Caracteristicile substanței Domperidonă
Prokinetic mijloace. Antagonist al receptorilor dopaminergici.
farmacologie
Acțiune farmacologică - antiemetică, normalizând funcțiile sistemului digestiv. prokinetic.
Blochează receptorii dopaminergici D2. Proprietățile proprietăților prokinetice sunt asociate cu blocarea receptorilor periferici ai dopaminei și eliminarea efectului inhibitor al dopaminei asupra funcției tractului gastrointestinal. Crește durata contracțiilor peristaltice ale părții antrale a stomacului și a duodenului, îmbunătățește funcționarea stomacului, accelerează golirea acestuia în cazul încetinirii acestui proces, mărește tonul sfincterului esofagian inferior. Efectul antiemetic este cauzat de o combinație de acțiune periferică (gastrocinetică) și blocare a chimioreceptorilor în zona de declanșare a centrului de vărsături. Domperidone împiedică dezvoltarea sau reduce severitatea greaței și a vărsăturilor. Crește nivelul de prolactină serică.
După ingestia rapid absorbit din tractul gastrointestinal (masă sau aciditatea gastrică redusă și scad absorbția lentă). Cmax în sânge este atins după 0,5-1 ore Biodisponibilitate. - 15% (există un efect al „primului pasaj“ prin ficat). Legarea la proteinele plasmatice este de 91-93%. Pătrunde insuficient în BBB. În cantități mici găsite în laptele matern. Metabolism extensiv în suferă peretele intestinal și ficatului (prin hidroxilare și N-dezalchilare) pentru a forma gidroksidomperidona și acid 2,3-dihidro-2-oxo-1-H-benzimidazol-1-propionic, respectiv. T1 / 2 după o singură doză de 7 ore. T1 / 2 mai cu insuficiență renală cronică. Se excretă prin rinichi (31%) și prin intestin (66%), inclusiv în formă nemodificată 1 și 10%, respectiv. La pacienții cu insuficiență hepatică este posibilă cumularea medicamentului.
Aplicarea substanței domperidonă
tulburări dispeptice, pe fondul golirii intarziata gastric, boala de reflux gastroesofagian: o senzație de plenitudine în epigastru, simțul distensie abdominală, durere la nivelul abdomenului superior, eructații, flatulență, arsuri cu sau fara regurgitarea continutului gastric in gura de turnare. Greața și vărsăturile de diferite origini (inclusiv pe un fond de boli funcționale și organice, infecții, toxemiei, radioterapie, tulburari dieta, geneză de droguri, inclusiv atunci când primesc agoniști dopaminergici, levodopa, bromocriptina, endoscopice și radioopac Cercetarea GIT); hiccough, atonia tractului digestiv (inclusiv postoperator); necesitatea de a accelera peristaltismul în studiile de radiocontrast ale tractului gastro-intestinal.
Contraindicații
Hipersensibilitate, hemoragie gastro-intestinală, obstrucție intestinală mecanică, perforații ale stomacului sau intestinului (stimularea peristaltismului poate exacerba aceste conditii), hiperprolactinemia, prolactinoma; copii sub 5 ani și copii cu greutatea de până la 20 kg - pentru comprimate.
Restricții privind utilizarea
Insuficiență renală și / sau hepatică, sarcină, alăptare.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Poate, dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt și copil (nu s-au efectuat studii la femeile gravide, concentrațiile scăzute de domperidonă se găsesc în laptele matern al femeilor).
Efectele secundare ale Domperidone
Din partea tractului digestiv: un spasm de mușchi neted al tractului gastro-intestinal. gură uscată, stomatită, sete, arsuri la stomac, modificări ale apetitului, constipație / diaree.
Din sistemul nervos si organele senzoriale: tulburări extrapiramidale (la copii și pacienți cu permeabilitate crescută a BBB), dureri de cap, oboseală, iritabilitate, nervozitate, somnolență, crampe musculare, letargie, conjunctivita (mâncărime, roșeață, durere, umflare a ochiului).
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, umflare (față, mâini, picioare sau picioare).
Alte: valori crescute ale prolactinei în plasma sanguină, galactoree, ginecomastie, neregularitățile menstruale, mastalgia, modificări ale frecvenței urinare, disurie (senzație, dificultate și urinare dureroasă de arsură), palpitații.
interacțiune
Antiacide si medicamente antisecretorii reduce biodisponibilitatea, anticolinergice slăbi efectul domperidon. Inhibitorii P450 izoenzimei citocromului CYP3A4 (azolilor antifungii antibiotice macrolide, inhibitori ai -proteazy HIV) pot bloca metabolismul domperidonă și crește nivelul în plasmă (utilizare combinată necesită precauție). Utilizați cu precauție simultan inhibitorii MAO. Este posibil să se influențeze absorbția medicamentelor în același timp, cu eliberare susținută a ingredientului activ. Domperidona nu afectează nivelul paracetamolului și digoxinei din sânge.
supradoză
Simptome: somnolență, aritmie, dezorientare, tulburări extrapiramidale (în special la copii), scăderea tensiunii arteriale.
Tratament: utilizarea de cărbune activ, la apariție reacțiilor extrapiramidale - anticolinergice antihistaminice sau cu activitate anticolinergică, medicamente utilizate pentru tratamentul parkinsonismului. Nu există un antidot specific.
Cale de administrare
Precauții pentru substanța domperidonă
Nu prescrieți pentru prevenirea vărsăturilor postoperatorii.