Denumirea internațională: serdolect
Compoziția și forma de eliberare. 1 comprimat de medicament conține sertindol - 4, 12, 16 sau 20 mg.
Excipienți. amidon de porumb, lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, giprolază, stearat de magneziu, croscarmeloză de sodiu.
Compoziția mantalei: hipromeloză, macrogol 400, dioxid de titan (E171), galben oxid de fier (E172).
Este produs sub formă de tablete, tablete acoperite, galben pal, ovale, biconcave, simbolul c „S4“, „S12“, „S16“ sau „S20“ pe de o parte, în 14, 20, 28, 30 sau 56 de pachete buc.
Acțiune farmacologică. Atipic neuroleptic, un derivat al fenilindolului. Acesta are un efect antipsihotic din cauza blocadei selectiva a neuronilor dopaminergici mezolimbice și efect inhibitor asupra dopaminei centrale echilibrate receptorului D2 și serotoninei receptorii 5-HT2, precum alfa-1 adrenergici. Ea nu afectează m-holino- și a receptorilor histaminergici H1, precum și asupra concentrației prolactinei din sânge.
Farmacocinetica. Sertindolul este bine absorbit din intestin, Tmax - aproximativ 10 ore după administrare. Aportul alimentar nu influențează viteza și cantitatea de absorbție.
Se pare sertindol Vd după utilizare repetată - aproximativ 20 l / kg. Sertindolul se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui cu 99,5%. Sertindolul pătrunde în GEB și în bariera placentară.
Sertindol metabolizat în ficat, cu participarea citocromilor CYP2D6 și CYP3A. Metaboliții nu au activitate neuroleptică. T1 / 2 este de aproximativ 3 zile.
Sertindolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin fecale și parțial prin urină.
Indicații pentru recepția coroanei. Schizofrenia (cu excepția tulburărilor psihotice acute) cu intoleranță la alte medicamente antipsihotice.
Contraindicații pentru aplicarea serdolekta. Hipopotasemie sau hipomagneziemie necorectabilă; manifestă boli cardiovasculare (inclusiv în anamneză); insuficiență cardiacă astenică; hipertrofia miocardului; aritmie; bradicardie (mai puțin de 50 bătăi / min.); sindrom congenital al intervalului QT prelungit (inclusiv în istoria familială); Dobândite alungit intervalului QT (msec, mai mult de 450 de bărbați și 470 de milisecunde la femei); aplicarea simultană a medicamentelor, de prelungire a intervalului QT, inclusiv antiaritmice clasa IA și III (chinidină, sotalol, amiodarona, dofetilid), unele antipsihotice (tioridazină), unele antibiotice macrolide (eritromicina), unele antibiotice, seria chinolonă (gatifloxacină), unele antihistaminice (terfenadină, astemizol) și cisapridă, preparatele de litiu; utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă izoenzimele CYP3A, inclusiv agenți antifungici din grupul azoli (itraconazol, ketoconazol), unele antibiotice macrolide (eritromicină, claritromicină), inhibitori de protează HIV (indinavir), anumite blocante ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem), cimetidină ; insuficiență hepatică severă; sarcinii; alăptarea (alăptarea); copilarie si adolescenta la 18 ani (Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite); hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Regimul de dozare și metoda de utilizare. Medicamentul se administrează oral 1 dată / zi, indiferent de aportul alimentar.
Doza inițială este de 4 mg pe zi. Doza zilnică este crescută cu 4 mg la fiecare 4-5 zile până când doza optimă este atinsă în intervalul de la 12 mg / zi până la 20 mg pe zi. În cazuri excepționale (datorită riscului de prelungire a intervalului QT cu doză în creștere), medicamentul poate fi administrat în doză maximă de 24 mg pe zi.
Pacienții vârstnicilor înainte de numirea Serdonelect este necesar să se efectueze o examinare aprofundată a sistemului cardiovascular. Creșteți doza trebuie făcută încet, utilizând doze mai mici.
La pacienții cu insuficiență renală nu este necesară corectarea regimului de administrare. Hemodializa nu afectează farmacocinetica medicamentului.
La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, doza trebuie crescută mai lent, iar medicamentul administrat în doze mai mici.
Dacă numirea repetată a Serdonelect din momentul întreruperii a fost mai mică de o săptămână, nu este necesară o creștere treptată a dozei (prescrierea medicamentului în doza anterioară). În alte cazuri, o creștere a dozei la optim trebuie efectuată treptat, prin titrare, cu o electrocardiogramă necesară înainte de titrare.
