In cele mai multe cazuri Sumamed ® medicament activ împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilina), Streptococcus pneumoniae (tulpini sensibile la meticilina), Streptococcus pyogenes; Bacterii aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bacterii anaerobe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp; Alte microorganisme: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Microorganisme care pot dezvolta rezistență la azitromicină. Grape-aerobi pozitivi - Streptococcus pneumoniae (tulpini rezistente la penicilină).
Inițial, microorganisme rezistente: aerobi gram-pozitivi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (tulpinile de stafilococ rezistente la meticilină prezintă un grad foarte ridicat de rezistență la macrolide); Bacterii gram-pozitive rezistente la eritromicină; anaerobi - Bacteroides fragilis.
Farmacocinetica
Azitromicina penetrează rapid din serul de sânge în țesuturi. Concentrându-se în fagocite și nu încălcând funcția lor, azitromicina migrează spre focalizarea inflamației, acumulând direct în țesuturile infectate.
Farmacocinetica azitromicinei la voluntari sănătoși după o singură i / v perfuzie timp de mai mult de 2 ore la o doza de 1-4 grame (concentrație soluție 1 mg / ml) este o funcție liniară și este proporțională cu doza administrată.
La voluntari sănătoși, la / în perfuzie azitromicină 500 mg (concentrație soluție 1 mg / ml) timp de 3 ore în ser Cmax a fost de 1,14 g / ml. Cmin în serul de sânge (0,18 μg / ml) a fost observat timp de 24 de ore și ASC a fost de 8,03 μg / ml / oră. Valori farmacocinetice similare au fost obținute, de asemenea, la pacienții cu pneumonie comunitară, cărora li sa administrat infuzie IV pentru perfuzii de 3 ore timp de 2 până la 5 zile. Vd este de 33/3 l / kg.
Metabolism și excreție
Medicamentul este metabolizat în ficat. Metaboliții nu au activitate antimicrobiană.
Azitromicina este excretată în principal cu bilă și, într-o mai mică măsură, cu urină.
După administrarea de azitromicină pe zi, la o doză de 500 mg (1 oră durata perfuziei) timp de 5 zile, în medie, 14% din doza excretată în urină pe intervalul de dozare de 24 de ore.
T1 / 2 de 65-72 ore. Large Vd și clearance-ul plasmatic mare (2,10 ml / min / kg) sugerează că T1 lung / 2 este consecința acumulării antibioticului în țesuturi, urmată de lent eliberarea sa.
Indicații privind utilizarea medicamentului
- pneumonie comunitară de curs sever cauzată de Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhali. Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus sau Streptococcus pneumoniae;
- boli infecțioase și inflamatorii ale organelor pelvine severe (endometrita si salpingita) cauzate de Chlamydia trachomatis sau Neisseria gonorrhoeae și Mycoplasma homini.
Schema de dozare
Medicamentul se injectează intravenos, timp de 3 ore la o concentrație de 1 mg / ml, timp de 1 oră la o concentrație de 2 mg / ml. Evitați administrarea la concentrații mai mari din cauza riscului de reacții la locul injectării.
Sumamed nu poate fi administrat intravenos sau intravenos!
Cu pneumonie comunitară, 500 mg 1 dată / zi este prescris pentru cel puțin 2 zile. Dacă este necesar, cursul tratamentului poate fi prelungit, dar nu trebuie să depășească 5 zile. După administrarea intravenoasă, administrarea de azitromicină este recomandată pe cale orală la o doză zilnică de 500 mg o dată pe zi până la sfârșitul cursului general de tratament de 7-10 zile.
Atunci când bolile infecțioase și inflamatorii ale organelor pelvine sunt prescrise 500 mg 1 timp / zi timp de 2 zile. Calea maximă de tratament cu medicamentul cu introducerea iv este de 5 zile. După terminarea administrării intravenoase, se recomandă administrarea azitromicinei cu o doză de 250 mg înainte de finalizarea completă a cursului general de tratament de 7 zile.
