Indicatii pentru utilizarea medicamentului Bidop
hipertensiune arterială; prevenirea atacurilor anginoase.
Forma preparatului Bidop
tablete 5 mg; ambalaje de contur de ambalaje 14, ambalaj din carton 1; tablete 5 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 2; tablete 5 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 4; tablete 10 mg; ambalaje de contur de ambalaje 14, ambalaj din carton 1; tablete 10 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 2; tablete 10 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 4; tablete 10 mg; pungă (sac) din polietilenă cu strat dublu 50000, tambur de fibre 6; tablete 5 mg; pungă (sac) din polietilenă cu strat dublu 50000, tambur de fibre 6; tablete acoperite cu 5 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 2; tablete acoperite cu 10 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 2; tablete acoperite cu 5 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 2; tablete acoperite cu 10 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 2; tablete acoperite cu 10 mg; ambalaje de contur de ambalaje 14, ambalaj din carton 1; tablete acoperite cu 10 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 4; tablete acoperite cu 10 mg; ambalaje de contur de ambalaje 14, ambalaj din carton 1; tablete acoperite cu 10 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 4; tablete acoperite cu 5 mg; ambalaje de contur de ambalaje 14, ambalaj din carton 1; tablete acoperite cu 5 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 4; tablete acoperite cu 5 mg; ambalaje de contur de ambalaje 14, ambalaj din carton 1; tablete acoperite cu 5 mg; ambalaje de plasă contur 14, pachet de carton 4; Compoziție Tablete acoperite cu un strat de acoperire. bisoprolol hemifumarat 5 mg, 10 mg excipienți: lactoză monohidrat; MCC; stearat de magneziu; crospovidona; colorant PB22812 galben (lactoză monohidrat, oxid de fier galben); colorant marca РВ27215 bej (lactoză monohidrat, oxid de fier roșu și galben) în contur acheikova ambalare 14 buc; într-un pachet de carton 1, 2 sau 4 pachete.
Farmakodinamika medicament Bidop
blocant selectiv al beta1-adrenergici fără activitate simpatomimetică propriu, nu are nici un efect de stabilizare a membranei. Reduce activitatea reninei plasmatice, reduce cererea de oxigen miocardic, reduce frecvența cardiacă (repaus și sub sarcină). Blocarea în doze mici receptorilor beta1-adrenergici ale inimii, stimulat de catecolamine reduce formarea de cAMP din ATP, reduce intracelular curent de ioni de calciu are un cronotrop negativ, dromo-, BATM și inotropice acțiune (inhibă conducție și excitabilitatea și reduce contractilitatea miocardică). Când doza este crescută, acțiunea de blocare beta2-adrenergică exercită. OPSS la începutul medicamentului în primele 24 de ore, este crescut (ca urmare a creșterii reciproce în activitatea de stimulare alfa-adrenoreceptorilor și îndepărtarea beta2-adrenoceptor), care este de 1-3 zile revine la original și prelungită scade numire. Efectul hipotensiv a fost asociat cu o putere redusa cardiac, stimularea simpatică a vaselor sanguine periferice, reducerea activității sistemului renină-angiotensină (mai mare pentru pacientii cu renina hipersecreție inițială) sensibilitate reducerea baroreceptor a arcului aortic (nu va creste activitatea ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale) și asupra sistemului nervos central. Cu hipertensiune arterială, efectul apare după 2-5 zile, efect stabil - după 1-2 luni. efect antianginos datorită unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a decelerării ritmului cardiac și scăderea contractilității, prelungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. Prin creșterea presiunii diastolice finale în ventriculul stâng și creșterea fibrelor musculare ventriculare la tracțiune poate crește consumul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică. efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, creșterea activității sistemului nervos simpatic, a crescut nivelurile cAMP, hipertensiune), reduce rata de excitație spontane a sinusurilor și stimulatorul extrauterine și decelerarea AV care deține (de preferință în anterogradă și, într-o măsură mai mică, în direcția retrograd prin AV nod) și de căi suplimentare. Atunci când este aplicat în doze terapeutice mari, spre deosebire de beta-blocante neselective, are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin beta 2-adrenoreceptorilor (pancreas, mușchii scheletici, mușchii netezi ai arterelor periferice, bronșice și uterin) și metabolismul carbohidraților, nu provoacă întârzieri ioni de sodiu (Na +) în organism; severitatea acțiunii aterogene nu diferă de cea a propranololului. Atunci când este utilizat în doze mari (200 mg sau mai mult) are un efect de blocare a ambelor subtipuri de receptori beta-adrenergici, in primul rand musculaturii netede bronșice și vasculare.
