Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica. Crește durata contracțiilor peristaltice ale antrul stomacului și duodenului, accelerează golirea gastrică în cazul decelerării procesului, crește tonusul sfincterului esofagian inferior, elimină dezvoltarea de greață și vărsături. Domperidona penetrează slab bariera hemato-encefalică (BBB), astfel încât utilizarea domperidon rareori însoțite de efecte secundare extrapiramidale mai ales la adulți, dar domperidon stimulează eliberarea prolactinei din glanda pituitară. Efectul său antiemetic se poate datora unei combinații de periferice (gastrocinetică) acțiunea și antagonismul receptorilor dopaminergici din zona chemoreceptor de declanșare. Domperidona nu are efect asupra secreției gastrice.
Farmacocinetica. După ce a luat medicamentul înăuntru, domperidona este absorbită rapid. Are biodisponibilitate scăzută (aproximativ 15%). Reducerea acidității sucului gastric reduce absorbția de domperidonă. Concentrația maximă în plasmă este atinsă după o oră. Domperidona este distribuită pe scară largă în diferite țesuturi, în țesuturile creierului concentrația acesteia este scăzută. Legătura cu proteinele plasmatice este de 91-93%. Este supus metabolismului intens în peretele intestinului și ficatului. Se excretă prin intestin (66%) și rinichi (33%), în formă neschimbată, respectiv 10% și 1% din valoarea dozei. Timpul de înjumătățire este de 7-9 ore, cu insuficiență renală prelungită, se prelungește.
Indicații pentru utilizare
Vărsături și greață de diferite origini (inclusiv pe fondul bolilor funcționale și organice, infecții, toxemiei, radioterapie, încălcări dieta, geneză de droguri - care primesc morfină, apomorfina, levodopa și bromocriptină; în timpul endoscopice și raze X studiile de contrast ale tractului gastro-intestinal ( Gl), sughiț, atonie gastro-intestinale (inclusiv postoperator), necesitatea de a accelera peristaltismul în timpul cercetării GI radioopac, tulburări dispeptice, pe fondul încetinirii oprozhneniya stomacului, Gast reflux roezofagealnogo și esofagită, plenitudine epigastrică, senzație de distensie abdominală, flatulență, gastralgie, arsuri la stomac. eructații cu reflux sau fără turnarea conținutului gastric în gură.
Dozare și administrare
Vă recomandăm utilizarea medicamentului Passagex, comprimate de mestecat, înainte de mese timp de 10-15 minute.
Dispepsie cronică. Adulți: 10 mg (1 comprimat) de 3 ori pe zi, 15-30 minute înainte de mese și, dacă este necesar, înainte de culcare. Copii mai mari de 5 ani: 2,5 mg pe 10 kg greutate corporală de 3 ori pe zi înainte de mese și, dacă este necesar, înainte de culcare.
Condiții acute și subacute (în special greață și vărsături). Adulți: 20 mg (2 comprimate) de 3-4 ori pe zi înainte de mese și înainte de culcare. Copii mai mari de 5 ani: 5 mg pe 10 kg greutate corporală, de 3-4 ori pe zi înainte de mese și la culcare.
Pentru pacienții cu insuficiență renală, este necesară ajustarea dozei, frecvența administrării nu trebuie să depășească 1-2 ori pe parcursul zilei. Valoarea maximă admisă zilnică pentru adulți este de 80 mg (8 comprimate). Doza zilnică maximă pentru copii nu trebuie să depășească 10 mg (1 comprimat de mestecat) la 10 kg greutate corporală.
Caracteristicile aplicației
Atunci când sunt combinate cu utilizarea medicamentului Passazhiks antiacid sau antisecretor (M-cholinolytics, blocanți histaminici-H2, inhibitori ai pompei de protoni), medicamentele trebuie luate după ultima masă, și nu înainte de a mânca, adică, nu ar trebui să fie luate în același timp cu preparatul Passazhiks.
Aplicarea în boli ale ficatului. Având în vedere metabolizarea domperidonei în ficat, trebuie utilizată prudență pentru administrarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică.
Aplicarea în boli ale rinichilor. La pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică> 6 mg / 100 ml, adică.,> 0,6 mmol / l) T1 / 2 domperidonului a crescut de la 7,4 20,8 ore, dar concentrația medicamentului în plasmă au fost mai mici decât la voluntarii sănătoși. Din moment ce un procent foarte mic din medicament este excretat nemodificat prin rinichi, este puțin probabil ca o corecție a unei singure doze la pacienții cu insuficiență renală. Cu toate acestea, cu o frecvență atribuită de dozare repetată nu trebuie să depășească de 1-2 ori pe parcursul zilei, în funcție de severitatea bolii, poate fi necesară reducerea dozei. În cazul tratamentului prelungit, pacienții trebuie să fie supravegheați periodic.
Impact asupra abilității de a conduce o mașină sau alte mijloace mecanice. Domperidone nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrație și o viteză mai mare de reacții psihomotorii.
Efecte secundare
Din sistemul digestiv: spasme intestinale tranzitorii. Din partea sistemului nervos central (SNC): se observă fenomene extrapiramidale la copii și cu permeabilitate crescută a BBB. Aceste fenomene sunt complet reversibile și dispar spontan după întreruperea tratamentului. Din sistemul endocrin: trecerea poate induce o creștere a concentrației de prolactină în plasmă, deoarece glanda pituitară este în afara BBB. În cazuri rare, această hiperprolactinemie poate stimula apariția galactoriei, a ginecomastiei și a dismenoreei. Reacții alergice: erupție cutanată, urticarie.
Interacțiunea cu alte medicamente
Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor anticolinergice poate neutraliza efectul domperidon. In timp ce utilizarea de antiacide domperidonă reduce biodisponibilitatea. Pe baza studiilor in vitro sugerează că, în timp ce utilizarea de medicamente domperidonă inhibarea semnificativ izoenzima CYP3A4 (azol grupul antifungice de droguri de antibiotice macrolide, inhibitori ai proteazei HIV, un antidepresiv nefazodonă) poate crește concentrația plasmatică observată domperidon. Medicamentul nu are nici un efect asupra concentrației de paracetamol și digoxinei în sânge. Este posibil ca domperidona poate afecta absorbția aplicată simultan în preparate cu eliberare susținută a substanței active sau enterosolubil.
Contraindicații
Hipersensibilitate, tumori hipofizare secretante de prolactina (prolactinom), copii (cu vârste cuprinse între 5 și copii cu o greutate de până la 20 kg) fenilketonuriyaii. Nu ar trebui să fie utilizat Passazhiks atunci când stimularea motilității gastrice poate fi periculoasă, inclusiv cu sângerare gastrointestinală, obstrucție mecanică sau perforare. Aplicare cu precauție: insuficiență hepatică / renală, în timpul alăptării, sarcinii. Sarcina și alăptarea: Nu se recomandă Passazhiks utilizați medicamentul în timpul sarcinii (din cauza lipsei de date). La femei, concentrațiile de domperidonă din laptele matern sunt de 4 ori mai mici decât concentrațiile corespunzătoare din plasmă. Nu se știe dacă acest nivel are un efect negativ asupra nou-născuților. Dacă trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
supradoză
Simptome: Simptomele de supradozaj pot include somnolență, dezorientare și reacții extrapiramidale, în special la copii. Tratament: în caz de supradozaj, se recomandă utilizarea cărbunelui activ și observarea atentă. Anticholinergicele, medicamentele utilizate pentru tratamentul parkinsonismului sau antihistaminicele pot fi eficiente în apariția reacțiilor extrapiramidale.