Denumire internațională non-proprietate:
Formă de dozare:
INGREDIENTE
1 capsulă conține:
Capsule 50 mg
Substanță activă: spironolactonă - 50,00 mg
Excipienți din capsulă: laurilsulfat de sodiu - 2,50 mg; stearat de magneziu - 2,50 mg; amidon de porumb - 42,50 mg; lactoză monohidrat - 127,50 mg.
Capsule din gelatină tare:
Dimensiunea nr. 3.
Cap: colorant chinolină galben E 104 - 0,48%; dioxid de titan E 171 - 2,0%; gelatină - până la 100%.
Organism: dioxid de titan E 171 - 2,00%; gelatină - până la 100%.
Capsule 100 mg
Substanța activă: spironolactonă - 100,00 mg.
Excipienți din capsulă: laurilsulfat de sodiu - 5,00 mg; stearat de magneziu 5,0 mg; amidon de porumb - 85,00 mg; lactoza monohidrat este de 255,00 mg.
Capsule din gelatină tare:
Dimensiunea №0.
Cap: vopsea apus de soare apus de soare galben E 110 - 0,04%; dioxid de titan E 171 - 2,0%; gelatină - până la 100%.
Corp: colorant apus de soare galben E 110 - 0,04%; dioxid de titan E 171 - 2,0%, colorant galben chinolină E 104 - 0,50%; gelatină - până la 100%.
descriere
Capsule 50 mg: Conținutul capsulei: un amestec de pulbere alb granulară fină.
Capsule: gelatinoase tari, dimensiune 3; Cap: opac, galben;
Cauza: opac, alb.
Capsule 100 mg: Conținutul capsulei: un amestec fin sub formă de pulbere albă.
Capsule: gelatinoase tari, dimensiunea nr. Cap: opac, portocaliu; Cauza: opac, galben.
Grupa farmacoterapeutică:
diuretic agent de economisire a potasiului.
Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Spironolactona este un diuretic care economisește potasiu, un antagonist specific al aldosteronului cu acțiune prelungită (hormon mineralocorticosteroid al cortexului suprarenale). Distală spironolactonă nefronilor previne sodiu întârziere de aldosteron și apă, și suprimă aldosteron efect kaliyvyvodyaschy, reduce sinteza permeases în porțiunea sensibilă-aldosteron canalelor colectoare și a tubilor distali. Prin legarea la receptorul de aldosteron, crește excreția de sodiu, clorură și excreția de apă, reduce excreția de ioni de potasiu și uree reduce aciditatea urinei.
Creșterea diurezei se datorează prezenței unui efect diuretic, care este instabil; efectul diuretic se manifestă în 2-5 zile de tratament.
Farmacocinetica
Aspirație și distribuție
Când este ingerat rapid și complet absorbit din tractul gastro-intestinal.
Se leagă la proteinele plasmatice de sânge cu aproximativ 98% (canrenonă - 90%). Concentrația maximă (Cmax) a canrenonei în plasma sanguină este atinsă în 2-4 ore după administrare.
După ce a primit 100 mg pe zi de spironolactonă timp de 15 zile atinge Cmax 80 ng / ml, timp pentru a atinge Cmax după următoarea oră dimineața - 2-6 h Volumul de distribuție. - 0,05 l / kg.
metabolism
Spironolactona este transformată în metaboliți activi: un metabolit care conține sulf (80%) și parțial canrenonă (20%). Spironolactona penetrează prost organele și țesuturile, în timp ce ea însăși și metaboliții ei penetrează bariera placentară, iar canrenona - în laptele matern.
reproducere
Se excretă prin rinichi; 50% - sub formă de metaboliți, 10% - în formă neschimbată și parțial prin intestin. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) de spironolactonă 13-24 ore, metaboliți activi - până la 15 h canrenonă Excreția (în principal, rinichi) bifazic, T1 / 2 în prima fază -. 3,2 ore, a doua -12-96 ore.
Farmacocinetica la grupurile de pacienți selectate
Cu ciroză hepatică și insuficiență cardiacă, perioada de înjumătățire crește fără semne de cumulare, probabilitatea că este mai mare pentru insuficiența renală cronică și hiperkaliemia.
