Descrierea substanței active Furosemid / Furosemid.
Formula: C12H11ClN2O5S, denumire chimică: 5- (aminosulfonil) -4-clor-2 [(2-furanilmetil)] Acid aminobenzoic.
Grupa farmacologică: medicamente organotropice / medicamente care reglează funcția sistemului genito-urinar și reproducere / diuretice.
Acțiune farmacologică: natriuretic, diuretic.
Proprietăți farmacologice
Furosemidul exercită un efect în segmentul gros al genunchiului ascendent al bucșei Henle (pe toată lungimea sa) și blochează absorbția inversă a ionilor de Na + filtrată cu 15-20%. Furosemidul este secretat în lumenul tubulelor renale proximale. Creste excretia fosfatilor, bicarbonatului, ionilor Mg2 +, Ca2 +, K +, creste pH-ul urinei. Furosemidul are efecte secundare, care sunt cauzate de redistribuirea fluxului sanguin intrarenal și de eliberarea mediatorilor intracelulare.
Furosemidul în orice cale de administrare este suficient de complet și absorbit rapid. Când se administrează pe cale orală, biodisponibilitatea este de obicei de 60-70%. Proteinele plasmatice se leagă la 91-97%. Timpul de înjumătățire este de 0,5-1 ore. În ficat, furosemidul este biotransformat și se formează metaboliți inactivi (în principal glucuronid). Furosemidul este excretat prin rinichi (88%) și bilă (12%).
Medicamentul este eficient în insuficiența cardiacă (cronică și acută), îmbunătățește clasa funcțională a insuficienței cardiace, datorită scăderii presiunii de umplere a ventriculului stâng. Furosemid reduce congestia în plămâni, edem periferic, presiunea capilară pulmonară în artera pulmonară și atriul drept, rezistența vasculară pulmonară. Furosemid menține eficiența la o rată de filtrare glomerulară scăzută, prin urmare, este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii la pacienții cu insuficiență renală.
În studiile pe șoareci, furosemidul nu a avut niciun efect asupra fertilității. Studiile de carcinogenitate la șoareci a crescut furosemidul incidența în carcinomul de sân feminin (la doze de 17,5 ori mai mare decât valoarea maximă permisă pentru oameni) masculi și tumori rare (atunci când au primit 15 mg / kg de medicament, este puțin mai mare decât doza maximă, ceea ce a permis pentru utilizare la om). Datele privind proprietățile mutagene ale furosemide sunt ambigue. O parte din rapoartele de cercetare, care au o activitate mutagenă de furosemid este absent. Iar cealaltă parte a cercetării a dat rezultate contradictorii. Deci, cercetarea asupra celulelor de hamsteri chinezi a relevat inducerea apariției de leziuni cromozomiale. Rezultatele studiului la șoarecii care au primit furosemid induc aberații cromozomiale au fost neconcludente. Utilizarea furosemid la femele gestante de iepuri (la doze de 2, 4 și 8 ori doza maximă la om) a dus la moartea femelelor și avort. Dezvoltarea embrionara furosemid acționat urmează (studiate pe șoareci, șobolani, iepuri) au crescut frecvența și severitatea hidronefroză.
Parenteral: edem pulmonar; sindrom edematos cu insuficiență cardiacă acută, insuficiență cardiacă cronică 2 - 3 etapă, ciroză hepatică, sindrom nefrotic; edemul creierului; astm bronșic; eclampsie; unele forme de criză hipertensivă; hipertensiune arterială severă; efectuarea diurezei forțate, inclusiv în caz de otrăvire cu compuși chimici, care sunt excretați nemodificați de rinichi; hipercalcemie.
În interior: hipertensiune arterială; sindromul edem de diferite origine, inclusiv insuficiență renală cronică, insuficiență cardiacă cronică, sindrom nefrotic (dar nefrotic prim-plan sindrom este principala boala de terapie), boli hepatice (inclusiv ciroza); insuficiență renală acută (inclusiv în timpul sarcinii și arsurilor, pentru a menține excreția fluidului).
