Contraindicații
hipersensibilitate la componentele medicamentului;
hipokaliemie sau hipomagneziemie necorectabilă;
manifestă boli cardiovasculare (inclusiv în anamneză);
insuficiență cardiacă congestivă;
hipertrofia miocardului;
aritmie;
bradicardie (<50 уд./мин);
sindrom congenital al intervalului QT prelungit (inclusiv în istoria familială);
intervalul QT prelungit dobândit (> 450 ms pentru bărbați și 470 ms pentru femei);
aplicarea simultană a medicamentelor, de prelungire a intervalului QT, inclusiv antiaritmice clasa IA și III (chinidină, sotalol, amiodarona, dofetilid), antipsihotice (tioridazina), antibioticele macrolide (eritromicina), antibiotice din seria chinolonă (gatifloxacină), antihistaminice (terfenadină, astemizol ) și cisapridă, preparatele de litiu;
utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă izoenzimele CYP3A, inclusiv azoli antifungici din grupa (itraconazol, ketoconazol), unele antibiotice macrolide (eritromicină, claritromicină), inhibitori de protează HIV (indinavir), unele CCBs (verapamil, diltiazem) cimetidina;
insuficiență hepatică severă;
sarcinii;
alăptarea (alăptarea);
copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).
Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - antipsihotică.
Substanță activă
>> Sertindol *
Nume latin
Serdolect
ATC:
>> N05AE03 Sertindol
Grupa farmacologică
>> Neuroleptice
Clasificarea nozologică (ICD-10)
>> F20 Schizofrenia
Compoziția și forma de eliberare
într-un pachet celular planar de 10; într-un pachet de carton 2 sau 3 ambalaje.
în contur acheikova de ambalare 14 buc; într-un pachet de carton 1, 2 sau 4 pachete.
în contur acheikova de ambalare 14 buc; într-un pachet de carton 1, 2 sau 4 pachete.
în contur acheikova de ambalare 14 buc; într-un pachet de carton 1, 2 sau 4 pachete.
Descrierea formei de dozare
Tablete 4 mg: galben pal, oval, biconcave, cu simbolul "S4" pe o parte.
Tablete 12 mg: de culoare galben-gălbuie de culoare deschisă, ovală, biconvexă, cu simbolul "S12" pe o parte.
Tablete 16 mg: roz-maroniu, oval, biconvex, cu simbolul "S16" pe o parte.
Tablete de 20 mg: roz de culoare roz, oval, biconvex, cu simbolul "S20" pe o parte.
Farmacocinetica
aspirație
După administrarea medicamentului în interior, sertindolul este bine absorbit din intestin, în timp ce Cmax este atins după 10 ore. Recepția simultană cu alimente nu afectează procesul de absorbție.
distribuire
Legarea la proteinele plasmatice - 99,5%. Volumul aparent de distribuție este de aproximativ 20 l / kg. Pătrunde în GEB și în bariera placentară.
metabolism
Metabolizat în ficat, cu participarea izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A. Metabolitul medicamentului nu are activitate neuroleptică.
reproducere
T1 / 2 - aproximativ 3 zile. Sertindolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin fecale și parțial prin urină.
farmacodinamie
antipsihotice atipice, derivat phenylindole. Selectiv afectează structurile limbice. Are efect antipsihotic. Profilul neurofarmacologice sertindolului provocat blocada selectiva a neuronilor dopaminergici mezolimbice și efect inhibitor asupra dopaminei centrale echilibrate receptorului D2 și serotoninei 5-HT2 receptorilor, precum și alfa1-adrenoreceptori.
Medicamentele antipsihotice cresc nivelul de prolactină din ser datorită blocării receptorilor dopaminergici. La pacienții care au luat Serdolectus pe termen scurt și în timpul tratamentului pe termen lung (1 an), nivelul de prolactină a rămas în limite normale.
Sertindolul nu afectează receptorii muscarinici și histaminici H1, fapt confirmat de absența efectelor anticolinergice și sedative, care sunt asociate cu expunerea la acești receptori.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Siguranța utilizării Serdonelect în timpul sarcinii și alăptării nu a fost studiată.
Numirea în timpul sarcinii este contraindicată.
Dacă este necesar să se utilizeze Serdolect în perioada de lactație, alăptarea trebuie oprită.
