FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu un strat galben pal, oval, biconvex, cu simbolul "S4" pe o parte.
1 tab.
sertindol 4 mg
Excipienți: amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, giproloza, stearat de magneziu, croscarmeloză sodică.
Compoziția mantalei: hipromeloză, macrogol 400, dioxid de titan (E171), galben oxid de fier (E172).
10 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
antipsihotice atipice, derivat phenylindole. Selectiv afectează structurile limbice. Are efect antipsihotic. Profilul neurofarmacologice sertindolului provocat blocada selectiva a neuronilor dopaminergici mezolimbice și efect inhibitor asupra dopaminei centrale echilibrate receptorului D2 și serotoninei 5-HT2 receptorilor, precum și alfa1-adrenoreceptori.
Medicamentele antipsihotice cresc nivelul de prolactină din ser datorită blocării receptorilor dopaminergici. Pacienții care iau Serdolekt in timpul tratamentului pe termen scurt și pe durata tratamentului pe termen lung (1 an), nivelurile de prolactină au rămas în intervalul normal.
Sertindolul nu afectează receptorii muscarinici și histaminici H1, fapt confirmat de absența efectelor anticolinergice și sedative, care sunt asociate cu expunerea la acești receptori.
După administrarea medicamentului în interior, sertindolul este bine absorbit din intestin, în timp ce Cmax este atins după 10 ore. Recepția simultană cu alimente nu afectează procesul de absorbție.
Legarea la proteinele plasmatice este de 99,5%. Vd aparent este de aproximativ 20 l / kg. Pătrunde în GEB și în bariera placentară.
Metabolizat în ficat, cu participarea izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A. Metabolitul medicamentului nu are activitate neuroleptică.
T1 / 2 este de aproximativ 3 zile. Sertindolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin fecale și parțial prin urină.
Nu se recomandă numirea tulburărilor psihotice acute în situații de urgență.
Medicamentul se administrează oral 1 dată / zi, indiferent de aportul alimentar.
Doza inițială este de 4 mg pe zi. Doza zilnică este crescută cu 4 mg la fiecare 4-5 zile până când doza optimă este atinsă în intervalul de la 12 mg / zi până la 20 mg pe zi. În cazuri excepționale (datorită riscului de prelungire a intervalului QT cu doză în creștere), medicamentul poate fi administrat în doză maximă de 24 mg pe zi.
Pacienții vârstnicilor înainte de numirea Serdonelect este necesar să se efectueze o examinare aprofundată a sistemului cardiovascular. Creșteți doza trebuie făcută încet, utilizând doze mai mici.
La pacienții cu insuficiență renală nu este necesară corectarea regimului de administrare. Hemodializa nu afectează farmacocinetica medicamentului.
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, doza trebuie crescută mai lent, iar medicamentul administrat în doze mai mici.
Dacă numirea repetată a Serdonelect din momentul întreruperii a fost mai mică de o săptămână, nu este necesară o creștere treptată a dozei (prescrierea medicamentului în doza anterioară). În alte cazuri, o creștere a dozei la optim trebuie efectuată treptat, prin titrare, cu o electrocardiogramă necesară înainte de titrare.
Din partea sistemului respirator: rinită, obstrucția respirației nazale, dificultăți de respirație.
Din partea sistemului nervos central: amețeli, parestezii; rar - sincopă, convulsii, tulburări motorii (inclusiv dischinezie tardivă); în unele cazuri - sindrom neuroleptic malign. Tulburările extrapiramidale cu sertindol au loc cu aceeași frecvență ca și în cazul placebo.
Din sistemul cardiovascular: hipotensiune posturală (este tranzitorie în natură și apare la începutul tratamentului), edem periferic, prelungirea intervalului QT; rareori - tahicardie ventriculară paroxistică (inclusiv aritmia tipului "pirouetă").
Din sistemul urinar: uneori - leucocitare, hematurie.