Metoda de aplicare a furosemidei și dozei
Furosemidul se administrează pe cale orală, administrat intramuscular sau intravenos. Doza de tratament, în funcție de situația clinică, indicații, vârsta pacientului se stabilește individual. În timpul terapiei, regimul de dozaj este ajustat în funcție de dinamica stării pacientului și de amploarea răspunsului diuretic. În interior (dimineața, înainte de mese), adulți: o doză inițială de 20-40 mg; este posibilă creșterea dozei, dacă este necesar, cu 20-40 mg la fiecare 6-8 ore (dozele mari sunt împărțite în 2-3 doze). Copii: doza inițială unică este de 1-2 mg / kg, maximul este de 6 mg / kg. Intravenoasă sau intramusculară 20-40 mg (dacă este necesar, creșteți doza cu 20 mg la fiecare 2 ore). Injecția cu jet intravenos a produs lent, în decurs de 1-2 minute. În doze mari (80-240 mg sau mai mult) se administrează picurare intravenoasă, cu o viteză de maximum 4 mg / min. Pentru copii, doza zilnică inițială pentru administrarea parenterală este de 1 mg / kg.
Când ascita fără furosemid edem periferic recomandată utilizarea la doze care furnizează diureză suplimentare într-un volum mai mare de 700-900 ml / zi, pentru a evita dezvoltarea azotemia oligurie și tulburări ale metabolismului electrolit. Pentru a exclude „revenire“, fenomen în terapia hipertensiunii arteriale furosemid administrat cel puțin de 2 ori pe zi. Trebuie să știi că utilizarea pe termen lung a furosemid poate duce la slăbiciune, o scădere a debitului cardiac și a tensiunii arteriale, oboseală, și diureza excesivă poate duce la dezvoltarea de șoc cardiogen în infarctul miocardic cu stagnarea în circulația pulmonară. Înainte de numirea inhibitorilor ECA necesită o anulare temporară a furosemid (câteva zile). Pentru a evita hipopotasemie, este necesar să se împartă cu care economisesc potasiu diuretice furosemid și prescrie potasiu. Când furosemid este întotdeauna recomandat sa urmeze o dieta care este bogat în potasiu. În cursul tratamentului cu furosemid recomandat controlul tensiunii arteriale, nivelurile de CO2, electroliții (în special potasiu), creatinina, acid uric, uree, determinarea periodică a nivelurilor de magneziu și calciu, glucoză în urină și în sânge (diabet zaharat), enzimele hepatice. Pacienții care au sau de hipersensibilitate la sulfonamide / sulfonilureice și poate avea, de asemenea, o hipersensibilitate încrucișată la furosemid. Când salvați oligurie în timpul furosemid zi ar trebui să fie eliminate. Nu utilizați furosemid în timpul conducătorii de vehicule și persoane ale căror ocupații sunt asociate cu o rată crescută de reacție și concentrare.
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate (inclusiv sulfonamide, sulfoniluree), insuficiență hepatică severă, insuficiență renală cu anurie, precoma hepatica si coma, deshidratare sau hipovolemie, dezechilibru electrolitic sever (inclusiv hiponatremie severă și hipokalemia), digitalis intoxicație, un flux urinar încălcare pronunțată orice origine (inclusiv ale tractului urinar și leziunea unilaterală), stenoza aortica sau mitrala decompensate, glomerulonefrita acută, creșterea a presiunii în vena jugulară de peste 10 mm Hg. Art. hiperuricemie, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, vârsta de 3 ani (pentru tablete).