Farmacocinetica Bidop
Absorbția - 80-90%, consumul de alimente nu afectează absorbția. Cmax în plasma sanguină se observă după 2-4 ore, legând la proteinele plasmatice - 26-33%. Permeabilitatea prin BBB și bariera placentară - scăzută, secreție cu lapte matern - scăzută. Metabolizat în ficat, T1 / 2 - 9-12 ore. Se excretă prin rinichi - 50% neschimbată, mai puțin de 2% cu bila.
Utilizarea Bidop în timpul sarcinii
Utilizarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării este posibilă dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul de reacții adverse la făt și copil.
Utilizarea Bidop dacă există o funcție renală
Cu prudență ar trebui să fie utilizate pentru insuficiența renală cronică. Pentru pacienții cu disfuncție renală cu CC mai mic de 20 ml / min, doza maximă zilnică este de 10 mg.
Alte cazuri speciale la administrarea Bidod
Cu precauție trebuie utilizat pentru insuficiența hepatică. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, doza maximă zilnică este de 10 mg.
Contraindicații privind utilizarea medicamentului Bidop
hipersensibilitate la bisoprolol și la alți beta-blocanți; șoc (inclusiv cardiogenic), colaps; insuficiență cardiacă acută, edem pulmonar; insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare (inclusiv șoc cardiogen); Blocarea AV II-III st. blocarea sinoatrială, sindromul de slăbiciune a nodului sinusal; bradicardie severă; angină de Prinzmetal; cardiomegalie (fără semne de insuficiență cardiacă); hipotensiunea arterială (DAS <100 мм рт. ст. особенно при инфаркте миокарда); бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); поздние стадии нарушения периферического кровообращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность; миастения; тиреотоксикоз; сахарный диабет; AV блокада I степени; псориаз; депрессия (в т.ч. в анамнезе); пожилой возраст.
Efectele secundare ale Bidop
SNC: oboseală, slăbiciune, amețeli, dureri de cap, tulburări de somn, depresie, anxietate, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt, halucinații, astenie, miastenia gravis, parestezii la nivelul extremităților (la pacientii cu claudicatie „intermitent“ și sindromul Raynaud), tremor. Din simțurile: tulburări de vedere, secreție redusă de fluid lacrimal, uscăciune și durere a ochilor, conjunctivita. Cu sistemul cardiovascular: bradicardie sinusală, frecvența cardiacă, tulburările de conducere infarct, bloc AV (până la dezvoltarea completă a eco-blocadei si insuficienta cardiaca), aritmie, slăbirea contractilității miocardice, dezvoltarea (agravare) insuficienței cardiace cronice (umflarea gleznelor, picioarelor, scurtarea respirației ), scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, o manifestare a vasospasm (consolidarea circulației sanguine periferice, răcirea extremităților inferioare, sindromul Raynaud), durere în piept. Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasei orale, greață, vărsături, dureri abdominale, constipație sau diaree, disfuncții hepatice (urina inchisa la culoare, piele galbena sau sclera, colestaza), modificări ale gustului, hepatita. Sistemul respirator: congestie nazală, dificultăți de respirație, atunci când este administrat la doze mari (pierderi de selectivitate) și / sau la pacienții predispuși - laryngo și bronhospasm. Din partea sistemului endocrin: hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat non-insulino-dependent), hipoglicemie (la pacienții tratați cu insulină), starea de hipotiroidie. Reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate, urticarie. Pentru piele: transpirație, înroșirea pielii, erupții cutanate, reacții cutanate psoriaziforme, exacerbarea simptomelor psoriazisului. Rezultate de laborator: trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie, schimbările în activitatea enzimelor hepatice (creșterea ACT, ALT), bilirubinei, trigliceridelor. Influența asupra fătului: retard de creștere intrauterină, hipoglicemie, bradicardie. Altele: dureri de spate, artralgii, slăbirea libidoului, potentei redus „anulare“ sindrom (atacuri anginoase crescută, creșterea tensiunii arteriale).