Indicații pentru utilizare
- Hipertensiunea arterială esențială (ca parte a terapiei combinate).
- Sindromul edemar cu insuficiență cardiacă cronică (poate fi utilizat ca monoterapie și în asociere cu terapia standard);
- Condiții în care poate fi detectat hiperaldosteronismul secundar, incluzând ciroza însoțită de ascită și / sau edem, sindrom nefrotic și alte afecțiuni însoțite de edem.
- Hipokaliemia / hipomagneziemia (ca ajutor pentru prevenirea acesteia în timpul tratamentului cu diuretice și când alte metode de corectare a conținutului de potasiu nu sunt posibile).
- Hiperaldosteronismul primar (sindromul Conn) este pentru un scurt ciclu de tratament preoperator.
- Pentru a stabili diagnosticul hiperaldosteronismului primar.
Contraindicații
- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
- Boala lui Addison;
- hiperkaliemia;
- hiponatremie;
- Insuficiență renală severă (clearance al creatininei mai mic de 10 ml / min);
- anurie;
- Sarcina, perioada de alăptare;
- Copii sub vârsta de 3 ani (forme dozate solide);
- Deficiență de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție de glucoză-galactoză.
Cu prudență
- Hipercalcemia, acidoza metabolică, blocarea atrioventriculară (hiperkaliemia contribuie la îmbunătățirea acesteia);
- Diabet zaharat (cu insuficiență renală cronică confirmată sau suspectată);
- Nefropatie diabetică;
- Intervenții chirurgicale, în timpul anesteziei;
- Luarea de medicamente care cauzează ginecomastie;
- Anestezie locală și generală;
- Vârstnici;
- Încălcarea ciclului menstrual, creșterea glandelor mamare;
- Insuficiență hepatică, ciroză.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii:
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.
În timpul alăptării
Medicamentul este contraindicat în timpul alăptării. Alăptarea trebuie întreruptă dacă spironolactona nu este posibilă.
Dozare și administrare
În interior.
Cu hipertensiune esențială
Doza zilnică pentru adulți este de obicei de 50-100 mg o dată și poate fi crescută la 200 mg, în timp ce creșterea dozei trebuie să fie graduală, 1 la 2 săptămâni.
Pentru a obține un răspuns adecvat la terapie, medicamentul trebuie luat cel puțin 2 săptămâni. Dacă este necesar, ajustați doza.
Cu hiperaldosteronism idiopatic 100-400 mg / zi.
Când a exprimat hipokalemia hiperaldosteronismului și 300 mg / zi (maxim 400 mg) timp de 2-3 ore, îmbunătățind în același timp doza a fost redusă treptat până la 25 mg / zi, într-o altă formă de dozare.
Hipokaliemie / hipomagneziemie
Cu hipokaliemie și / sau hipomagneziemie cauzată de terapia diuretică, medicamentul este prescris într-o doză de 25-100 mg / zi, o dată sau în mai multe doze. Doza maximă zilnică de 400 mg, dacă preparatele orale de potasiu sau alte metode de remediere a deficienței sale sunt ineficiente.
Diagnosticul și tratamentul hiperaldosteronismului primar
Ca un instrument de diagnosticare prikorotkom diagnostic de testare. timp de 4 zile la 400 mg / zi, distribuite în mai multe doze pe zi. Cu o creștere a conținutului de potasiu în sânge la momentul administrării medicamentului și scăderea acestuia după anulare, se poate presupune că există un hiperaldosteronism primar.
Cu un test de diagnosticare lung: la aceeași doză timp de 3-4 săptămâni. Când se realizează corectarea hipokaliemiei și a hipertensiunii arteriale, este posibilă prezența hiperaldosteronismului primar.