Restricții privind utilizarea
Condițiile că reducerea excesivă în sânge este o deosebit de periculoasă (stenozantă leziune cerebrală și / sau artere coronare); hipotensiune arterială, toleranța alterată de carbohidrați sau diabet zaharat, guta, infarct miocardic acut (risc crescut de a dezvolta soc cardiogen), hipoproteinemie, sindrom hepatorenal, scurgere urinar afectata (îngustarea uretrei, hipertrofia prostatei, hidronefroză), pancreatită, lupus eritematos sistemic, aritmie ventriculară în istoria diareei.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea furosemid în timpul sarcinii este posibilă, dar numai pentru o perioadă scurtă de timp și numai dacă beneficiul matern așteptat de mai sus riscul potențial pentru făt (furosemid bariera placentară trece, studii adecvate și strict controlate ale utilizării furosemid la femeile gravide nu sunt disponibile). Dacă furosemidul este necesar în timpul sarcinii, este necesară monitorizarea atentă a stării fetale. La momentul furosemid ar trebui să se oprească alăptarea (furosemid se excretă în laptele matern și poate inhiba lactația).
Efectele secundare ale furosemidei
Si sistemul circulator sanguin: colaps, scăderea tensiunii arteriale (inclusiv hipotensiune ortostatică), aritmie, tahicardie, scăderea volumului sanguin, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, eozinofilie, anemie hemolitică, anemie aplastică;
apă și electrolit metabolism: hipovolemie, hipomagneziemie, hipokalemie, hiponatremie, hipocalcemie, chloropenia, hipercalciurie, toleranță scăzută la glucoză, alcaloză metabolică, hiperglicemie, hiperuricemie, hipercolesterolemie, guta, a crescut de colesterol LDL, deshidratare (risc de tromboembolism si tromboza, adesea în pacienți vârstnici);
Sistemul digestiv: uscăciunea și iritația mucoasei orale, pierderea apetitului, greață, sete, vărsături, diaree / constipație, icter colestatic, exacerbarea pancreatită, pacienții cu sindrom encefalopatie hepatică insuficiență hepatocelulară, activitatea enzimatică crescută a ficatului, anorexie, colici;
organele de simț și sistemul nervos: amețeli, parestezie, dureri de cap, letargie, oboseală, slăbiciune, letargie, confuzie, somnolență, crampe musculare, slăbiciune musculară, pierderea auzului, deteriorarea urechii interne, pierderea auzului, tinitus, xantopsie, neclară vedere;
sistemul urogenital: retenția urinară acută (la pacienții cu hipertrofie prostatică), oliguria, hematuria, nefrita interstițială, scăderea potenței;
reacții alergice: fotosensibilitate, purpură, urticarie, dermatită exfoliativă, prurit, eritem multiform, necrotizantă vasculite, vasculite, șoc anafilactic, reacții de hipersensibilitate sistemice; Altele: febră, frisoane, pemfigoid bulos;
atunci când se administrează intravenos: tromboflebită, la nefrocalcinoză prematură la sugari, nefrolitiază, netensionarea ductului Botallov.
Interacțiunea dintre furosemid și alte substanțe
supradoză
În supradozajul furosemid în curs de dezvoltare hipovolemie, hemoconcentrație, deshidratare, hipotensiune arterială severă, colaps, scăderea volumului sanguin, șoc, tulburări ale ratei de conducere și a inimii (inclusiv blocada AV, fibrilație ventriculară), tromboză, tromboembolismul, insuficiență renală acută cu anurie, letargie, flască paralizie, confuzie, apatie. Necesare: corectarea echilibrului acido-bazic și apă și echilibrul electrolitic, volumul sanguin reaprovizionare, tratament simptomatic și de susținere, un antidot specific.
Denumirile comerciale ale preparatelor cu substanță activă furosemid
Lasix
Furon
furosemid
Furosemid (Mifar)
Furosemidul Lannacher
Furosemid Sopharma
Furosemid-Vial
Furosemid-Darnitsa
Furosemid-ratiopharm
Furosemid-Fereyn®
Injectarea de furosemid 1%
Fursemid