FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tablete de culoare albastră cu impregnări albe și impregnări separate de culoare albastru închis, oval, biconcave, cu o crestătură pe o parte.
1 tab.
levodopa 250 mg
carbidopa 25 mg
Excipienți: celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, amidon de porumb, colorant albastru (indigotină E132), stearat de magneziu.
10 buc. - blistere (10) - ambalaje din carton.
Un preparat antiparkinsian. Levodopa reduce simptomele bolii Parkinson prin creșterea conținutului de dopamină din creier. Carbidopa, care nu penetrează BBB, împiedică decarboxilarea extracerebrală a levodopei, crescând astfel cantitatea care intră în creier și convertindu-se la dopamină.
Lac are un efect terapeutic marcat în comparație cu levodopa, prevede menținerea pe termen lung a concentrațiilor terapeutice de levodopa în plasmă la doze care sunt de aproximativ 80% mai mici decât cele necesare în cazul unei singure doze de levodopa.
Efectul medicamentului se manifestă în primele 24 de ore după începerea procedurii, uneori după prima doză. Efectul maxim este atins în 7 zile.
După ingerarea carbidopului într-o singură doză la pacienții cu boală Parkinson, Tmax variază de la 1,5 ore la 3 ore.
Metabolism și excreție
Metabolizat în ficat.
Excreția în urină a medicamentului nemodificat se termină, în principiu, în decurs de 7 ore și este de 35%.
Levodopa este rapid absorbită din tractul digestiv și metabolizată activ. În ciuda faptului că se formează mai mult de 30 de metaboliți diferiți, în principal levodopa este transformată în dopamină, epinefrină, norepinefrină.
După administrarea orală de levodopa într-o singură doză la pacienții cu boală Parkinson, Tmax este de 1,5-2 ore și se menține la nivel terapeutic timp de 4-6 ore.
Metaboliții sunt excretați rapid în urină - în aproximativ 2 ore, aproximativ 1/3 din doză este excretată.
T1 / 2 levodopa este de aproximativ 50 de minute.
Când o combinație de carbidopa și levodopa levodopa T1 / 2 crește până la aproximativ 1,5 ore.
Efectul carbidopa asupra metabolismului levodopa
Carbidopa crește concentrația de levodopa în plasma sanguină. In carbidopa internare anterior, concentrația plasmatică de levodopa este crescută de aproximativ 5 ori, menținând în același timp o concentrație plasmatică terapeutică crește de la 4 la 8 ore. Prin administrarea simultană a carbidopa și levodopa, au fost obținute rezultate similare.
Pacienții cu boala Parkinson care au luat anterior carbidopa, levodopa, la primirea unei singure doze de T1 / 2 levodopa a crescut de la 3 la 15 h. Concentrația de levodopa carbidopa este îmbunătățită cu cel puțin 3 ori. Concentrația de dopamină și acid gomovanilnoy în plasma din sânge și în urină este redusă în carbidopa admitere preliminară.
- tratamentul bolii Parkinson și a sindromului Parkinson.
Doza zilnică optimă este determinată de o selecție individuală atentă. Forma comprimatului vă permite să o împărțiți în două părți cu un efort minim.
În timpul tratamentului, poate fi necesar să se corecteze atât doza individuală selectată, cât și frecvența de administrare a medicamentului. După cum arată cercetările, dopa decarboxilaza periferică este saturată cu carbidopa când aceasta din urmă este administrată la o doză de aproximativ 70-100 mg / zi. Pacienții cărora li se administrează carbidopa într-o doză mai mică pot prezenta greață și vărsături.
În cazul tratamentului cu Nakoma, administrarea medicamentelor standard pentru tratamentul parkinsonismului, cu excepția celor care conțin o levodopă, poate fi continuată, iar dozele lor să fie recrutați.
Doza inițială este selectată în conformitate cu indicațiile și răspunsul pacientului la tratament. Doza inițială de medicament Nacom este ½ tab. De 1-2 ori pe zi. Cu toate acestea, o astfel de doză poate să nu furnizeze cantitatea optimă de carbidopă pe care pacientul o va avea nevoie. Prin urmare, dacă este necesar, adăugați ½ tab. Nakoma în fiecare zi sau în fiecare zi până când se obține efectul optim. Efectul terapeutic se observă în prima zi și, uneori, după prima doză. Efectul complet se realizează în decurs de 7 zile.