Curs scurt al terapiei preoperatorii a hiperaldosteronismului primar
După diagnostic hiperaldosteronism instalat folosind metode de diagnosticare mai precise ar trebui să ia Veroshpiron 100-400 mg / zi, divizată în 1-4 ore pe zi pentru întreaga perioadă de pregătire pentru o intervenție chirurgicală. Dacă nu este afișată operația, Veroshpiron utilizat pentru terapia de întreținere pe termen lung, folosind cea mai mică doză eficace, care este ajustată în mod individual pentru fiecare pacient.
Edem pe fundalul sindromului nefrotic
Doza zilnică pentru adulți este de obicei de 100-200 mg pe zi. Nu sa constatat nici un efect al spironolactonei asupra procesului patologic principal și, prin urmare, utilizarea acestui medicament este recomandată numai în cazurile în care alte tipuri de terapie sunt ineficiente.
Când sindromul edematoasă în insuficiența cardiacă cronică zilnic timp de 5 zile la 100-200 mg / zi, în 2-3 ore, în combinație cu „bucla“ sau diuretic tiazidic, în funcție de efectul, doza zilnică este redusă la 25 mg. Doza de întreținere este selectată individual. Doza maximă de 200 mg / zi.
Edemele pe fondul cirozei hepatice
Dacă raportul dintre ionii de sodiu și potasiu (Na + / K +) în urină depășește 1,0, doza zilnică pentru adulți este de obicei de 100 mg. Dacă raportul este mai mic de 1,0, doza zilnică pentru adulți este de obicei 200-400 mg. Doza de întreținere este selectată individual.
Edem la copii
Doza inițială la copiii cu vârsta mai mare de 3 ani este de 1-3,3 mg / kg greutate corporală sau 30-90 mg / m2 / zi în 1-4 sesiuni. După 5 zile, doza este ajustată și, dacă este necesar, crescută de 3 ori în comparație cu doza inițială.
Efect secundar
În partea a tractului gastro-intestinal: greață, vărsături, diaree, ulcerații și sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, gastrita, colici intestinale, dureri abdominale, constipație.
Din partea ficatului: o încălcare a ficatului.
Din partea sistemului nervos central: ataxie, inhibiție, amețeli, dureri de cap, somnolență, letargie, confuzie, spasme musculare.
Din sistemul hematopoietic: agranulocitoză, trombocitopenie, megaloblastoză.
Din parametrii de laborator: hiperuricemia, hypercreatininemia, creșterea concentrațiilor de uree, perturbarea echilibrului apei-electrolit (hiperkalemie, hiponatremie) și echilibrul acido-bazic (acidoză metabolică hyperchloremic sau alcaloză).
Din partea sistemului endocrin: coagularea vocii, la bărbați - ginecomastia (probabilitatea de dezvoltare depinde de doză, durata tratamentului și, de obicei, este reversibilă); scăderea potenței și erecției; la femei - nereguli menstruale; dismenoree; amenoree; metroragie la menopauză; hirsutismul; durere în zona glandelor mamare; carcinomul glandei mamare (prezența unei legături cu medicamentul nu este stabilită).
Când utilizați medicamentul, Veroshpiron poate dezvolta ginecomastie. Probabilitatea de ginecomastie depinde atât de doza medicamentului, cât și de durata tratamentului. În acest caz, ginecomastia este de obicei reversibilă, iar după întreruperea tratamentului, Veroshpiron dispare și numai în cazuri rare glanda mamară rămâne ușor mărită.
Reacții alergice: urticarie, erupții cutanate rareori makulopapuloznaya și eritematoasă, febră medicamentoasă, prurit, eozinofilie, sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Din piele: alopecie, hipertrichoză.
Din sistemul urinar: insuficiență renală acută.
Din sistemul musculoscheletic: crampează mușchii vițelului.
supradoză
Simptomele includ greață, vărsături, amețeli, diaree, erupții cutanate, hiperkaliemia (parestezie, slăbiciune musculară, aritmie), hiponatremie (uscăciunea mucoasei bucale, sete, somnolență) hipercalcemia, deshidratare, creșterea concentrațiilor de uree.