Mod de administrare și doză de Bidop
În interior, dimineața, pe stomacul gol, fără a mesteca, 2,5-5 mg o dată. Dacă este necesar, creșteți doza la 10 mg o dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg / zi. La pacienții cu insuficiență renală cu creatinină Cl <20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Supradozaj cu Bidop
Simptome: aritmie, aritmia ventriculară, bradicardie, bloc AV, scădere a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă cronică, unghiile cianoza degetelor sau a mâinilor, dispnee, bronhoconstricție, amețeli, leșin, convulsii. Tratament: lavaj gastric și numirea medicamentelor adsorbante; Terapia simptomatica: blocada AV care a dezvoltat - in / in 1-2 mg atropină, epinefrină sau stadializarea pacemaker temporar; cu extrasistol ventricular - lidocaină (nu se utilizează preparate din clasa Ia); cu o scădere a tensiunii arteriale - pacientul trebuie să fie în poziția Trendelenburg; în cazul în care nici un semn de edem pulmonar - în soluții /-substituind plasma in ineficacitate - administrarea de adrenalină, dopamină, dobutamină (pentru a menține cronotrop și acțiunea inotrop și îndepărtarea scădere semnificativă a tensiunii arteriale); cu insuficiență cardiacă - glicozide cardiace, diuretice, glucagon; cu convulsii - în / în diazepam; la inhalarea bronhospazem - beta2-adrenostimulatorie.
Interacțiunile dintre Bidop și alte medicamente
Alergenii utilizați pentru imunoterapie sau extractele de alergen pentru testele cutanate cresc riscul reacțiilor alergice sistemice severe sau anafilaxiei la pacienții care primesc bisoprolol. Medicamentele radiopatice cu conținut de iod pentru administrare intravenoasă cresc riscul reacțiilor anafilactice. Fenitoin la / în introducere, medicamente pentru anestezie generala inhalație (derivate de hidrocarburi) cresc acțiunea cardiodepresive severitate și susceptibile de a reduce tensiunea arteriala. Modifică eficiența insulinei și a medicamentelor antidiabetice orale, mascarea simptomelor de hipoglicemie în curs de dezvoltare (tahicardie, creșterea tensiunii arteriale). Reduce clearance-ul lidocainei și xantinelor (cu excepția difilinei) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienții cu clearance-ul inițial ridicat al teofilinei sub influența fumatului. Efectul hipotensiv slăbirea NSAID (PG sinteza rinichi blocadă și întârzierea ionilor de Na +), corticosteroizi si estrogeni (intarziere ionilor de Na +). glicozide cardiace, metildopa, rezerpina și guanfacină blocante „lent“ blocante ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem), amiodaronei și alte medicamente antiaritmice creste riscul de a dezvolta sau agravarea bradicardie, bloc AV, stop cardiac si insuficienta cardiaca. Nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale. Diuretice, clonidina, simpatolitic, hydralazine și alte medicamente antihipertensive poate duce la o reducere excesivă a tensiunii arteriale. Prelungește efectul relaxantelor musculare nondepolarizante și efectul anticoagulant al cumarinei. Triși tetraciclice antidepresive, medicamente antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și medicamente hipnotice cresc depresia SNC. Nu se recomandă aplicarea simultană cu inhibitori MAO datorită unei creșteri semnificative a acțiunii hipotensive, o întrerupere de tratament între recepție și inhibitor MAO bisoprololul nu trebuie sa fie mai mic de 14 zile. Alcaloizii ergot nehidratat cresc riscul tulburărilor circulatorii periferice. Ergotamina crește riscul de tulburări circulatorii periferice; sulfasalazină crește concentrația de bisoprolol în plasmă; rifampicina scurtează timpul de înjumătățire plasmatică.
Instrucțiuni speciale la administrarea medicamentului Bidop
pacienții cărora li bisoprolol trebuie să includă frecvența cardiacă și măsurarea tensiunii arteriale Monitorizarea (la începutul tratamentului - de zi cu zi, apoi 1 la fiecare 3-4 luni) care deține o electrocardiograma, determinarea glucozei din sânge la pacienții cu diabet zaharat (1 la fiecare 4-5 luni). La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale (1 la fiecare 4-5 luni). Trebuie să îi învățați pe pacient cum să calculeze frecvența cardiacă și să vă instruiască despre necesitatea consultării medicale la o frecvență a inimii de mai puțin de 50 de bătăi pe minut. Înainte de tratament, se recomandă studierea funcției respiratorii la pacienții cu antecedente de istorie bronhopulmonar. Aproximativ 20% dintre pacienții cu angina pectorală beta-blocante sunt ineficienți. Principalul motiv - ateroscleroza coronariană severă, cu un prag scăzut de ischemie (HR <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа- адреноблокада). При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного понижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Condiții de depozitare pentru Bidop
Într-un loc uscat, întunecat la o temperatură de cel mult 25 ° C.