La trecerea de la preparate pe bază de levodopa, administrarea acestuia trebuie oprită, cu cel puțin 12 ore înainte de începerea tratamentului cu Nakom (la 24 de ore după administrarea levodopa cu acțiune prelungită). Doza zilnică de Nacom ar trebui să furnizeze aproximativ 20% din doza zilnică anterioară de levodopa.
Pentru pacienții care iau mai mult de 1,5 g levodopa, doza inițială de Nakoma este de 1 tab. De 3-4 ori / zi.
În cazul terapiei de întreținere, dacă este necesar, doza de Nakoma poate fi crescută cu ½-1 comprimate. în fiecare zi sau în fiecare zi până la atingerea dozei maxime - 8 comprimate / zi. Experiența de a lua carbidopa într-o doză mai mare de 200 mg pe zi este limitată.
Cel mai adesea - dischinezia, inclusiv mișcările involuntare (inclusiv choreyobodnye, dystonic), greața.
Semnele precoce, pe baza cărora se poate lua o decizie pentru eliminarea medicamentului, sunt mușchii musculare și blefarospasmul.
Din sistemul nervos central și periferic: neuroleptic malign episoade sindrom bradikinezie ( «on-off» -sindrom), amețeli, somnolență, parestezii, episoade psihotice de condiții, inclusiv iluzii, halucinații, și de gândire paranoic, depresie cu dezvoltarea de ideație sau fără , demență, tulburări de somn, agitație, confuzie, creșterea libidoului.
În cazuri rare - convulsii (nu a fost stabilită conexiunea cauzală cu medicamentul Nakom).
Din sistemul digestiv: anorexie posibilă, vărsături, sângerări din tractul gastrointestinal, exacerbarea ulcerului peptic al duodenului, diaree, întunecarea saliva.
Din partea corpului în ansamblu: posibil leșin, durere toracică.
Din sistemul cardiovascular: aritmii și / sau palpitații, efecte ortostatice (inclusiv episoade de creștere sau scădere a tensiunii arteriale), flebită.
Din partea sistemului hematopoietic: leucopenie, anemie (inclusiv hemolitice), trombocitopenie, agranulocitoză.
Din sistemul respirator: este posibil dispnee.
Reacții dermatologice: alopecie, erupții cutanate, întunecarea secrețiilor glandelor sudoripare sunt posibile.
Din sistemul genito-urinar: întunecarea urinei.
Reacții alergice: angioedem, urticarie, prurit, boala Shenlen-Henoch.
Alte reacții adverse care pot apărea ca urmare a administrării de levodopa
Din sistemul digestiv: dispepsie, gură uscată, senzație de amărăciune în gură, sialoreya, disfagie, bruxismul, sughiț, durere și disconfort la nivelul abdomenului, constipație, flatulență, senzație de arsură a limbii.
Din partea metabolismului: scăderea sau creșterea greutății corporale, umflarea.
SNC Efecte adverse: slăbiciune, leșin, oboseală, cefalee, astenie, scăderea activității mentale, dezorientare, ataxie, amorțeală, creșterea tremur, crampe musculare, trismus, activarea sindromului latent Bernard-Horner, insomnie, anxietate, euforie, agitație , instabilitatea mersului.
Din partea simțurilor: diplopie, vedere încețoșată, elevi dilatați, crize oculogice.
Din sistemul genito-urinar: urinare întârziată, incontinență urinară, priapism.
Altele: răgușeală, stare de rău, "bufeuri" de sânge pe pielea feței, gâtului și pieptului, dispnee, melanom malign.
În ceea ce privește indicatorii de laborator: creșterea activității fosfatazei alcaline, AST, ALT, LDH, creșterea bilirubinei, azotului ureei în plasmă, creșterea creatininei serice, hiperuricemia, testul pozitiv Coombs; posibila reducere a hemoglobinei și a hematocritului, hiperglicemie, leucocitoză, bacteriurie, eritrocituria.
