ofloxacina este un agent antimicrobian cu spectru larg al grupului fluorochinolon. Mecanismul acțiunii sale bactericid este asociată cu inhibarea ADN girazei, o enzimă care participă la sinteza moleculelor de ADN, ceea ce duce în cele din urmă, în procesul de perturbare divizare bacterii și moartea lor.
Ofloxacina acționează asupra: microorganisme gram-pozitive - Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Listeria monocytogenes, bacterii Gram-negative - Acinetobacter spp. hidrofilie Aeromonas, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Citrobacter spp. Escherichia coli, Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (Inclusiv K. pneumoniae), Moraxella catarrhalis (Branhamella), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Rrovidencia spp. Psedomonas spp. (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. Shigella sonnei, Vibrio spp. Yersinia spp .. bacterii anaerobe - Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis. microorganisme intracelulare - Chlamydia spp. Legionella pneumophilia, Musaplasma spp. Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (inclusiv multi-tulpini).
Farmacocinetica. Odată ingerat, ofloxacina este absorbită rapid și aproape complet (aproximativ 95%). Smax în sânge se obține la 1-2 ore după ingestie. Aproximativ 25% din ofloxacin se leagă de proteinele plasmatice. Pătrunde în celule (leucocite, macrofage alveolare) cele mai multe organe și țesuturi, o concentrație mare în urină, bilă, salivă, spută, secreții ale prostatei, rinichi, ficat, vezica biliară, piele, plămân, pătrunde prin BBB si bariera placentară.
În ficat (aproximativ 5%) este transformat în N-oxid de ofoxacină și dimetilfloxacină. Se excretă neschimbată în principal cu urină (până la 90%); într-o cantitate mică se evidențiază cu bilă, fecale, lapte matern. T? (indiferent de doză) este de 4,5 - 7 ore. După o singură aplicare orală la o doză de 0,2 mg este detectată în urină timp de 20-24 ore.
În cazul bolilor hepatice sau ale rinichilor, excreția poate să încetinească. Re-numirea nu duce la cumul.
infecții cauzate de microorganisme care sunt sensibile la medicament:
- infecții ale tractului respirator și ale organelor ORL;
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
- infecția sistemului genito-urinar (gonoreea, uretrita ne-renonară, cervicita);
- infecția cavității abdominale;
- septicemie.
Ofloxacina se administrează pe cale orală pe stomacul gol sau în timpul meselor.
Doza și durata tratamentului depind de severitatea și tipul de infecție, de starea generală a pacientului și de funcția rinichilor.
Adulții iau 1-2 comprimate de 2 ori pe zi (dimineața și seara). Doza zilnică maximă este de 800 mg.
În cazul infecțiilor acute, este suficient un ciclu de tratament de 7-10 zile. Durata medie de tratament pentru infecțiile cauzate de Salmonella. este de 7-8 zile; 3-5 zile pentru infecțiile cauzate de Shigella; 3 zile - pentru infecții intestinale cauzate de E. coli. Durata cursului tratamentului este de 7-10 zile (conform indicațiilor recepția poate fi continuată până la 1 lună).
Pentru infecții ale tractului respirator și ale organelor ORL, ofloxacina se administrează de 2 ori pe zi, doza zilnică este de 400 mg. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 800 mg.
În gonoreea acută necomplicată, luați o singură dată 2 comprimate (400 mg).
În cazul uretritei non-gonoreice și a cervicitei, administrați 2 comprimate (400 mg) o dată sau împărțite în două doze divizate.
În infecțiile necomplicate ale secțiunilor inferioare ale tractului urogenital, ofloxacina se administrează de 2 ori pe zi, doza zilnică este de 200-400 mg. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 800 mg. Cursul tratamentului pentru astfel de infecții este de obicei 3 zile.
În infecțiile tractului genitourinar superior, ofloxacina se administrează de 2 ori pe zi, doza zilnică este de 200-400 mg. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 800 mg.
Cu infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, ofloxacina se administrează de 2 ori pe zi, doza zilnică este de 400 mg.
