Folosind sartanii în practica cardiacă, gurevich m

În prezent, toate țările au o prevalență ridicată a bolilor cardiovasculare (CVD), care rămân principala cauză a dizabilității. În legătură cu aceasta, optimizarea tratamentului CVD pentru reducerea numărului de persoane cu dizabilități este o sarcină importantă pentru practicarea medicilor. Unul dintre grupurile de medicamente care pot influența pozitiv cursul și prognosticul CVD este blocarea receptorilor de angiotensină (ARB). Reducerea eficace a tensiunii arteriale, au un număr de efecte pleiotropice suplimentare și efecte secundare mai puțin pronunțate. Articolul descrie proprietăți farmacologice ARB II eficacitatea clinică la pacienții cu hipertensiune arterială (AH), insuficiență cardiacă cronică (ICC) si boala renala cronica, în ceea ce privește EBM proprii și de a folosi experienta. În general, numărul de studii clinice mari randomizate randomizate (RCT) pentru a evalua eficacitatea ARB II este relativ mic. Cu toate acestea, printre toți sartanii, probabil cel mai de succes "istoric bazat pe dovezi" are candesartan, eficacitatea căreia a fost studiată la diferite grade de severitate a procesului patologic. Candesartan are un efect antihipertensiv și organoprotector pronunțat și prelungit datorită afinității sale ridicate și rezistenței sale la legarea la primul tip de receptori ai angiotensinei. Eficacitatea terapeutică a candesartanului este echivalentă cu cea a altor clase majore de medicamente antihipertensive. Utilizarea candesartanului este foarte eficientă în cazul CHF cu disfuncție sistolică.

Cuvinte cheie: blocante ale receptorilor de angiotensină, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică, candesartan, disfuncție sistolică ventriculară stângă.

Utilizarea sartanilor în practica cardiologică Gurevich M.A. Kuzmenko N.A. M.F. Vladimirskiy Moscova regionale de cercetare și Institutul Clinic În prezent, în toate țările există o prevalență ridicată a bolilor cardiovasculare (BCV), care rămân principala cauză a disability.That de aceea o sarcină importantă pentru practicarea medici este de a optimiza tratamentul BCV, în scopul de a pentru a reduce numărul persoanelor cu handicap. blocante ale receptorilor de angiotensina (ARB) sunt grupul de medicamente care pot influența în mod pozitiv cursul și prognosticul CVD. reducând în mod eficient tensiunii arteriale, acestea au o serie de efecte pleiotropice suplimentare și efecte adverse mai puțin. Articolul prezintă proprietățile farmacologice și eficacitatea clinică a blocante ale receptorilor angiotensinei II, la pacienți cu hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică (CHF) si boala renala cronica, din punctul de vedere al medicinei bazate pe dovezi și tratamentul experience.In general, numărul de mari studii clinice randomizate de succes (RCT) pentru a evalua eficacitatea blocanților receptorilor angiotensinei II este relativ mic. Cu toate acestea, printre toate Sartans, candesartan are, probabil, cel mai de succes „istorie bazată pe dovezi“, iar eficacitatea sa a fost studiat la diferite intensități ale procesului patologic. Candesartan, are un antihipertensiv puternic și prelungit și efect de organ protector datorită afinității mari și puterea de legare la receptorii de tip angiotensinei I. Eficacitatea terapeutică a candesartanului este echivalent cu alte clase majore de medicamente antihipertensive. Utilizarea candesartanului este foarte eficientă în cazul insuficienței cardiace cu disfuncție sistolică.

Cuvinte cheie: blocante ale receptorilor de angiotensină, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică, candesartan, disfuncție sistolică ventriculară stângă.

Blocanții receptorilor de angiotensină (sartani, ARB) au un efect prin intermediul receptorilor specifici - funcțiile cele mai studiate ale 3 tipuri de receptori AT II. Ei acționează prin sistemul renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) la nivelul receptorului, acționează selectiv numai asupra receptorilor AT1, blocând efectele negative ale AT II. Tabelul 1 enumeră principalele ARB-uri.