Medicamentele care conțin carbidopa și levodopa pot determina o reacție falsă pozitivă la corpurile cetone în urină, dacă se utilizează benzi de testare pentru a determina cetonuria. Această reacție nu se va modifica după fierberea probelor de urină. Rezultatele negative false pot fi obținute prin utilizarea unei metode de glucozoxidază pentru determinarea glucozuriei.
- Melanomul stabilit sau suspectat;
- boli de piele de etiologie necunoscută;
- administrare simultană cu inhibitori MAO neselectivi;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu prudență ar trebui să se aplice medicamentul în bolile severe ale sistemului cardiovascular, inclusiv. infarct miocardic cu aritmii cardiace (istorie), insuficienta cardiaca, boli respiratorii severe, incluzând astmul bronșic, crize convulsive (istorie), inclusiv leziuni epileptice, eroziv-ulceroase ale tractului gastrointestinal (datorită posibilității de apariție a hemoragiilor din GI superior ), boli decompensate ale sistemului endocrin, inclusiv diabet zaharat, insuficiență renală, insuficiență hepatică severă, severă, glaucom cu unghi deschis.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Influența lui Nakoma asupra cursului sarcinii la femei nu este cunoscută. În studiile experimentale sa constatat că combinația de levodopa și carbidopa determină modificări viscerale și scheletice la animalele de laborator. Prin urmare, utilizarea medicamentului este posibilă numai dacă beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Nu se cunoaște dacă levodopa și carbidopa sunt excretați în laptele matern.
Există un raport privind excreția de levodopa cu laptele matern la o mamă care alaptează cu boala Parkinson. Prin urmare, din cauza posibilelor efecte adverse grave ale medicamentului asupra nou-născuților și ținând seama de importanța terapiei mamei, dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să decidă eliberarea sau încetarea alăptării, sau anularea Nak droguri.
Ca și în cazul utilizării de levodopa, atunci când este prescrisă la pacienții care au suferit infarct miocardic și care prezintă aritmii atriale, nodulare sau ventriculare, este necesară o examinare preliminară detaliată. La acești pacienți, este necesară monitorizarea activității cardiace, în special atunci când se administrează prima doză și în timpul perioadei de selectare a dozei.
Pacienții cu NAC cu glaucom cu unghi deschis trebuie administrați cu prudență și în condițiile monitorizării constante a presiunii intraoculare în timpul tratamentului.
Deoarece reacțiile adverse apar adesea cu o combinație de carbidopa și levodopa, mai degrabă decât cu o levodopa, este necesară monitorizarea atentă în timpul perioadei de selectare a dozei pentru pacienți. În special, Nakom, mai des decât levodopa, cauzează mișcări involuntare. Apariția mișcărilor involuntare poate necesita o reducere a dozei. O indicație timpurie a unei doze excesive la unii pacienți poate fi blefarospasmul. Atunci când răspunsul terapeutic la levodopa este nestatornic, iar semnele și simptomele bolii Parkinson nu sunt monitorizate pe tot parcursul zilei, apoi du-te la Nak obicei reduce fluctuațiile ca răspuns la medicamente.
Prin reducerea unora dintre efectele negative cauzate de levodopa, Nak oferă pacienților o reducere adecvată a simptomelor bolii Parkinson.
Nakom este, de asemenea, indicat pentru pacienții cu Parkinsonism care iau preparate de vitamine care conțin clorhidrat de piridoxină (vitamina B6).
Nakom nu este recomandat pentru eliminarea tulburărilor extrapiramidale cauzate de medicamente.
Nakom poate fi administrat pacienților care primesc deja medicamente care conțin numai levodopa, dar administrarea de levodopa trebuie întreruptă, cu cel puțin 12 ore înainte de începerea tratamentului cu Nakom. Nakom trebuie administrat în doze care asigură aproximativ 20% din doza anterioară de levodopa.
La pacienții care au luat anterior levodopa, se poate observa diskinezia, deoarece carbidopa permite mai multă levodopă să ajungă la creier și, astfel, se formează mai mult dopamină. Apariția dischineziei poate necesita o reducere a dozei.
