Acțiune farmacologică
Preparatul metabolic. Fosfocreatina joacă un rol important în mecanismul energetic al contracției musculare. Este rezerva de energie în celulele miocardului și mușchii scheletici, și utilizate pentru re-sinteza ATP, care este eliberată în timpul hidrolizei energia pentru procesul de reducere a actomiozin. aportul insuficient de energie în cardiomiocitele asociate cu încetinirea proceselor de oxidare - un mecanism-cheie pentru dezvoltarea si progresia leziunii miocardice. Lipsa de fosfocreatină duce la scăderea rezistenței contracției miocardice și a capacității sale de a se reface funcțional. Când leziunea miocardică a existat o corelație strânsă între cantitatea de compuși fosforilate de mare energie in celule, viabilitatea celulară și capacitatea acestora de a restabili motilitatea. Studiile preclinice și clinice au demonstrat influența cardioprotector fosfocreatina, care se manifestă într-un efect pozitiv dependent de doză efectele toxice asupra miocardului izoprenalina, tiroxina, emetină, p-nitrofenol; cu efect inotropic pozitiv, cu deficit de glucoză, ioni de calciu sau supradozaj de ioni de potasiu; în reducerea acțiunii inotropice negative datorată anoxiei. În plus, adăugarea de fosfocreatină la soluții cardioplegice la o concentrație de 10 mmol / l îmbunătățește efectul cardioprotectiv:
- riscul de ischemie miocardică în by-pass cardiopulmonar by-pass este redus;
- risc redus de a dezvolta aritmii de reperfuzie atunci când sunt administrate înainte de perfuzie de ischemie regională experimental rezultat ligaturarea la anterioara ramură a arterei coronare descendente stângi timp de 15 min;
- reduce degradarea ATP si fosfocreatina in celulele miocardice, păstrează structura mitocondriei și sarcolemă, îmbunătățește recuperarea funcțională a miocardului ca urmare stop cardiac cauzat de introducerea unei doze mari de potasiu și reduce incidența de aritmie de reperfuzie.
Fosfocreatina exercita un efect cardioprotector în experimentul în infarctul miocardic și aritmie cauzata de ocluzia arterei coronare salveaza pool celulare de nucleotide adenină prin inhibarea enzimelor responsabile pentru catabolismului lor inhibă degradarea fosfolipide pot îmbunătăți microcirculației în zona ischemiei, care este cauzata de agregarea ADP plachetar supresie mediată stabilizează parametrii hemodinamici, pentru a preveni o scădere bruscă a performanței funcționale a inimii, are antiaritmiche un anumit efect, reduce frecvența și durata fibrilație ventriculară și miocardică zonă limitele infarct.
Farmacocinetica
După o singură perfuzie intravenoasă, concentrația maximă de fosfocreatină în plasma sanguină este determinată timp de 1-3 minute. Cea mai mare cantitate de fosfocreatină este acumulată în mușchii scheletici, miocardul și creierul. În țesuturile hepatice și plămânilor, acumularea de fosfocreatină este nesemnificativă.
Eliminarea fosfocreatinei este o fază în două faze (fază rapidă și lentă), care se datorează acumulării sale în țesuturile cu excreție ulterioară din corp în faza a doua. T1 / 2 în faza rapidă este de 30-35 de minute; T1 / 2 în faza lentă este de câteva ore. Se excretă prin rinichi.
În terapia asociată:
Infarct miocardic acut;
- insuficiență cardiacă cronică;
- ischemie miocardică intraoperatorie;
- ischemie intraoperatorie a extremităților inferioare.
În medicina sportivă - pentru a preveni dezvoltarea sindromului de suprasolicitare fizică acută și cronică și pentru a îmbunătăți adaptarea sportivilor la stres fizic extrem.
Schema de dozare
Se utilizează numai în picături sau sub formă de perfuzie rapidă.
Infarct miocardic acut
1 zi: 2-4 g de medicament dizolvat în 50 ml de apă pentru injecție, sub formă de pe / în urmată perfuzia rapidă / în perfuzie de 8-16 g per 200 ml de 5% dextroză (glucoză) timp de 2 ore.
2 zile: 2-4 g în 50 ml apă pentru injecție picurare IV (durata perfuzării nu mai puțin de 30 de minute) de 2 ori pe zi.
3 zile: 2 g în 50 ml de apă pentru injecție picurare IV (durata perfuzării nu mai puțin de 30 de minute) de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, un curs de perfuzii de 2 g de droguri de 2 ori pe zi poate fi efectuat timp de 6 zile.
Insuficiență cardiacă cronică
În funcție de starea pacientului poate iniția doze de terapie de șoc de 5-10 g în 200 ml de 5% dextroză (glucoză) / picurare, la o rată de 4-5 g / h timp de 3-5 zile, apoi du-te la / picurare (durata perfuziei nu mai puțin de 30 min) 1-2 g de medicament dizolvat în 50 ml de apă pentru injecție, de 2 ori / zi, timp de 2-6 săptămâni sau o dată start / picurare în Neoton medicament în doze de întreținere (1-2 g în 50 ml apă pentru injectare de 2 ori pe zi timp de 2-6 săptămâni).
Ischemia miocardică intraoperatorie
Recomandat perfuzie Curs / picurare timp de cel puțin 30 minute până la 2 g în 50 ml apă pentru preparate injectabile de 2 ori / zi, timp de 3-5 zile înaintea intervenției chirurgicale și timp de 1-2 zile după aceea. În timpul intervenției chirurgicale Neoton medicament adăugat în soluția cardioplegic obișnuită într-o concentrație de 10 mmol / l sau 2,5 g / l înainte de administrare.
Ischemia intraoperatorie a extremităților inferioare
Neoton 2-4 g de medicament în 50 ml de apă pentru injectare sub formă de pe / în perfuzie rapidă, înainte de intervenția chirurgicală, urmată de / în picurare de 8-10 g în 200 ml de 5% dextroză (glucoză), la o rată de 4-5 g / h în timpul intervenției chirurgicale și în timpul reperfuzării.
In sport medicina trebuie aplicate (nu mai puțin de 30 de minute de perfuzie durată), la o doză de 1 g / zi, în 50 ml de apă pentru injectare / picurare pentru un sindrom de profilaxie a stresului fizic acute și cronice și a îmbunătăți adaptarea sportivilor la extreme fizice preparare tensiunilor Neoton pentru 3-4 săptămâni.
Efect secundar
Reacții alergice: manifestări de hipersensibilitate la medicament.
Din partea sistemului cardiovascular: o scădere a tensiunii arteriale (cu o introducere rapidă în / în introducere).