Efectele secundare ale coronetului Din sistemul respirator: rinita, obstructia respiratiei nazale, scurtarea respiratiei.
Din partea sistemului nervos central: amețeli, parestezii; rar - sincopă, convulsii, tulburări motorii (inclusiv dischinezie tardivă); în unele cazuri - ZNS. Tulburările extrapiramidale cu sertindol au loc cu aceeași frecvență ca și în cazul placebo.
Din sistemul cardiovascular: hipotensiune posturală (este tranzitorie în natură și apare la începutul tratamentului), edem periferic, prelungirea intervalului QT; rareori - tahicardie ventriculară paroxistică (inclusiv aritmia tipului "pirouetă").
Din sistemul urinar: uneori - leucocitare, hematurie.
Altele: uneori - uscăciunea gurii, creșterea în greutate, scăderea volumului ejaculat; rareori - hiperglicemie.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării. Siguranța utilizării Serdonelect în timpul sarcinii și alăptării nu a fost studiată.
Numirea în timpul sarcinii este contraindicată.
Dacă este necesar să se utilizeze Serdolect în perioada de lactație, alăptarea trebuie oprită.
Aplicarea pentru încălcări ale funcției hepatice: medicamentul este contraindicat în cazul insuficienței hepatice severe. Pacienții cu insuficiență hepatică de severitate ușoară sau moderată sunt prescrise la doze inițiale mai mici, se utilizează o dozare mai lentă.
Cerere pentru încălcarea funcției renale. cu încălcări ale rinichilor, nu este necesară corectarea regimului de dozare. Hemodializa nu afectează farmacocinetica medicamentului.
Utilizarea medicamentului la copii. Contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Utilizarea la pacienții vârstnici. Pacienții vârstnicilor înainte de numirea Serdonelect este necesar să se efectueze o examinare aprofundată a sistemului cardiovascular. Creșteți doza trebuie făcută încet, utilizând doze mai mici.
Instrucțiuni speciale. Datorită măsurilor de precauție asociate cu o creștere a intervalului de monitorizare Serdolekt QT și ECG trebuie prescrisă numai în cazurile în care există deja o intoleranță la cel puțin un alt agent antipsihotic.
Riscul de prelungire a intervalului QT crește odată cu administrarea de sertindol la doze mai mari (20-24 mg / zi). Prelungirea intervalului QT, care apare cu utilizarea unui număr de medicamente, poate duce la apariția tahicardiei ventriculare paroxistice și a decesului subită.
Controlul tensiunii arteriale este necesar în timpul selectării dozei și la începutul perioadei de tratament de întreținere.
Monitorizarea ECG trebuie efectuată înainte de tratament și în timpul tratamentului: când se atinge o stare de echilibru (aproximativ 3 săptămâni după începerea tratamentului) sau o doză zilnică de 16 mg și, de asemenea, la 3 luni după începerea tratamentului. În timpul terapiei de întreținere ECG, studiul trebuie efectuat la fiecare 3 luni. Testul ECG trebuie efectuat înainte și după creșterea dozei de sertindol sau când se adaugă / crește doza de medicament, ceea ce poate determina o creștere a concentrației de sertindol în plasma sanguină.
Dacă intervalul QT este mai mare de 500 msec, sertindolul trebuie anulat. Dacă pacientul suferă de palpitații cardiace, convulsii, leșin sau alte simptome care indică posibilitatea unei aritmii, este necesar să se examineze imediat pacientul (inclusiv ECG). Cercetarea ECG se face, de preferință, dimineața.
La pacienții cu risc crescut de apariție a tulburărilor electrolitice, înainte de a începe tratamentul cu Serdonelect, trebuie determinată concentrația de potasiu și magneziu în ser. Hipokaliemia și hipomagneziemia trebuie ajustate înainte de începerea tratamentului cu sertindol. Se recomandă monitorizarea regulată a concentrației de potasiu în serul de sânge la pacienții cu vărsături și diaree, cu utilizarea diureticelor care eliberează potasiu și a altor tulburări electrolitice.
Agenții antipsihotici pot inhiba efectele agoniștilor dopaminergici. Serdolekt trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boală Parkinson.
Dacă gradul funcției hepatice este nesemnificativ sau moderat, este necesară monitorizarea atentă a stării pacientului; este recomandată o creștere mai lentă a dozei și o doză de întreținere mai mică.