Ca și levodopa, Nakom poate provoca mișcări involuntare sau tulburări mintale. Se presupune că aceste reacții se datorează creșterii conținutului de dopamină din creier. Aceste fenomene pot necesita o reducere a dozei. Toți pacienții care utilizează Nakom trebuie supravegheați în legătură cu posibilitatea dezvoltării unei stări depresive cu tendințe suicidare. Pacienții care au suferit de psihoză necesită o abordare prudentă la selectarea terapiei.
Se recomandă prudență pentru a desemna medicamentele Nakom și psihotrope. Odată cu anularea bruscă a medicamentelor antiparkinsoniene descrise simptom asemănător cu sindromul neuroleptic malign, incluzând rigiditate musculară, febră, tulburări mentale și de creștere a concentrației serice CK. Prin urmare, examinarea atentă a pacienților în perioada de reducere a dozei ascuțite sau anularea NAC, mai ales în cazul în care pacientul primește neuroleptice. Așa cum este cazul cu levodopa in timpul tratamentului prelungit NAC recomandă monitorizarea periodică a funcției hepatice, hematopoietice, cardiovasculare și renale sisteme.
Dacă este necesară o anestezie generală, produsul Nacom poate fi administrat atâta timp cât pacientului i se permite lichidul oral și medicamentele.
Dacă tratamentul este întrerupt temporar, tratamentul cu Nakoma poate fi reluat în doza obișnuită de îndată ce pacientul poate lua medicamentul înăuntru.
Utilizare în pediatrie
Siguranța medicamentului la copii de vârstă mică și medie nu este stabilită.
Nu se recomandă numirea lui Nakom la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Simptome: efecte secundare crescute.
Tratament: ar trebui să se asigure monitorizarea atentă și monitorizarea ECG pentru a identifica posibilele aritmii și, dacă este necesar, trebuie să se asigure o terapie antiaritmică adecvată. Este necesar să se ia în considerare posibilitatea ca împreună cu medicul Nak să ia alte medicamente.
In aplicarea NAC la pacienții care au primit tratament antihipertensiv, hipotensiune arterială ortostatică simptomatică observată (tratamentul medicamentos precoce lac, în astfel de cazuri, poate fi necesară ajustarea dozelor de medicament antihipertensiv).
Prin aplicarea simultană levodopa cu inhibitori MAO (cu excepția inhibitorilor MAO-B) pot tulburări circulatorii (inhibitori MAO trebuie întrerupt cu 2 săptămâni înainte de începerea levodopa). Aceasta se datorează acumulării sub influența dopaminei și norepinefrinei levodopa, a căror inactivare este inhibată de inhibitorii MAO. Ca rezultat, există o probabilitate mare de excitație, creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, înroșirea feței și amețeli.
Există rapoarte separate privind reacțiile adverse, inclusiv tensiunea arterială crescută și dischinezia, în cazul utilizării combinate a antidepresivelor triciclice și a medicamentului Nakoma.
Biodisponibilitatea carbidopa și / sau levodopa scade odată cu utilizarea simultană a sulfatului de fier sau a gluconatului de fier.
În cazul administrării concomitente de levodopa cu beta-adrenomulanți, ditiline și mijloace de anestezie prin inhalare, este posibil un risc crescut de tulburări ale ritmului cardiac.
Antagoniștii dopaminei D2-receptor (de exemplu, fenotiazine, butirofenonele și risperidona) și izoniazida pot reduce efectul terapeutic al levodopa.
Există semne de blocare a efectului terapeutic pozitiv al levodopa în boala Parkinson ca urmare a administrării de fenitoină și papaverină. Pacienții care iau aceste medicamente concomitent cu Nacom necesită o monitorizare atentă pentru a detecta în timp util scăderea efectului terapeutic.
Preparatele cu litiu cresc riscul de dischinezie și halucinații.
Cu utilizarea simultană a metildopa crește efectul secundar al medicamentului Nakoma.
Utilizarea simultană a tubocurarinei crește riscul apariției hipotensiunii arteriale.
Absorbția levodopa poate fi afectată la unii pacienți cu dietă bogată în proteine, deoarece levodopa concurează cu anumiți aminoacizi.
Carbidopa inhibă acțiunea de clorhidrat de piridoxina (vitamina B6), care accelerează biotransformarea levodopa la dopamină în țesuturile periferice.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.