Găsește o farmacie și cumperi un CLADRIBIN
Instrucțiunea KLADRIBIN
Un analog al 2'-deoxiadenozină, care face parte din molecula de ADN. Cladribina prezintă efecte citotoxice (datorită metabolitul activ 5'-trifosfat-2-clor-2'-deoxiadenozină) în ceea ce privește divizarea și nondividing celulelor prin inhibarea sintezei și repararea ADN-ului (inhibă ribonucleotid reductaza care catalizează reacția de formare a trifosfaților dezoxinucleozid, o ADN polimerază și activează specific endonuclease, ceea ce duce la un singur catenar pauze in ADN-ul), ceea ce duce în final la moartea celulei. Celulele limfoide sunt mai sensibile la droguri (p.f. au un nivel mai ridicat și un nivel scăzut de deoxycytidine activitatea 5'-nucleotidazei) decât non-limfoide.
În CSF penetrează 25% din medicament. Acesta este supus metabolismului intracelular. La etapa inițială de fosforilare la 5'-monofosfat transportă deoxicitidin. Deoarece nivelul de activitate peste cea a deoxycytidine 5'-nucleotidazei, iar stabilitatea medicamentului datorită acțiunii adenozindezaminazei, celula se acumulează rapid toate cele trei forme fosforilate 2-clor-2'-deoxiadenozină. Când pe / într-un T1 / 2 -. 5.7-19.7 ore derivă în principal din urină (35%), o cantitate mică (1%) cu materiile fecale.
- leucemie cu celule păroase.
- insuficiență renală cronică moderată sau severă (CC mai mică de 50 ml / min);
- insuficiență hepatică moderată sau severă (4 sau mai mult la scala Child-Pugh);
- utilizarea simultană a medicamentelor mielosupresive;
- vârsta copiilor (până la 16 ani);
Perioada de lactație.
Cu prudență: opresia funcției măduvei osoase, infecție.
Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Înainte de introducere, cantitatea necesară de concentrat este diluată în 0,5-1 L soluție de clorură de sodiu 0,9%, pentru cele 24 infuzii se utilizează o soluție bacteriostatică de clorură de sodiu 0,9% (conține alcool benzilic ca conservant).
Din organele hematopoiezei. leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, anemie, pancitopenie, aplastică și anemie hemolitică; foarte rar - sindromul mielodisplazic.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, anorexie, diaree, constipație, gastralgie, creșterea bilirubinei și / sau transaminazelor.
Din sistemul nervos: cefalee, amețeli, insomnie, neuropatii senzoriale periferice.
Din sistemul cardiovascular: tahicardie, edem.
Sistemul respirator: tuse, dispnee, pneumonită interstițială, schimbarea percuție sunete auscultatie și performanță respiratorie.
Reacții dermatologice: o erupție cutanată, peeling pe piele, mâncărimi ale pielii, urticarie.
Reacții locale: eritem, durere, umflare, tromboză, flebită.
Altele: hipertermie, slăbiciune, astenie, oboseală, durere de localizare diferită, purpură, petecee, sângerări nazale, scăderea imunității; predispoziția la infecții oportuniste, infecții cauzate de herpes simplex, herpes zoster, citomegalovirus.
Simptome neurotoxicitate ireversibil (pareză / tetrapareză), nefrotoxicitate acută pronunțată inhibare a hematopoezei măduvei osoase (neutropenie, anemie, trombocitopenie).
Tratament: antidot simptomatic, necunoscut.
Atunci când se administrează simultan sau imediat după alte medicamente mielotoxice, este posibilă inhibarea aditivă a funcției măduvei osoase.
Când este prescrisă în doze mari în asociere cu ciclofosfamida și radioterapia, neurotoxicitatea (para- și tetrapareza ireversibilă) și nefrotoxicitatea (insuficiența renală acută) cresc.
Alopurinolul și antibioticele cresc erupția cutanată.
Când este amestecat cu o soluție de dextroză 5% - degradarea crescută a cladribinei.
Tratamentul cu medicamentul trebuie efectuat sub supravegherea unui medic care are experiență în utilizarea terapiei antitumorale.
Myelosupresia cauzată de medicament, dependentă de doză și de obicei reversibilă, se manifestă în decurs de o lună de la momentul tratamentului. În timpul tratamentului și cel puțin timp de 4-8 săptămâni după o monitorizare atentă a parametrilor hematologici ai sângelui este necesară.
O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu oprirea inițială a funcției măduvei osoase de orice origine din cauza riscului de hipoplazie prelungită.
În unele cazuri, tratamentul poate duce la forme severe de imunosupresie cu scăderea nivelului leucocitelor CD4. Dacă apare hipertermie pe fondul neutropeniei, este necesară monitorizarea stării generale a pacientului în prima lună de tratament și, dacă este necesar, administrarea terapiei cu antibiotice.
În cazul neurotoxicității, tratamentul cu medicamentul trebuie suspendat până la rezolvarea simptomelor neurologice.
Tratamentul pacienților cu insuficiență renală și / sau hepatică trebuie efectuat sub controlul direct al funcției renale și hepatice. Tratamentul trebuie întrerupt dacă se dezvoltă nefro- sau hepatotoxicitatea.
Este necesară monitorizarea atentă a pacienților vârstnici (datorită lipsei datelor privind farmacocinetica).