Descrierea acțiunii farmacologice
Ortsipol - combinat antimicrobian și droguri antiprotozoare, un efect farmacologic, care se datorează proprietăților componentelor în compoziția sa: ciprofloxacina (generația derivatul fluorochinolonelor II) și (derivatul 5-nitroimidazol) ornidazol.
Indicații pentru utilizare
Tratamentul infecțiilor mixte cauzate de agenții patogeni (microorganisme și protozoare) sensibile la componentele medicamentului;
boli ale sistemului urogenital: pielonefrita acută și cronică, prostatita, cistita, epididimita, complicații sau infecții recurente ale tractului urinar;
bolile cu transmitere sexuală.
Forma emiterii
tablete blister, № 10
farmacodinamie
Ortsipol - combinat antimicrobian și droguri antiprotozoare, un efect farmacologic, care se datorează proprietăților componentelor în compoziția sa: ciprofloxacina (generația derivatul fluorochinolonelor II) și (derivatul 5-nitroimidazol) ornidazol.
Ciprofloxacina inhibă ADN bacterii enzimă-hidrazo și inhibă sinteza ADN-ului bacterian; provoacă modificări morfologice în membrana și peretele celular al bacteriilor, ducând la moartea rapidă a celulelor. Acționează asupra microorganismelor aflate într-o stare de creștere și odihnă. Exercită un spectru larg de acțiune antimicrobiană, număr relativ activ de microorganisme anaerobe Gram-pozitive și Gram-negativi: Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Enterococcus spp. Listeria monocytogenes; Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp. Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. Shigella spp. Vibrio cholerae, Campylobacter spp. Citrobacter spp. Yersinia enterocolitica, E. coli și altele. Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis și Mycoplasma hominis. Ciprofloxacin Ureaplasma urealyticum rezistent, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Acțiunea împotriva Treponema pallidum nu a fost studiată în mod adecvat.
Mecanismul de acțiune al ornidazol este asociat cu microorganisme sensibile afectata structura ADN-ului. Active relativ Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, un precum și împotriva unor bakteriyay anaerob (inclusiv Bacteroides spp. Clostridium spp. Fusobacterium spp., Și coci anaerobi).
Farmacocinetica
Ciprofloxacinul este absorbit rapid în tractul digestiv. Biodisponibilitatea este de 70-80%.
Ornidazol după administrare orală este rapid absorbit. Biodisponibilitatea este de 90%.
Absorbție. După administrarea orală, ciprofloxacina este absorbită rapid și bine, în principal din partea superioară a intestinului subțire. Cmax în serul de sânge se realizează în 1-2 ore.
După administrarea orală, ornidazolul este absorbit rapid în tractul digestiv. Absorbția medie este de 90%. Cmax în plasma sanguină se realizează în decurs de 3 ore.
Distribuție. Legarea proteinelor cu putin ciprofloxacin (20-30%), în timp ce substanța este în plasmă, în principal sub forma neionizată. Ciprofloxacina poate difuza liber spațiul extravascular. Un volum semnificativ de distribuție la starea de echilibru echilibru, care ajunge la 2-3 l / kg greutate corporală demonstrează că ciprofloxacina pătrunde în țesuturi în concentrații, care pot fi de multe ori nivelul de medicament în serul sanguin.
Legarea ornidazolului la proteinele plasmatice este de aproximativ 13%. Substanța activă pătrunde în CSF, în alte fluide ale corpului și în țesuturi.
Concentrația de ornidazol în plasma sanguină se situează în intervalul 6-36 mg / l.
Metabolism. dietiltsiprofloksatsin (M1) sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (M3) și formiltsiprofloksatsin (M4): Concentrațiile mici ale acestor metaboliți au fost fixate ciprofloxacin. Metaboliții M1-M3 prezintă activitate antimicrobiană in vitro, similară sau mai mică decât cea a acidului nalidixic. M4 în cantitatea minimă este echivalentul norfloxacinei în raport cu activitatea antimicrobiană in vitro.
Ornidazolul este metabolizat în ficat, formând în principal metaboliți 2-hidroximetil și a-hidroximetil. Ambii metaboliți sunt mai puțin activi în ceea ce privește Trichomonas vaginalis și bacterii anaerobe decât ornitazolul neschimbat.
Retragere. Ciprofloxacina este excretată în cea mai mare parte neschimbată atât prin rinichi, cât și prin tractul gastro-intestinal.
T1 ornidazolul este de aproximativ 13 ore. După o singură doză, 85% din doză este retrasă în primele 5 zile, în principal sub formă de metaboliți. Aproximativ 4% din doza administrată este excretată prin rinichi neschimbată.
Utilizați în timpul sarcinii
Siguranța ciprofloxacinei la femeile gravide nu a fost stabilită, și datorită faptului că este imposibil să se elimine complet posibilitatea de deteriorare a cartilajului articular al nou-născuți, medicamentul nu trebuie prescris în timpul sarcinii.
Ciprofloxacina penetrează în laptele matern.
În legătură cu riscul potențial de afectare a cartilajului articular la nou-născuți, Orcipol nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Utilizare în caz de afectare a funcției renale
La pacienții cu insuficiență renală este necesară corecția regimului de administrare.
Contraindicații
Hipersensibilitate la componentele medicamentului;
hipersensibilitate la derivații de fluorochinolone și un derivat al nitroimidazolului;
epilepsie, scleroză multiplă;
înfrângerea sistemului nervos central cu un prag de convulsii redus (după leziuni cranio-cerebrale, accident vascular cerebral, procese inflamatorii ale creierului și meninge);
perioada de sarcină și lactație;
medicamentul nu este administrat la pacienții cu interval de alungire Q-T, cu hipokalemia decompensată, pacienții care iau antiaritmice din clasa Ia (zinidin, procainamidă) sau clasa III (amiodaronă, sotalol);
afecțiuni patologice ale sângelui sau alte anomalii hematologice;
aplicarea simultană cu tizanidină;
tendonita în anamneză; la pacienții cu rupturi de tendon după utilizarea fluorochinolonelor în anamneză;
copii de 65 de ani)
În tratamentul pacienților vârstnici, trebuie utilizate cele mai mici doze, în funcție de severitatea bolii și clearance-ul creatininei.
Schema de dozare în caz de afectare a funcției renale sau hepatice.
Adulți.
Funcția renală afectată:
când clearance-ul creatininei de 30-60 ml / min / 1,73 m2 (insuficiență renală moderată), sau concentrația acestuia în plasma sanguină 1,4-1,9 mg / 100 ml Ortsipola doza zilnică maximă este de 2 comprimate (1000 mg pe zi de ciprofloxacin) ;
cu clearance-ul creatininei 3 ani.
Copii cu greutate corporală