Momentul tranziției de la administrarea intravenoasă a Sumamed ® la ingestie este determinat de medic în conformitate cu datele examinării clinice.
Pacienții cu insuficiență renală nu au nevoie de ajustarea dozei.
Reguli pentru prepararea soluției
Soluția perfuzabilă este preparată în două etape.
Etapa 1 - prepararea soluției reconstituite
Într-o sticlă conținând 500 mg de pulbere, se adaugă 4,8 ml de apă sterilă pentru injecție și se agită bine până când pulberea este complet dizolvată. În 1 ml din soluția rezultată conține azitromicină 100 mg. Soluția reconstituită trebuie utilizată imediat pentru diluare ulterioară. Soluția reconstituită este verificată pentru a nu exista particule vizibile nedizolvate, altfel soluția nu trebuie utilizată
Etapa 2 - reconstituirea soluției reconstituite (100 mg / ml) se efectuează imediat înainte de administrare, în conformitate cu tabelul de mai jos.
Concentrația azitromicinei în soluția perfuzabilă
Cantitatea de soluție de diluție
Soluția redusă a fost adăugat în fiola cu solventul destinat pentru diluare (soluție de clorură de sodiu 0,9%, 5% dextroză, soluție Ringer) pentru a obține o concentrație finală de azitromicină, 1,0-2,0 mg / ml în soluția perfuzabilă.
Soluția preparată este verificată pentru absența particulelor vizibile nedizolvate, altfel soluția nu trebuie utilizată. Soluția diluată preparată trebuie utilizată imediat.
Efect secundar
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: adesea (> 1/100 și <1/10); иногда (> 1/1000 și <1/100); редко (> 1/10 000 și <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Din sistemul hemopoietic: rareori - trombocitopenie, neutropenie.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: uneori - amețeli / vertij, cefalee, somnolență, convulsii; rareori - parestezii, astenie, insomnie, excitabilitate crescută, leșin, agresivitate, anxietate, nervozitate.
Din simțurile rar - tinitus, tulburări de auz reversibile până la surditate (atunci când luate în doze mari pentru mult timp), tulburări vizuale, percepția alterată a gustului și mirosului.
Cu sistemul cardiovascular: rar - palpitații, aritmii, inclusiv tahicardie ventriculară, creșterea intervalului QT, tahicardie ventriculară bidirecțională, scăderea tensiunii arteriale.
Din sistemul digestiv: adesea - greață, vărsături, scaun frecvent slăbit, dureri abdominale și spasme; uneori diaree, flatulență, tulburări digestive, icter colestatic, hepatită, modificări ale valorilor testelor de laborator ale funcției hepatice; rareori - constipație, decolorarea limbii, colită pseudomembranoasă, pancreatită, necroză hepatică, insuficiență hepatică (posibil letală).
Reacții alergice: uneori - mâncărimi, erupții cutanate; rar - angioedem, erupții cutanate, fotosensibilitate, reacții anafilactice, incluzând edem (rareori fatală), eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică.
Din sistemul musculoscheletic: câteodată - artralgie.
Din sistemul urinar: rareori - nefrită, insuficiență renală acută.
Reacții locale: adesea - dureri și inflamații la locul injectării.
Altele: câteodată - candidoză; rareori - oboseală, stare generală de rău, anorexie, vaginită, infecții fungice ale cavității orale și organelor genitale.
Contraindicații privind utilizarea medicamentului
Insuficiență hepatică severă;
- disfuncție renală severă;
- vârsta de până la 16 ani;
- perioada de lactație (alăptarea);
- administrare simultană cu ergotamină și dihidroergotamină;
- hipersensibilitate la antibiotice a macrolidelor.