Efecte secundare
Din partea sistemului respirator: rinită, obstrucția respirației nazale, dificultăți de respirație.
Din partea sistemului nervos central: amețeli, parestezii; rar - sincopă, convulsii, tulburări motorii (inclusiv dischinezie tardivă); în unele cazuri - sindrom neuroleptic malign. Tulburările extrapiramidale cu sertindol au loc cu aceeași frecvență ca și în cazul placebo.
Din sistemul cardiovascular: hipotensiune posturală (este tranzitorie în natură și apare la începutul tratamentului), edem periferic, prelungirea intervalului QT; rareori - tahicardie ventriculară paroxistică (inclusiv aritmia tipului "pirouetă").
Din sistemul urinar: uneori - leucocitare, hematurie.
Altele: uneori - uscăciunea gurii, creșterea în greutate, scăderea volumului ejaculat; rareori - hiperglicemie.
interacțiune
Riscul de prelungire a intervalului QT crește odată cu utilizarea concomitentă de medicamente care prelungesc intervalul QT sau inhibă metabolizarea sertindolului (aceste combinații sunt contraindicate).
Atunci când aplicarea în comun a sertindolului cu medicamente care inhibă CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, chinidina), poate crește concentrația sertindol în plasmă (poate fi necesară reducerea dozei, precum și efectuarea unui examen ECG înainte și după modificarea dozei acestor medicamente).
Sertindol și metaboliții săi pot avea un efect inhibitor slab asupra CYP2D6, care este implicată în metabolismul beta-blocante, antiaritmice, unele medicamente antihipertensive, in mai multe antipsihotice și antidepresive.
Utilizarea concomitentă a sertindolului și a antibioticelor din grupul macrolid (eritromicină) și BCC (diltiazem, verapamil) poate determina o ușoară creștere (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Так как выявить таких пациентов в плановом порядке достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано. Это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.
Într-o aplicație cu carbamazepină, fenitoină, fenobarbital și rifampicină poate fi o creștere semnificativă a metabolismului sertindolului, ceea ce conduce la o reducere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de neuroleptice. În astfel de cazuri, scăderea activității antipsihotice a sertindolului poate necesita o creștere a dozei sale.
supradoză
Simptome: somnolență, discurs slurred, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, prelungirea tranzitorie a intervalului QT. Poate că dezvoltarea de tahicardie ventriculară paroxistică (aritmie de tip „piruetă“), mai ales atunci când este utilizat împreună cu medicamente sertindol, care pot provoca acest tip de efecte secundare.
Tratamentul: medicamentul trebuie întrerupt, trebuie instalat un cateter intravenos, trebuie efectuată spălarea gastrică, trebuie luată cărbune activ și laxative; Este necesar să se ia măsuri pentru menținerea permeabilității căilor respiratorii și a oxigenării adecvate. Nu există un antidot specific și medicamentul nu poate fi retras prin dializă. Prin urmare, trebuie prescrisă o terapie de susținere. Este necesar să începeți imediat monitorizarea ECG și să monitorizați principalii indici somatici. Atunci când intervalul QT este prelungit, monitorizarea EKG este efectuată înainte de normalizarea acestui parametru, în timp ce sertindolul T1 / 2 (2 până la 4 zile) trebuie luat în considerare.
Atunci când se corectează scăderea tensiunii arteriale și manifestările de colaps vascular în / în administrarea de soluții de dopamină sau epinefrină trebuie efectuate cu prudență, deoarece stimularea adrenoreceptorilor β cu efect antagonist simultan al sertindolului asupra α-adrenoreceptorilor poate duce la o scădere pronunțată a tensiunii arteriale. Atunci când se utilizează antiaritmice, trebuie luat în considerare faptul că chinidina, procainamida, disopiramida pot provoca prelungirea intervalului QT.
Atunci când se dezvoltă tulburări extrapiramidale severe, trebuie prescrise medicamente anticholinergice.
Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă până la recuperarea completă.
Data expirării
5 ani
Condiții de depozitare
În întuneric la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Găsit în 123 de întrebări:
A numit sau nominalizat sonapac + azaleptin. Pentru o lungă perioadă de timp a acceptat și a ajutat, dar în câțiva ani a marcat 30 kg. Acum îmi oferă o placă de inimă. din care "nimeni nu se recuperează". Am început să o iau de mai multe ori, dar până în a treia săptămână a existat o foamete puternică. deschis