Farmacodinamică și farmacocinetică
Farmacopeea determină agentul cacantibacterial al norsulfazolului. Acest derivat sintetic al amidei acidului sulfanilic este sulfonamida. Formula norsulfazolului este C9H9N3O2S2.
Mecanismul de acțiune este explicat prin similaritatea în structură cu acidul para-aminobenzoic. care este necesară pentru reproducerea microorganismelor.
Inhibă sintetaza dihidroteteroatală. încalcă sinteza acidului tetrahidrofolic. Ca rezultat, sinteza acizilor nucleici este inhibată, ceea ce inhibă înmulțirea microorganismelor.
În prezent, unele tulpini de stafilococi. streptococi. meningococi, pneumococi și gonococi au obținut rezistență la medicament. Activitatea sa în ceea ce privește nocardia persistă. Toxoplasma. malariei plasmodia. chlamidiile și ciupercile de actinomicite. Apariția antibioticelor a redus interesul pentru sulfonamide.
Norsulfazolul este o sulfonamidă bine absorbită, de durată scurtă. Se leagă de proteinele de sânge cu 55%. Metabolizat în ficat Este eliminat prin rinichi - 20% sunt acetil derivați care precipită în reacția acidă a urinei (cristaluria). T1 / 2 este de 3,5 ore, deci este administrat la fiecare 6 ore.
Indicații pentru utilizare
Contraindicații
- hipersensibilitate;
- insuficiență renală;
- sarcinii;
- asuprirea funcției măduvei osoase.
Efecte secundare
Instrucțiuni de utilizare a norsulfazolului (metoda și dozajul)
Utilizarea sulfonamidelor a scăzut recent, deoarece acestea sunt inferioare antibioticelor în activitate. În plus, majoritatea microorganismelor au rezistență la acestea. Norsulfazolul poate fi utilizat numai dacă antibioticele sunt intolerante.
Când pneumonia este administrată intern - imediat 2 g, apoi 1 g după 4-6 ore, cu infecții stafilococice - 3-4 g, apoi 1 g de 4 ori pe zi. Cea mai mare doză unică pentru adulți - 2 grame, zilnic - 7 g. Pentru prevenirea cristalurii este recomandată băutura alcalină.
Norsulfazol sodic sau norsulfazol solubil este o pulbere care poate fi utilizată pe cale orală și poate fi, de asemenea, administrată intravenos ca soluție 5% sau 10% (într-o soluție de glucoză). Soluțiile concentrate pot provoca flebită. Nu este prescris subcutanat și intramuscular, deoarece poate provoca necroză tisulară. Se utilizează sub formă de instilații pentru bolile infecțioase ale ochilor.
Medicina veterinară în arsenalul său are Norsulfazol pentru animale: comprimate de 0,5 g, slab solubile în apă, ambalate în cutii de 1000 de bucăți sau pulbere solubilă.
Medicamentul este administrat animalelor de 2-3 ori pe zi într-un amestec cu alimente timp de 3-6 zile. Doza de medicament este de 0,025-0,05 g pe kg de greutate corporală. Doza inițială este de 2 ori mai mare. Aportul de apă nu se limitează la animale. Pentru a îmbunătăți eficiența tratamentului, norsulfazolul este prescris în combinație cu antibioticele.
supradoză
Se manifestă ca greață, vărsături, diaree. confuzia conștiinței. transpirație crescută, bronhospasm, cristalurie cu fenomene de colică renală.
Există un tratament: lavaj gastric, băut abundent, terapie simptomatică.
interacțiune
Aminoglicozidele cresc efectul antimicrobian. Antacidele și colestiramină reduc absorbția sulfonamidelor. Hematotoxicitatea medicamentului este îmbunătățită prin administrarea simultană a altor medicamente mielotoxice. Nu este de dorit să se utilizeze doze mari de acid ascorbic. Efectul anticoagulantelor indirecte este semnificativ îmbunătățit atunci când este combinat cu sulfonamide.
Termeni de vânzare
Este eliberat pe bază de rețetă.
Condiții de depozitare
La o temperatură care să nu depășească 250 ° C.