Cu prudență trebuie să aplicați medicamentul cu încălcări moderate ale ficatului și rinichilor; la aritmii sau predispoziție la aritmii și prelungirea intervalului QT; cu administrarea concomitentă de terfenadină, warfarină, digoxină.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Medicamentul este contraindicat în cazuri grave de încălcare a funcției hepatice. Se recomandă prudență atunci când se desemnează Sumamed la pacienții cu insuficiență hepatică.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Medicamentul este contraindicat în cazurile grave de încălcare a funcției renale. Este necesară prudență la numirea Sumamed la pacienții cu disfuncție renală ușoară până la moderată.
Sarcina și lactemia
În timpul sarcinii, medicamentul trebuie administrat numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesar să se utilizeze medicamentul în timpul alăptării, este necesar să se oprească alăptarea.
Instrucțiuni speciale
Nu administrați medicamentul cu cursuri mai lungi decât se recomandă. proprietățile farmacocinetice ale azitromicinei ne permit să recomandăm un regim de dozare scurt și simplu.
La fel ca în cazul oricărei terapii cu antibiotice, în tratamentul cu Sumamed® este posibil să se atașeze superinfectarea (inclusiv fungice).
Când se utilizează medicamentul Sumamed®, este posibil să apară colită de diaree / pseudomembranoasă cauzată de Clostridium difficile. În astfel de cazuri, pacienții trebuie atent monitorizați.
Când se utilizează la pacienții cu dietă cu aport limitat de sodiu, trebuie luat în considerare faptul că într-un flacon de Sumamed conține 198,3 mg de sodiu (hidroxid de sodiu - o substanță auxiliară).
Folosit în pediatrie
Siguranța și eficacitatea Sumamed ® forma injectabila a medicamentului nu a fost stabilită la copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani.
Influența asupra abilității de a conduce vehicule și mecanisme
Medicamentul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și alte activități care necesită o concentrație ridicată de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
supradoză
Simptome: greață, pierderea temporară a auzului, vărsături, diaree, durere abdominală, insuficiență hepatică.
Tratamentul: terapie simptomatică.
Interacțiunile medicamentoase
Odată cu utilizarea simultană a azitromicinei nu afectează concentrația de carbamazepină, cimetidină, didanozină, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, teofilina, triazolam, trimetoprim / sulfametoxazol, rifabutin și sânge metilprednisolon.
Atunci când se administrează concomitent azitromicină și digoxină necesară pentru a controla nivelul de digoxina în sânge, deoarece Multe macrolide crește absorbția digoxinei în intestin, crescând astfel concentrația acestuia în plasma din sânge.
Dacă este necesar, administrarea concomitentă cu anticoagulante indirecte (anticoagulante cumarinice de tip inclusiv warfarină) recomandă monitorizarea atentă a timpului de protrombină.
S-a constatat că recepția simultană de clasa terfenadină și macrolide antibiotice provoacă aritmie și intervalul QT alungire. Pe această bază, nu putem exclude dezvoltarea acestor complicații în timpul administrării concomitente de terfenadină și azitromicină.
Când se administrează concomitent cu nelfinavir, se poate crește incidența reacțiilor adverse ale azitromicinei.
Ar trebui să ia în considerare posibilitatea de inhibare a azitromicinei CYP3A4 în timpul administrării concomitente cu ciclosporina, terfenadina, alcaloizi de ergot, cisapridă, pimozidă, chinidină, astemizol și alte medicamente care sunt metabolizate cu participarea izoenzime.
Când azitromicina administrată concomitent și zidovudină, azitromicina nu afectează parametrii farmacocinetici ai zidovudinei în plasma sanguină sau excreția prin rinichi și Glucuronidul metabolitului său. Cu toate acestea, creșterea concentrației metabolitului activ - fosforilate AZT în celulele mononucleare ale vaselor sanguine periferice. Semnificația clinică a acestui fapt nu este clar.
La recepția simultană a macrolide cu ergotamină și dihidroergotamină poate manifesta efectul lor toxic.
Termeni și condiții de depozitare
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Soluția preparată trebuie utilizată imediat.