Cu prudență, trebuie să numiți Serdolectus la pacienții cu convulsii în anamneză.
Utilizarea pe termen lung a antipsihoticelor (în special în doze mari) crește riscul de dezvoltare a diskineziei tardive. Când apar simptome de diskinezie tardivă pe fundalul utilizării Serdonelect, doza de medicament trebuie redusă sau complet eliminată.
Odată cu dezvoltarea ANS, este necesară o retragere imediată a medicamentului.
Cu o abolire severă a antipsihoticelor, greață, vărsături, transpirații crescute, poate apărea insomnie. De asemenea, este posibil să reveniți la simptomele psihotice și la apariția tulburărilor motorii involuntare (acatizie, distonie, diskinezie). Este necesar să se oprească treptat medicamentul.
Tabletele conțin lactoză monohidrat. Nu prescrie medicamentul pacienților cu intoleranță ereditară la galactoză, o lipsă de lactază sau o încălcare a absorbției glucozei și galactozei.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele. Deși Serdolect nu este sedativ, pacienților nu li se recomandă să se implice în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită până la stabilirea unui răspuns individual la medicament.
Peredozirovka.Simptomy: somnolență, tulburări de vorbire, tahicardie, scădere a tensiunii arteriale, tranzitorie QT alungirea intervalului. Poate că dezvoltarea de tahicardie ventriculară paroxistică (de tip „piruetă“ aritmie), mai ales atunci când sunt utilizate împreună cu medicamente sertindol, care pot provoca acest tip de efecte secundare.
Tratamentul: medicamentul trebuie întrerupt, trebuie instalat un cateter intravenos, trebuie efectuată lavaj gastric, trebuie luați cărbune activ și laxative; Este necesar să se ia măsuri pentru menținerea permeabilității căilor respiratorii și a oxigenării adecvate. Nu există un antidot specific și medicamentul nu poate fi retras prin dializă. Prin urmare, trebuie prescrisă o terapie de susținere. Este necesar să începeți imediat monitorizarea ECG și să monitorizați principalii indici somatici. Atunci când intervalul QT este prelungit, monitorizarea EKG este efectuată înainte de normalizarea acestui parametru, în timp ce sertindolul T1 / 2 (2 până la 4 zile) trebuie luat în considerare.
Când se corectează scăderea tensiunii arteriale și manifestările de colaps vascular în / în administrarea de soluții de dopamină sau epinefrină, trebuie efectuate cu prudență. stimularea p-adrenergic cu efect antagonist simultană a sertindolului pentru adrenoceptori alfa1 poate duce la o reducere marcată a tensiunii arteriale. Atunci când se utilizează antiaritmice, trebuie luat în considerare faptul că chinidina, procainamida, disopiramida pot provoca prelungirea intervalului QT.
Atunci când se dezvoltă tulburări extrapiramidale severe, trebuie prescrise medicamente anticholinergice.
Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă până la recuperarea completă.
Interacțiunea cu alte medicamente. Riscul de prelungire a intervalului QT crește odată cu utilizarea concomitentă de medicamente care prelungesc intervalul QT sau inhibă metabolizarea sertindolului (aceste combinații sunt contraindicate).
Atunci când aplicarea în comun a sertindolului cu medicamente care inhibă CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, chinidina), poate crește concentrația sertindol în plasmă (poate fi necesară reducerea dozei, precum și efectuarea unui examen ECG înainte și după modificarea dozei acestor medicamente).
Sertindol și metaboliții săi pot avea un efect inhibitor slab asupra CYP2D6, care este implicată în metabolismul beta-blocante, antiaritmice, unele medicamente antihipertensive, in mai multe antipsihotice și antidepresive.
Aplicarea simultană a sertindol și macrolide antibiotice (eritromicina) si de blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil) poate avea ca rezultat o ușoară creștere (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, поэтому одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.
Într-o aplicație cu carbamazepină, fenitoină, fenobarbital și rifampicină poate fi o creștere semnificativă a metabolismului sertindolului, ceea ce conduce la o reducere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de neuroleptice. În astfel de cazuri, scăderea activității antipsihotice a sertindolului poate necesita o creștere a dozei sale.
Termenii părăsesc farmaciile. Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Condiții și perioade de depozitare. Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc protejat de lumină, inaccesibil copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Utilizarea medicamentului serdolect numai pentru prescripția medicului, instrucțiunea este dată pentru referință!