Cu infecții ale cavității abdominale de Ofloxacin administrate de 2 ori pe zi, doza zilnică este de 400 mg.
La pacienții cu insuficiență hepatică, doza zilnică nu trebuie să depășească 400 mg.
Dacă funcția renală este afectată, doza depinde de clearance-ul creatininei: atunci când clearance-ul creatininei este de 20-50 ml / min, doza zilnică este de 100-200 mg. Cu clearance-ul creatininei <20 мл/мин и для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, суточная доза — 100 мг.
La pacienții vârstnici cu funcție renală normală, ajustarea dozei nu este necesară.
- hipersensibilitate la ofloxacină sau alte fluorochinolone, precum și la componentele medicamentului;
- înfrângerea tendoanelor cu fluorochinolone în anamneză;
- vârsta de până la 18 ani;
- perioada de sarcină și lactație;
- epilepsie și leziuni ale SNC cu prag de convulsii redus;
- deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
Gastro-intestinale: rar - greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, anorexie, uscăciunea gurii, enterocolite (inclusiv hemoragica); rareori - pierderea apetitului; foarte rar - colita pseudomembranoasă.
Din sistemul hepatobilar. rar - creșterea tranzitorie a enzimelor hepatice (ALT, AST, LDH, gama-glutamil transferaza, fosfataza alcalină), creșterea bilirubinei totale; foarte rar - icter colestatic, hepatită.
Din sistemul nervos și organele senzoriale. rare - amețeli, cefalee, insomnie; rar - confuzie, coșmaruri, somnolență, halucinații, depresie, anxietate, reacție psihoticheskme, mers inconstant, tremor, parestezii, neuropatie periferică, senzație de deficit de aer, bufeuri, transpirație crescută, reducerea ratei de reacție, excitare, coordonare musculară alterată (extrapiramidal tulburări), modificări ale gustului, mirosului, vedere, fobii (inclusiv fotofobie), diplopie, tulburări de vedere culoare, epilepsie, hipoestezie; foarte rar - convulsii, tulburări de auz (tinitus, pierderea auzului); cazuri singulare - reacții psihotice și depresie, însoțite de comportament care amenință viața pacientului.
Din sistemul cardiovascular. hipotensiune arterială, hipertensiune arterială, tahicardie; rareori - insuficiență vasculară.
Din partea sistemului de hematopoieză. foarte rar - anemie aplastică, leucopenie (inclusiv agranulocitoză), trombocitopenie (inclusiv purpură trombocitopenică), pancitopenie; cazuri singulare - asuprirea hemopoiezei măduvei osoase, anemie hemolitică.
Din sistemul urinar. rareori - o încălcare a funcției excretoare a rinichilor; cazuri singulare - nefrite interstițiale acute, nivel crescut de creatinină, artrită.
Reacții alergice. rar - o erupție cutanată (inclusiv un caracter pustule-papular), mâncărime; foarte rar - edem angioneurotic (inclusiv facială, corzile vocale, laringe si faringe), ochi de arsură, tuse uscată, rinita, dispnee, bronhospasm, urticarie, febră, vasculită, fotosensibilitate, șoc anafilactic / anafilactic, eritem exudativ polimorf, toxice epidermia, sindromul Stevens-Johnson; cazuri izolate - pneumonită.
Din partea sistemului musculo-scheletic. foarte rar - mialgie, artralgie, slăbiciune musculară, caracteristică fluorochinolonelor - ruptură tendon, rabdomioliză, miopatie; cazuri singulare - tendinită (opriți imediat tratamentul, imobilizați tendonul, contactați un ortopedist).
Altele. rareori - slăbiciune generală; foarte rar - hipoglicemie (la pacienții cu diabet zaharat care primesc medicamente hipoglicemice), gușă, culoare schimbare sau separare unghiilor, conjunctivita, suprainfecție, infecție secundară, pneumonită alergică, atacuri acute de porfirie la pacienții cu porfirie.
După dispariția semnelor clinice, tratamentul continuă încă 2-3 zile.
