate multicentric pe un grup mare de pacienți (2500 pacienți) au arătat că losartan în doze de 50 și 100 mg, administrată o dată pe zi, reduce semnificativ atât sistolice și diastolice tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată. 25mg losartanul nu oferă un efect semnificativ în decurs de 24 de ore și numai 50-100 mg pe zi, o dată controlul tensiunii arteriale în decurs de 24 de ore, numărul de pacienți care au îndeplinit normalizarea sau reducerea tensiunii arteriale necesare, a ajuns la 50%, ceea ce este comparabil cu cum ar fi captopril, atenolol, felodipină, hidroclorotiazidă și enalapril. Efectul unei doze unice de losartan într-o doză de 100 mg este egal cu efectul unei doze duble de 50 mg. Losartan în asociere cu diuretice (sau antagoniști ai calciului sau betarenoblocatori) a fost, de asemenea, eficace în tratamentul hipertensiunii arteriale severe, cum ar fi enalapril în aceleași combinații. Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale ușoare și moderate, losartanul se utilizează o dată pe o doză de 50 sau 100 mg. În absența efectului, se recomandă adăugarea hidroclorotiazidei la o doză de 12,5 sau 25 mg pe zi.
Preparatul Losartan: Cosaar
Blocanții receptorilor de angiotensină pentru tratamentul hipertensiunii arteriale: valsartan
Valsartanul este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II. Nu interacționează sau nu blochează receptorii altor hormoni sau canale ionice, care sunt importante pentru reglarea funcțiilor sistemului cardiovascular. Debutul acțiunii antihipertensive a valsartanului după administrarea sa în interiorul unei doze unice se observă timp de 2 ore, efectul maxim fiind atins în 4-6 ore.
Preparatul de valsartan: Diovan
Producător Novartis Pharma, Elveția. Prepararea valsartanului, asigură terapie eficientă pe termen lung a hipertensiunii arteriale, deoarece are cel mai eficient mecanism de suprimare a sistemului angitenzin renină-aldosteron (blocarea receptorilor angiotensinei II). Având în vedere schema extrem de simplă de administrare a medicamentului (80 sau 160 mg o dată pe zi). Diovan face posibilă controlul fiabil al tensiunii arteriale în 24 de ore, inclusiv orele de dimineață, când se întâmplă cel mai frecvent accident vascular cerebral și infarct miocardic. Un efect hipotensiv stabil se observă la 2-4 săptămâni de tratament. De obicei, medicamentul este bine tolerat. În contextul primirii Diovan nu este necesară monitorizarea indicatorilor de laborator. Nu este necesară selectarea dozei la pacienții vârstnici și la insuficiența renală moderată. Eficacitatea ridicată a medicamentului nu depinde de sexul și vârsta pacienților. În contextul consumului de droguri, severitatea hipertrofiei miocardice scade și se îmbunătățește prognosticul hipertensiunii arteriale. În plus, pacienții de sex masculin hipertensiv au o îmbunătățire a funcției sexuale. Întreruperea bruscă a administrării Diovan nu este însoțită de o creștere accentuată a tensiunii arteriale sau de alte manifestări clinice nedorite. Produs în capsule de 80 și 160 mg.
Blocante ale receptorilor de angiotensină pentru tratamentul hipertensiunii arteriale: irbesartan
Irbesartanul la voluntari sănătoși previne reacția hipertensivă ca răspuns la utilizarea angiotensinei II în 2-4 ore după administrarea medicamentului. Se demonstrează că dozele de irbesartan 50-150 mg reduc în mod eficient presiunea arterială medie la voluntari și creșterea dozei la 75-300 mg pe zi determină o creștere a efectului hipotensiv. Irbesartanul a crescut nivelul de antitrombină III și renină din plasma sanguină. Nu s-au înregistrat modificări semnificative ale fluxului sanguin renal și ale ratei de filtrare glomerulară, deși natriurezia a crescut. Se utilizează sub formă de monoterapie la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată, în doză de 75 până la 300 mg o dată pe zi. Numărul de rezultate pozitive după 12 luni atinge 69%. Adăugarea hidroclorotiazidei mărește efectul hipotensiv al medicamentului. Eficiența irbesartan de la 75 până la 300 mg pe zi este comparabil cu efectul antihipertensiv al enalaprilului într-o doză de 10 până la 40 mg pe zi la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată și hipertensiune severă.
