Grupa farmacologică
- Beta1-adrenoblocator selectiv [Beta-blocante]
Acțiune farmacologică
Tratament antianginal. Medicamentul are 2 efecte farmacologice:
1. Principalul rezultat este efectul de blocare beta1-adrenergică de tip selectiv;
2. Stabilizarea nesemnificativă a membranelor, cum ar fi anestezicele locale sau chinidina (efectul este exprimat în concentrații mai mari decât media terapeutică).
Activitatea agonistă parțială a medicamentului este absentă.
Ingredientul activ este betaxolol. După administrarea orală, sa absorbit rapid și complet, cu o biodisponibilitate de aproximativ 85%. Un rezultat ușor al primei treceri prin ficat. Timpul de înjumătățire este de la 15 la 20 de ore. Biodisponibilitatea ridicată a betaxololului oferă fluctuații nesemnificative în concentrația maximă la diferiți pacienți sau la aceeași persoană cu comprimate pe termen lung. Aproximativ jumătate din doza administrată este asociată cu proteinele plasmatice. Betaxololul este metabolizat în metaboliți inactivi, o parte a substanței rămâne nemetabolizată - undeva în jur de 10-15% este excretată în urină în formă neschimbată. Volumul de distribuție a substanței active Lokren - 6 l / kg.
Indicații pentru utilizare
Se utilizează pentru a trata hipertensiunea arterială, precum și pentru terapia preventivă pentru boala cardiacă ischemică pentru a preveni apariția atacurilor anginoase.
Metoda de aplicare
20 mg o dată pe zi. Acesta oferă nu depășește doza zilnică maximă permisă - 40 mg. În insuficiența renală, doza de medicament selectat pentru clearance-ul creatininei. După începerea tratamentului cu betaxolol la pacienții cu insuficiență renală trebuie să respecte pacientul 4 zile (ziua 4 a atins nivelul de echilibru al substanței active în sânge) .În cazul formelor ușoare de insuficiență renală (clearance-ul creatininei este de 20 mg / min sau mai puțin), ajustarea dozei nu este efectuată.
În cazul insuficienței renale severe (clearance-ul creatininei 20 ml / min și mai mult), precum și în timpul dializei la pacient, doza inițială nu trebuie să depășească 10 mg pe zi. Aportul de medicamente nu depinde de timpul de dializă și de frecvența acesteia. Dacă nu există o adaptare hepatică insuficientă, nu este necesară o doză de Lockren. După începerea tratamentului cu acest medicament, pacienții cu insuficiență hepatică au nevoie de observație clinică.
Efecte secundare
Înregistrat următoarele reacții adverse ale Locri: dureri abdominale, senzație de frig la nivelul extremităților, bradicardie (în unele cazuri severe), amețeli, disfuncție erectilă, greață, oboseală, vărsături, insomnie, dureri de cap. Reacții adverse rare includ agravarea severității bloc atrioventricular, conducerea încetinirea nodului atrioventricular, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, hipoglicemie, bronhospasm, boli ale aparatului locomotor - întărirea claudicației intermitente, sindromul Raynaud, parestezii, coșmaruri, conjunctiva ochi uscat , manifestări cutanate (inclusiv leziuni asemănătoare cu psoriazis), exacerbarea psoriazisului a fluxului. efect tranzitoriu (dispare după anularea Lokren) este la aparitia titrului sanguin al anticorpilor antinucleari - în acest caz, rare, dar probabil apariția simptomelor clinice de lupus eritematos sistemic tip.
Contraindicații
Medicamentul nu este prescris în cazul în care pacientul are o istorie au existat indicii privind o reacție alergică la betaxolol sau alte componente auxiliare ale Locri, precum și în cazurile în care pacientul are alte reacții anafilactice. Alte contraindicații sunt:
• astm bronșic;
• boli obstructive cronice ale sistemului bronhopulmonar;
• șoc cardiogen;
• blocarea atrioventriculară de 2-3 grade de severitate în absența implantului de ritm cardiac al pacientului;
• sindrom de slăbiciune a nodului sinusal (inclusiv bloc sinoatrial);
• insuficiență cardiacă refractară a fazei decompensate;
• angină prinzmetală;
• încălcări ale circulației periferice;
• sindrom Raynaud (numai cazuri severe);
• hipotensiune arterială severă;
• o bradicardie cu o frecvență cardiacă mai mică de 45-50 bătăi / minut;
• Feocromocitomul netratat;
• galactosemie congenitală;
• combinație cu sultopridă, diltiazem, amiodaronă, floktafenină, bepridilom sau verapamil;
• deficit de lactază;
• sindrom de malabsorbție de galactoză / glucoză;
• lactație;
• vârsta de până la 14 ani.
sarcină
Medicamentul nu este oferit să prescrie pacienților gravide. Dacă femeia gravidă ia Lokren, nou-născutul poate avea hipoglicemie, sindrom de detresă respiratorie, bradicardie. De aceea, în astfel de cazuri, nou-născutul trebuie observat cu atenție în condițiile unui departament specializat în neonatologie, în care ar trebui să existe oportunități pentru măsurarea constantă a ritmului cardiac și a parametrilor profilului glicemic. Monitorizarea trebuie efectuată înainte de a 5-a zi de viață a nou-născutului, inclusiv. Lokren, ca și alți beta-blocanți ai receptorilor adrenergici, pătrunde în laptele matern. Pentru acei pacienți cărora li sa administrat Lokren în timpul alăptării, alăptarea este anulată.
Interacțiunea cu alte medicamente
supradoză
Pentru simptomele unui supradozaj, Lokrene se caracterizează printr-o scădere semnificativă a numărului de tensiune arterială și a apariției unei bradicardii. Măsuri terapeutice care vizează stabilizarea tensiunii arteriale: glucagon 1 mg și atropină 1-2 mg intravenos. Injecția de glucagon în cazul eficacității insuficiente se repetă. Este posibil să se injecteze izoprenalină (25 mg sub formă de perfuzie în vena încet), precum și să se prescrie dobutamina (viteza recomandată de administrare a dobutaminei este de 2,5-10 μg / kg pe minut).
În cazul în care nou-născut este înregistrat decompensare cardiacă după ce a luat mama în timpul sarcinii Locri, asistența este oferită în următoarele cantități: dobutamină, glucagonul (calculat la greutatea nou-născutului - 0,3 mg per kilogram de greutate corporală), izoprenalina. Dobutamina este oferită în doze suficient de mari pentru o perioadă lungă de timp. Necesită spitalizare și o unitate de specialitate neonatolog de supraveghere resuscitator-ceas.
Forma emiterii
Tabletele acoperite cu un capac. În fiecare comprimat - 20 mg de ingredient activ (betaxolol). Există 28 de comprimate în blister.
Condiții de depozitare
La o temperatură de 15 până la 30 de grade Celsius, într-un loc uscat.