Tratament: lavaj gastric, tratamentul simptomatic al deshidratare și hipotensiune arterială. Dacă hiperkalemia necesar pentru normalizarea echilibrului apei și electroliților prin diuretice kaliyvyvodyaschih administrarea parenterală a rapidă soluție de dextroză (soluție 5-20%) cu insulină la rata de 0,25-0,5 U per 1 g de dextroză; Dacă este necesar, îl puteți reintroduce. În cazurile severe, hemodializă.
Interacțiunea cu alte medicamente
Reduce efectul anticoagulantelor, anticoagulante (heparină, derivați de cumarină, idandiona) și toxicitatea glicozidelor cardiace (normalizarea potasiu a sângelui previne dezvoltarea toxicității).
Îmbunătățește metabolismul fenazolului (antipirina).
Reduce sensibilitatea vasculară la norepinefrină (necesită îngrijire în anestezie conformitate), care crește timpul de înjumătățire al digoxinei - posibila intoxicație digoxină.
Crește efectul toxic al litiului datorită scăderii clearance-ului acestuia.
Probabil mărește efectul relaxantelor musculare nondepolarizante (de exemplu, tubocurarina).
Accelerează metabolizarea și excreția carbenocolonei.
Carbenoxolona promovează retenția de sodiu prin spironolactonă.
Preparatele gluco-corticosteroidice și diureticele (derivații benzotiazinici, furosemidul, acidul etacrionic) sporesc și accelerează efectele diuretice și natriuretice.
Acesta îmbunătățește acțiunea diuretică și medicamente antihipertensive. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene reduc efectele diuretice și natriuretice, cresc riscul de hiperkaliemie.
Alcoolul (etanol), barbituricele, substanțele narcotice întăresc hipotensiunea ortostatică.
medicamente Glucocorticosteroidul crește efectul diuretic și natriuretic în hipoalbuminemia și / sau hiponatremie.
Riscul hiperkaliemiei când este luat cu preparate de potasiu, suplimente de potasiu și diuretice care economisesc potasiu, de conversie a angiotensinei (inhibitori ai enzimei de acidoză), antagoniști ai angiotensinei II, blocanți de aldosteron, indometacin, ciclosporină.
Salicilații, indometacinul, reduc efectul diuretic.
Clorura de amoniu, colestiramină, contribuie la dezvoltarea acidozei metabolice hiperkalemice.
Fludrocortizonul determină o creștere paradoxală a secreției tubulare de potasiu.
Reduce efectul mitotanului.
Întărește acțiunea triptorelinului, buserelinului, gonadorelinului.
Instrucțiuni speciale
creștere temporară posibil a azotului ureic din ser, în special cu funcție renală redusă și hiperpotasemie. Posibilă acidoză metabolică hiperclorică reversibilă.
In bolile de rinichi și ficat, precum și la o vârstă înaintată, necesită monitorizarea regulată a concentrațiilor plasmatice ale electroliților și funcției renale.
Medicamentul face dificilă determinarea în sânge a digoxinei, a cortizolului și a adrenalinei. În ciuda absenței efectelor directe asupra metabolismului carbohidraților, prezența diabetului zaharat, în special a nefropatiei diabetice, necesită o prudență extremă datorită posibilității dezvoltării hiperkaliemiei.
La tratarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, trebuie monitorizată funcția renală și concentrația electroliților din sânge. Evitați consumul de alimente bogate în potasiu.
În timpul tratamentului, consumul de alcool este contraindicat.
Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul și a mecanismelor, lucrul pe care este asociat cu un risc crescut de accidentare
În perioada inițială a tratamentului interzis de conducere și să se angajeze în activități care necesită concentrare ridicată și reacțiile viteză psihomotorie. Durata restricțiilor este stabilită individual.
Forma emiterii
Capsule de 50 și 100 mg.
10 capsule într-un blister din AL / PVC. 3 blistere într-o cutie de carton cu instrucțiunile atașate pentru utilizare.
Condiții de depozitare
La o temperatură de cel mult 30 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Data expirării
5 ani
Nu utilizați după data indicată pe ambalaj.
Condiții de plecare
Renunțarea la prescripție.
producător
SA "Gedeon Richter"
1103 Budapesta, st. Demrei, 19-21, Ungaria