Altele: uneori - uscăciunea gurii, creșterea în greutate, scăderea volumului ejaculat; rareori - hiperglicemie.
- hipokaliemie sau hipomagneziemie necorectabilă;
- boli cardiovasculare exprimate (inclusiv în anamneză);
Congestivă insuficiență cardiacă;
- bradicardie (mai puțin de 50 bătăi pe minut);
- sindrom congenital al intervalului QT prelungit (inclusiv în istoria familială);
- intervalul QT extins (mai mult de 450 ms pentru bărbați și 470 ms pentru femei);
- administrarea simultană de medicamente care prelungesc intervalul QT, inclusiv antiaritmice clasa IA și III (chinidină, sotalol, amiodarona, dofetilid), unele antipsihotice (tioridazină), unele antibiotice macrolide (eritromicina), unele antibiotice, seria chinolonă (gatifloxacină), unele antihistaminice mijloace (terfenadină, astemizol) și cisaprida, preparate litiu;
- administrarea concomitentă a medicamentelor care inhibă izoenzimele CYP3A, inclusiv agenți antifungici din grupul azoli (itraconazol, ketoconazol), unele antibiotice macrolide (eritromicină, claritromicină), inhibitori ai proteazei HIV (indinavir), blocante ale anumitor canale de calciu (verapamil, diltiazem), cimetidina;
- insuficiență hepatică severă;
- alăptarea (alăptarea);
- copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Siguranța utilizării Serdonelect în timpul sarcinii și alăptării nu a fost studiată.
Numirea în timpul sarcinii este contraindicată.
Dacă este necesar să se utilizeze Serdolect în perioada de lactație, alăptarea trebuie oprită.
Datorită măsurilor de precauție legate de creșterea intervalului QT și monitorizarea EKG, Serdolect trebuie prescris numai în cazurile în care există deja intoleranță la cel puțin un alt antipsihotic.
Riscul de prelungire a intervalului QT crește odată cu administrarea de sertindol la doze mai mari (20-24 mg / zi). Prelungirea intervalului QT, care apare cu utilizarea unui număr de medicamente, poate duce la apariția tahicardiei ventriculare paroxistice și a decesului subită.
Controlul tensiunii arteriale este necesar în timpul selectării dozei și la începutul perioadei de tratament de întreținere.
Monitorizarea ECG trebuie efectuată înainte de tratament și în timpul tratamentului: când se atinge o stare de echilibru (aproximativ 3 săptămâni după începerea tratamentului) sau o doză zilnică de 16 mg și, de asemenea, la 3 luni după începerea tratamentului. În timpul terapiei de întreținere ECG, studiul trebuie efectuat la fiecare 3 luni. Studiul ECG trebuie efectuat înainte și după o modificare a dozei de sertindol sau cu adăugarea / creșterea dozei de medicament, ceea ce poate determina o creștere a concentrației de serintindal în plasma sanguină.
Dacă intervalul QT este mai mare de 500 msec, sertindolul trebuie anulat. Dacă pacientul suferă de palpitații cardiace, convulsii, leșin sau alte simptome care indică posibilitatea unei aritmii, este necesar să se examineze imediat pacientul (inclusiv ECG). Cercetarea ECG se face, de preferință, dimineața.
La pacienții cu risc crescut de apariție a tulburărilor electrolitice, înainte de a începe tratamentul cu Serdonelect, trebuie determinată concentrația de potasiu și magneziu în ser. Hipokaliemia și hipomagneziemia trebuie ajustate înainte de începerea tratamentului cu sertindol. Se recomandă monitorizarea regulată a concentrației de potasiu în serul de sânge la pacienții cu vărsături și diaree, cu utilizarea diureticelor care eliberează potasiu și a altor tulburări electrolitice.
Agenții antipsihotici pot inhiba efectele agoniștilor dopaminergici. Serdolekt trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boală Parkinson.
