Inhibitori ai anhidrazei carbonice (acetazolamidă) - indicații, efecte secundare
Enzima anhidrazei carbonice accelerează reacția dintre bioxid de carbon și apă pentru a forma acid carbonic: CO2 + H2O H2 CO2 H + + HCO3 -.
În absența unei enzime, reacția se desfășoară încet. Cu disponibilitatea ionilor de hidrogen și a bicarbonatului, această reacție stă la baza formării acidului sau a secreției de alcalii. În cantități mari, anhidraza carbonică se găsește în membrana mucoasă a stomacului, pancreasului, în țesuturile ochiului și rinichilor.
Inhibitorii anhidrazei carbonice ca diuretice sunt acum învechite, dar în medicină nu și-au pierdut semnificația deplină.
Scăderea presiunii intraoculare. Această acțiune este cauzată de diureză (de fapt, tiazidele măresc ușor presiunea intraoculară). Formarea fluidului intraocular este un proces activ care necesită intrarea ionilor bicarbonat, care depinde de activitatea anhidrazei carbonice.
Inhibarea sa este însoțită de o scădere a formării fluidului intraocular și, prin urmare, de o scădere a presiunii intraoculare. Această acțiune este locală și nu depinde de modificarea echilibrului acido-bazic în alte medii ale corpului. Toleranța în acest sens nu se dezvoltă. Acetazolamida este cel mai utilizat inhibitor al anhidrazei carbonice. Pacienții cu glaucom pot lua acest medicament înăuntru sau pot fi utilizați topic ca picături pentru ochi.
Prevenirea bolilor de altitudine (de munte). Această afecțiune se dezvoltă în persoane neadaptate, la o altitudine care depășește 3000 m, mai ales cu o creștere rapidă și un efort mare. Simptomele pot varia de la greață, slăbiciune și durere de cap până la edem pulmonar și creier. Cauza bolii montane este hipoxia; la altitudine mare, reacția de hiperventilație normală ca răspuns la scăderea tensiunii oxigenului scade din cauza dezvoltării alcalozei.
Inhibitorul anhidrazei carbonice provoacă acidoză metabolică, care mărește activitatea centrului respirator, ceea ce permite menținerea unei tensiuni de oxigen suficiente. Inhibitorul anhidrazei carbonice este luat cu o zi înainte de urcare și continuă timp de 2 zile după atingerea înălțimii țintă (de preferință peste noapte într-o formă care se eliberează lent).
Acetazolamida în doze mari poate provoca reacții adverse. cum ar fi somnolență, febră, apariția erupțiilor cutanate, parestezii, precum și discrasia sângelui. Uneori, ele formează pietre la rinichi, care se datorează, probabil, o scădere a solubilității calciului în urina, care trece într-o formă mai puțin solubilă datorită conținutului scăzut de citrat în urină.
Acest medicament are alte utilizări. La paralizie periodică, brusc scade când concentrația de potasiu în plasmă, datorită schimbului cu ioni de sodiu în celule, o creștere a concentrației de ioni de hidrogen în plasmă cauzată de acetazolamida, servește ca o alternativă pentru schimbul de sodiu pentru cationi de potasiu. În cazul convulsiilor epileptice mici, acetazolamida este al doilea medicament de alegere după administrarea carbamazepinei. Diclorfenamida este aproape de acetazolamida.