FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu un strat de film de culoare roșie, rotundă, biconcave, pe o parte a tabletei este ștampilată sigla companiei, pe de altă parte cifra "200".
1 tab.
sorafenib tosilat 274 mg,
care corespunde conținutului de sorafenib 200 mg
Excipienți: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, hipromeloză (5 cP, 15 cP), stearat de magneziu, laurii sulfat de sodiu.
Compoziția mantalei: hipromeloză, macrogol 3350, dioxid de titan, roșu de oxid de fier.
28 buc. - blistere (4) - ambalaje din carton.
Medicament antitumoral. Sorafenibul este un inhibitor multi-kinazic. Reduce proliferarea celulelor tumorale in vitro.
Este demonstrat că sorafenib inhibă multiple kinaze intracelulare (c-CRAF, BRAF și mutante BRAF) și kinaze localizate pe suprafața celulei (KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 și PDGFR-β) . Se crede că unele dintre aceste kinaze sunt implicate în sisteme de celule tumorale de semnalizare in procesele de angiogeneza si apoptoza. creșterea tumorii Sorafenibului podavpyaet cu carcinom hepatocelular si carcinom cu celule renale la om.
Atunci când medicamentul este administrat oral la doze care depășesc 400 mg de 2 ori pe zi, creșterea Cmax medie și ASC cresc proporțional.
Administrarea de doze repetate de sorafenib timp de 7 zile a dus la o creștere de 2,5 - 7 ori a acumulării în comparație cu doza unică.
CSS a sorafenibului din plasma sanguină se atinge în decurs de 7 zile, raportul dintre Cmax și Cmin fiind mai mic de 2.
Legarea la proteinele plasmatice din sânge - 99,5%.
Metabolism și excreție
Metabolism sorafenib efectuate în principal în ficat prin oxidare mediată de CYP3A4 izoenzimă, precum și prin glyukuronirovaniya mediate de UGT1A9.
La atingerea echilibrului la sorafenibul aproximativ 70-85%. au fost identificați 8 metaboliți ai sorafenib, 5 dintre ei au fost găsite în plasmă. Principalul metabolit circulant în sorafenib plasma - N-oxid piridina poseda activitate in vitro similară cu activitatea sorafenib, și este de aproximativ 9-16%.
După administrarea orală a sorafenib la o doză de 100 mg timp de 14 zile, au 96% din doza injectată, 77% excretat în fecale și 19% - în urină sub formă de glucuronoconjugați. sorafenib Nemodificată într-o cantitate de 51% din doza prescrisă, este determinată în fecale.
Sorafenibul T1 / 2 este de aproximativ 25-48 de ore.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
O analiză a datelor demografice sugerează că nu este necesară ajustarea dozei medicamentului, în funcție de vârstă sau de sex.
Datele privind farmacocinetica medicamentului la copii sunt absente.
Farmacocinetica Sorafenib a fost studiată după administrarea medicamentului într-o singură doză de 400 mg la pacienții cu funcție renală normală și la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei de 50-80 ml / min), mediu (30 QA