Dacă gradul funcției hepatice este nesemnificativ sau moderat, este necesară monitorizarea atentă a stării pacientului; este recomandată o creștere mai lentă a dozei și o doză de întreținere mai mică.
Cu prudență, trebuie să numiți Serdolectus la pacienții cu convulsii în anamneză.
Utilizarea pe termen lung a antipsihoticelor (în special în doze mari) crește riscul de dezvoltare a diskineziei tardive. Când apar simptome de diskinezie tardivă pe fundalul utilizării Serdonelect, doza de medicament trebuie redusă sau complet eliminată.
Odată cu dezvoltarea ANS, este necesară retragerea imediată a medicamentului.
Cu o abolire severă a antipsihoticelor, greață, vărsături, transpirații crescute, poate apărea insomnie. De asemenea, este posibil să reveniți la simptomele psihotice și la apariția tulburărilor motorii involuntare (acatizie, distonie, diskinezie). Este necesar să se oprească treptat medicamentul.
Tabletele conțin lactoză monohidrat. Nu prescrie medicamentul pacienților cu intoleranță ereditară la galactoză, o lipsă de lactază sau o încălcare a absorbției glucozei și galactozei.
Utilizare în pediatrie
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Deși Serdolect nu este sedativ, pacienților nu li se recomandă să se implice în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită până la stabilirea unui răspuns individual la medicament.
Simptome: somnolență, discurs slurred, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, prelungirea tranzitorie a intervalului QT. Dezvoltarea posibilă a tahicardiei ventriculare paroxistice (aritmii de tip "pirouetă"), în special atunci când se aplică în comun sertindol cu medicamente care pot provoca acest tip de efect secundar.
Tratamentul: medicamentul trebuie întrerupt, trebuie instalat un cateter intravenos, trebuie efectuată lavaj gastric, trebuie luați cărbune activ și laxative; Este necesar să se ia măsuri pentru menținerea permeabilității căilor respiratorii și a oxigenării adecvate. Nu există un antidot specific și medicamentul nu poate fi retras prin dializă. Prin urmare, trebuie prescrisă o terapie de susținere. Este necesar să începeți imediat monitorizarea ECG și să monitorizați principalii indici somatici. Atunci când intervalul QT este prelungit, monitorizarea EKG este efectuată înainte de normalizarea acestui parametru, în timp ce sertindolul T1 / 2 (2 până la 4 zile) trebuie luat în considerare.
Când se corectează scăderea tensiunii arteriale și manifestările de colaps vascular în / în administrarea de soluții de dopamină sau epinefrină, trebuie efectuate cu prudență. stimularea adrenoreceptorilor β cu efect antagonist simultan al sertindolului asupra α-adrenoreceptorilor poate duce la o scădere pronunțată a tensiunii arteriale. Atunci când se utilizează antiaritmice, trebuie luat în considerare faptul că chinidina, procainamida, disopiramida pot provoca prelungirea intervalului QT.
Atunci când se dezvoltă tulburări extrapiramidale severe, trebuie prescrise medicamente anticholinergice.
Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă până la recuperarea completă.
Riscul de prelungire a intervalului QT crește odată cu utilizarea concomitentă de medicamente care prelungesc intervalul QT sau inhibă metabolizarea sertindolului (aceste combinații sunt contraindicate).
Atunci când aplicarea în comun a sertindolului cu medicamente care inhibă CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, chinidina), poate crește concentrația sertindol în plasmă (poate fi necesară reducerea dozei, precum și efectuarea unui examen ECG înainte și după modificarea dozei acestor medicamente).
Sertindol și metaboliții săi pot avea un efect inhibitor slab asupra CYP2D6, care este implicată în metabolismul beta-blocante, antiaritmice, unele medicamente antihipertensive, in mai multe antipsihotice și antidepresive.
Utilizarea concomitentă a sertindolului și a antibioticelor din grupul de macrolide (eritromicină) și blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil) poate duce la o ușoară creștere (