Irbesartan: Aprovel
Blocante ale receptorilor de angiotensină pentru tratamentul hipertensiunii arteriale: candesartan
Candesartanul se leagă ferm și permanent la receptorii de angiotensină II, iar puterea de legare a dozei echivalente de candesartan este de 2 ori mai mare decât cea a losartanului. În conformitate cu studii mari controlate cu placebo, efectul hipotensiv al candesartanului este dependent de doză cu cea mai mare reducere a presiunii sistolice și diastolice cu 16 mg pe zi. Numărul pacienților care au răspuns la terapia non-lungă cu candesartan a atins 35%, cu 8 mg și 55%, cu 16 mg de medicament. Cu o aplicare de 12 luni a medicamentului, 81% au avut un efect hipotensiv suficient, iar în 74% presiunea diastolică a fost normalizată. Debutul acțiunii 3-4 ore după admitere și nu este însoțit de o creștere a frecvenței cardiace. Candesartanul, aplicat o singură dată, afectează ritmul diurn al tensiunii arteriale, reducând presiunea sistolică și diastolică atât în timpul zilei cât și în timpul nopții. Studiile comparative au arătat că candesartanul este la fel de eficace ca și enalaprilul, iar dozele de 8 și 16 mg pe zi reduc mai eficient presiunea diastolică decât losartanul la o doză de 50 mg pe zi. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 9 ore. În cazul insuficienței hepatocelulare, nu este necesară ajustarea dozei de medicament și în cazul insuficienței renale cronice severe, tratamentul trebuie început cu o doză de 4 mg pe zi. Medicamentul este bine tolerat și numărul de efecte secundare este aproape de placebo.
Candesartan: Atacand
Blocante ale receptorilor de angiotensină pentru tratamentul hipertensiunii arteriale: eprosartan
Eprosartanul este un blocant extrem de selectiv, competitiv al receptorilor de angiotensină II. În studiile experimentale, cea mai importantă diferență dintre eprosartan și alți reprezentanți ai acestei clase de medicamente a fost dezvăluită: numai eprosartan are un efect simpatolitic. Se crede că o creștere a activității simpatice duce la o înfrângere a receptorilor, una dintre complicațiile cărora este dezvoltarea unui accident vascular cerebral, iar angiotensina II are un rol activ în acest proces.
Eprosartan: Teveten
Producător Solvay Pharma, Germania Eprosartan. Medicamentul are neutralitate metabolică, adică nu cauzează modificări biochimice negative. Studiile clinice indică o bună tolerabilitate și o siguranță a medicamentului. Se folosește pentru toate tipurile de hipertensiune arterială de diferite grade de severitate. Pentru a crește eficiența, Teveten poate fi combinat cu alți agenți antihipertensivi, cum ar fi acțiunea prelungită a hidroclorotiazidei și nifedipinei.
Blocante ale receptorilor de angiotensină pentru tratamentul hipertensiunii arteriale: telmisartan
Telmisartanul este încă un antagonist al receptorilor angiotensinei II (subtipul AT1). Are o afinitate foarte mare pentru acest subtip receptor. Telmisartanul se leagă selectiv de acești receptori, această conexiune persistă mult timp. Efectele secundare când se utilizează telmisartan sunt observate mult mai des decât cu administrarea de eprosartan și se manifestă prin dureri de cap, tulburări dispeptice, scăderea imunității. În plus, pot apărea insomnie, anxietate, depresie, erupție cutanată.
Prepararea telmisartanului: Micardis
Producător Boehringer Ingelheim, Austria. Medicamentul, substanța activă a acestuia este telmisartanul. Efectul hipotensiv maxim al medicamentului este de obicei realizat în 4-8 săptămâni după începerea tratamentului. Nu este necesar ca pacienții cu funcție renală afectată să ajusteze doza. Pentru pacienții vârstnici, medicamentul este prescris în doza obișnuită. Cu prudență trebuie să se administreze Myocardis în asociere cu diuretice care economisesc potasiu, heparină, aditivi biologici activi și înlocuitori ai sărurilor cu conținut de potasiu, din cauza posibilității de a dezvolta hiperkaliemie.
Preparatul telmisartan: Priator
Preparate combinate de blocante ale receptorilor de angiotensină
Există medicamente combinate care combină blocantele receptorilor de angiotensină și diureticele. Acestea includ Gizaar, Co-Diovan.
Prepararea combinată a blocantelor receptorilor de angiotensină: Gisaar
Producator Merck Sharp Dohme, Elveția. Medicament antihipertensiv combinat, care include losartan potasiu (un antagonist al receptorilor angiotensinei II) și un diuretic cu hidroclorotiazidă cu eficacitate moderată. Doza inițială și întreținere medie este de 1 comprimat de 1 dată pe zi. Nu este nevoie de o selecție specială de doză pentru pacienții vârstnici. În timpul studiilor clinice ale medicamentului, nu au fost observate reacții adverse asociate cu combinația acestor medicamente. În general, când Gisaar a fost tratat, a fost bine tolerat. În majoritatea cazurilor, reacțiile adverse au fost minore, tranzitorii și nu au servit drept cauză de retragere a medicamentelor.