Efectele organoprotectoare ale ARB

Diferențe și similitudini între inhibitorii BRA și ACE

Principalele diferențe dintre ARB și ACE:
- afectarea RAAS la nivelul receptorilor;
- nu afectează sistemul de bradikinină și alte peptide;
- afectează selectiv numai receptorii AT1 și, prin urmare, blochează efectele negative ale AT II, ​​fără a suprima funcția receptorilor AT2.
Mecanismul direct al acțiunii antihipertensive a ARB este asociat cu blocarea receptorilor AT1 și, indirect, cu stimularea receptorilor AT2.
Comun pentru aceste clase de medicamente și activitatea antihipertensivă sunt efecte organoprotective, scad productia de aldosteron de cortexul suprarenal, a redus productia de adrenalina si noradrenalina. Există, de asemenea, diferențe: inhibitori ai ECA pentru descoperirea inhibarea activității ACE, reducerea angiotensinei II și ridicarea bradikininei și prostaglandine în plasma sanguină la ARB - efectul asupra receptorilor angiotensinei II și bradikinină nici un efect asupra sistemului.
Lipsa de influență asupra sistemului bradykinin este motivul pentru o eficiență antihipertensivă mai mică a ARB-urilor. În același timp, absența influenței asupra metabolismului bradikininei contribuie la absența unui efect secundar specific al inhibitorilor ECA - tuse nazală uscată [8].
În cazul utilizării pe termen lung, ARB-urile inversează dezvoltarea LVH la pacienții cu hipertensiune arterială, cresc fluxul plasmatic renal și nu au un efect semnificativ asupra ratei de filtrare glomerulară (GFR). Acestea reduc excreția albuminei în urină la pacienții cu AH la nefropatia diabetică. ARB nu afectează negativ schimbul de purine, metabolismul glucozei și lipidele din sânge.
ARB-urile îmbunătățesc în primul rând supraviețuirea pacienților cu evoluție complicată AH - cu LV VM severă, cu insuficiență renală, diabet, insuficiență cardiacă, boală cerebrovasculară.
Eficacitatea ARB la pacienții cu diferite forme de CHF și infarct miocardic acut (MI) este arătată. Tratamentul cu diuretice și BAB a fost asociat cu o incidență semnificativă a diabetului zaharat. Asociația AHP cu risc de diabet zaharat este cea mai mică pentru ARB și ACE.
Antihipertensivele, blocarea efectelor SRAA, cum ar fi inhibitorii ECA si ARBs pot avea acțiune cerebroprotective indiferent de efectul lor asupra tensiunii arteriale [9]. Probabil acest lucru poate fi, deoarece ARBs, penetrante prin bariera hematoencefalică spori în mod indirect stimularea receptorilor AT2 folosind AT II, ​​care este produsă în exces în blocada creier receptorilor AT1.

Terapie antihipertensivă suplimentară cu candesartan

Eficacitatea ARB depinde în mare măsură de puterea de legare a acestora la receptorii AT1 [10].
Candesartan se leagă puternic la receptorii AT1 și disociază lent de legătura rezultată cu aceștia. Chiar și o cantitate excesivă de AT II nu poate înlocui candesartanul din asocierea cu receptorii AT1 - apare o blocare ireversibilă a receptorilor AT1 [11, 12]. Disocierea lentă a candesartanului din legarea receptorului promovează acumularea sa în mediu și re-legarea la receptorii AT1. Afinitatea candesartanului pentru receptorii AT1 a fost de aproximativ 80 de ori mai mare decât cea a losartanului și de 10 ori mai mare decât cea a metabolitului său activ (EXP-3174) [13]. Prin capacitatea de a deplasa angiotensinei II de la legarea cu AT1-receptor și candesartan uman este superior altor BRA, pentru un transfer de la alte sartans asupra candesartan a demonstrat o scădere semnificativă a tensiunii arteriale. P. Vanderheyden și colab. [14] a constatat că disocierea timpului de înjumătățire de la receptorii AT1 este de 152 de minute pentru candesartan, 5 minute pentru losartan și 31 de minute pentru EXP-3174.
În tratamentul pacienților cu AH, este important nu numai să se atingă nivelurile țintă ale tensiunii arteriale, ci și să se protejeze organele țintă, care este, de asemenea, scopul terapiei. Intr-un studiu multicentric, prospectiv, randomizat, dublu-orb studiu CAPTURII (Candesartan Evaluarea în tratamentul hipertrofiei cardiace) a studiat Candesartan capacitatea (8-16 mg 1 p. / Zi) și enalapril inhibitor ECA (1 mg 10-20 p. / Zi) pentru a reduce masa miocardică în pacienții cu AH și semnele ecocardiografice ale LVH. In ambele grupuri a atins nivelurile țintă ale tensiunii arteriale sistolice și diastolice, în care a fost observată normalizarea masei VS miocard într-un număr mai mare de pacienți din grupul candesartan comparativ cu grupul de enalapril (36,3 și 28,6%, respectiv) [15].
Într-un studiu prospectiv, multicentric, randomizat, studiu CASE-J (Candesartan antihipertensivă Survival Evaluarea în Japonia) a comparat blocantul eficacitatea si candesartan canalelor de calciu ale amlodipinei la pacienții cu hipertensiune. Ambele medicamente a asigurat o reducere similară a incidenței evenimentelor cardiovasculare, dar la pacienții cu valori inițiale ale LVH cilexetil a dus la semnificativ mai mare decât scăderea cu amlodipină în masă miocardică LV. În plus, numărul de cazuri noi de diabet a fost semnificativ mai mic în rândul pacienților care au luat candesartan [16].

concluzie

Clasa ARB are un profil de siguranță și o portabilitate bună. Incidența efectelor secundare este aproximativ aceeași ca la utilizarea placebo. Tuse uscată cu tratament cu ARB apare la 0,5-0,8% dintre pacienți, de obicei ARB nu provoacă întârzieri clinice semnificative ale potasiului (dezvoltarea hiperkaliemiei <1,5%).
Candesartan sa dovedit eficient în forme complicate de hipertensiune arterială. În plus, a avut un efect clinic fără îndoială pentru o varietate de stări urgente în cardiologie și nefrologie.
Candesartan este utilizat la pacienții cu infarct miocardic, disfuncție VS, LVH, CHF. Este extrem de important să-l utilizați în diabetul de tip 2 cu nefropatie și proteinurie de altă etiologie, riscul de MTR, pentru a reduce riscul de accident vascular cerebral cu AH și LVH.

Articole pe tema revistei DaSigna

Articole similare

• Pe scurt despre teoria și practica folosirii unităților flash

• Sartanii în practica cardiologică a iluziei și a bunului simț