Cu atenție specială trebuie utilizat la pacienții cu boală SNC însoțită de reducerea pragului convulsiilor (dupa traumatisme cerebrale traumatice, accident vascular cerebral, inflamatorie SNC) la pacienții cu epilepsie, ateroscleroza cerebrală. Ca și alte chinolone, ofloxacina trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de epilepsie (la pacienții cu tulburări ale SNC, care iau AINS, fenbufenului și agenți similari care reduc pragul pentru activitatea de sechestru). Se acordă atenție pacienților cu factor de risc pentru prelungirea intervalului Q-T. și anume, vârsta înaintată, dezechilibru electrolitic (hipokaliemie, hipomagneziemie), boală cardiacă, sindrom de alungire interval Q-T.
În timpul tratamentului este necesară menținerea unei diureze normale.
În timpul tratamentului, nu trebuie expuse la radiații solare sau ultraviolete (lampă cu mercur-cuarț, solar) și să se abțină de la consumul de alcool.
Utilizarea ofloxacinei poate duce la o agravare a fluxului de miastenie.
Posibilă creștere a frecvenței atacurilor de porfirie la pacienții predispuși la aceasta.
În cazul reacțiilor adverse, în special din partea sistemului nervos central sau al reacțiilor alergice, tratamentul cu Ofloxacin trebuie oprit.
Aspectul diareei persistente și / sau diareei cu un amestec de sânge pe fondul tratamentului cu Ofloxacin poate fi o manifestare a colitei pseudomembranoase. Dacă se suspectează apariția unei astfel de complicații, Ofloxacin trebuie oprit și trebuie administrat o terapie antibiotică de urgență în același timp (în interiorul - vancomicină, teicoplanină sau metronidazol).
Pentru a preveni cristalul, este necesar să se asigure un regim alimentar suficient.
Ca și în cazul altor antibiotice, utilizarea prelungită a Ofloxacin poate determina o infecție secundară asociată cu creșterea microorganismelor rezistente la medicamente.
Pentru a ofloxacin, Mycobacterium tuberculosis este moderat sensibil. care poate duce la rezultate fals-negative ale diagnosticului bacteriologic de tuberculoză.
În timpul tratamentului cu Ofloxacin, este posibil să se obțină rezultate fals-negative pentru detectarea opiaceelor și porfirinelor în urină.
Perioada de sarcină și lactație. Ofloxacina este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.
Copii. Ofloxacina este contraindicată pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Abilitatea de a influența rata de reacție la conducerea vehiculelor sau la lucrul cu alte mecanisme. Se recomandă să se abțină de la activități care necesită viteză psihomotorie (vehicule cu motor de antrenare, de lucru cu mașini potențial periculoase), luând în considerare posibilele reacții adverse ale sistemului nervos.
antiacidele (preparate de calciu și magneziu), sulfatul feros, laxativele sare, sucralfatul, zincul, dimenhidrina reduc absorbția și activitatea ofloxacinei (intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 2 ore). Probenecid, cimetidina, furosemid și metotrexat inhibă excreția ofloxacinei și poate crește toxicitatea. Ofloxacina crește concentrația de glibenclamidă în plasma sanguină.
Odată cu utilizarea simultană a antagoniștilor de vitamina K necesita timp constant de monitorizare de coagulare posibil pentru a reduce activitatea derivaților cumarinici.
Atunci când se utilizează simultan cu medicamente care extind intervalul Q-T. trebuie acordată atenție: este posibilă dezvoltarea aritmiei prin tipul de tahicardie ventriculară.
Atunci când sunt combinate cu insulină, cafeină, teofilină, cimetidină, ciclosporină, AINS, anticoagulante orale și medicamente metabolizate cu participarea citocromului P450, este necesară monitorizarea constantă a medicului.
simptome. somnolență, amețeală, confuzie, convulsii, greață, vărsături, dezorientare, leziuni erozive ale membranelor mucoase.
Tratamentul. lavajul gastric, terapia simptomatică, diureza forțată. Admiterea adsorbanților în primele 30 de minute.
într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură de cel mult 25 ° C.