Denumire internațională non-proprietate:
Formă de dozare:
comprimate filmate
structură
1 comprimat conține:
substanță activă: udenafil - 100 mg
Excipienți: lactoză, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal, L-hidroxipropil celuloză hidroxipropil-LF, talc, stearat de magneziu;
manta: hidroxipropilmetilceluloză, talc, roșu oxid de fier, galben oxid de fier, dioxid de titan.
Descriere: comprimate acoperite cu o culoare roz deschisă, cu o nuanță bej, ovală cu un simbol stunnit de 100 pe o parte și simboluri sub formă de litere Z și Y, separate de un risc, pe de altă parte. Pe fractură este alb sau aproape alb.
Grupa farmacoterapeutică:
un remediu pentru tratamentul disfuncției erectile. Inhibitorul de tip fosfodiesterază-5
farmacodinamie
Udenafilul este un inhibitor selectiv reversibil al guanozin monofosfatului ciclic (cGMP) - o fosfodiesterază specifică de tip 5 (PDE-5).
Udenafil nici o acțiune de relaxare directă pe corp cavernos izolat, dar îmbunătățește stimularea sexuală a efectelor oxidului nitric relaxant prin inhibarea PDE-5, responsabil pentru descompunerea cGMP în corpul cavernos. Consecința este relaxarea mușchilor netede ai arterelor și a fluxului de sânge către țesuturile penisului, ceea ce provoacă o erecție. Medicamentul nu are efect în absența stimulării sexuale.
Studiile in vitro au arătat că udenafil este un inhibitor selectiv al enzimei PDE5. PDE5 este prezentă în corpus mușchiul neted cavernos, organele interne ale musculaturii netede vasculare, mușchi scheletici, trombocite, rinichi, plămâni și cerebel. Udenafil este de 10 000 de ori mai puternic inhibitor împotriva PDE5 decât împotriva PDE 1, PDE-2, PDE-3 și PDE-4, care sunt localizate in inima, creier, vasele de sânge, ficat și alte organe. In plus, udenafil de 700 de ori mai activ împotriva PDE5 decât împotriva PDE-6 găsește în retină și este responsabilă de percepția culorilor. Udenafil nu inhibă PDE-11. care rezultă în absența unor cazuri de mialgii, dureri de spate și manifestările de toxicitate testiculare.
Udenafilul îmbunătățește erecția și posibilitatea unui act sexual de succes. Medicamentul are o durată optimă de până la 24 de ore. Efectul se manifestă după 30 de minute de la administrarea medicamentului în prezența excitării sexuale.
Udenafil la indivizii sănătoși nu determină modificări semnificative ale tensiunii arteriale sistolice și diastolice comparativ cu placebo în clinostatism și în picioare (scădere medie maximă de 1,6 / 0,8 mm Hg și 0,2 / 4,6 mm Hg ., respectiv).
Udenafilul nu provoacă modificări în recunoașterea culorilor (albastru / verde), ceea ce se explică prin afinitatea sa scăzută la PDE-6. Udenafilul nu afectează acuitatea vizuală, electroretinograma, presiunea intraoculară și dimensiunea elevului.
În studiul privind administrarea udenafil la bărbați, nu a existat niciun efect clinic semnificativ al medicamentului asupra numărului și concentrației spermei, motilității și morfologiei spermatozoizilor.
Farmacocinetica
aspirație
După prima înăuntru, udenafilul este absorbit rapid. Timpul până la atingerea concentrației maxime în plasma sanguină (tmax) este de 30-90 de minute (în medie - 60 de minute). Perioada de înjumătățire plasmatică (t1) este de 12 ore, legătura ridicată a udenafilului cu proteinele plasmatice (93,9%) prelungește eficacitatea acestuia la 24 de ore după administrarea unei singure doze.
Consumul de alimente cu conținut ridicat de calorii nu afectează absorbția udenafilului.
Consumul de alcool într-o cantitate de 112 ml de alcool (pe bază de 40% alcool etilic), în asociere cu o doză orală de 200 mg udenafil nu a afectat profilul farmacocinetic al udenafil.
metabolism
Udenafilul este în principal metabolizat cu participarea citocromului izoenzim (CYP) 3A4.
La persoanele sănătoase, clearance-ul total al udenafilului este de 755 ml / min. După ingerare, udenafilul este excretat ca metaboliți cu fecale.
Udenafilul nu se acumulează în organism. Cu o doză zilnică de voluntari sănătoși cu uadenafil la o doză de 100 și 200 mg pe zi timp de 10 zile, nu au fost identificate modificări semnificative ale farmacocineticii sale.
Indicații pentru utilizare
Tratamentul disfuncției erectile, caracterizat printr-o incapacitate de a realiza sau menține un penis de erecție suficient pentru un act sexual satisfăcător.
- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
- recepția simultană a nitraților și a altor "donatori" de oxid de azot.
Cu prudență
Cu precauție, pacienții cu Udenafil trebuie tratați cu hipertensiune arterială necontrolată (tensiune arterială> 170/100 mm Hg), hipotensiune arterială (tensiune arterială <90/50 мм рт. ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.
Acesta ar trebui să ia în considerare riscul potențial de complicații în timpul activității sexuale la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, cum ar fi angina instabilă sau angină care apare în timpul actului sexual; insuficiență cardiacă cronică (II-IV, clasa funcțională privind clasificarea NYHA (New York Heart Association, Heart Association New York), care a dezvoltat în ultimele 6 luni. cardiacă necontrolată tulburări de ritm Este necesară precauție udenafil la pacienții cu predispoziție la priapism, și la pacienții cu deformări anatomice ale penisului, în prezența implantului a penisului.
reproducere
În cazul administrării simultane de blocanți ai udenafilului și a canalelor de calciu, alfa-blocante sau alți agenți antihipertensivi, se poate observa o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice și diastolice cu 7-8 mmHg.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Conform indicației înregistrate, medicamentul nu este destinat utilizării la femei.
Utilizare pediatrică
Udenafil nu este destinat utilizării la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Dozare și administrare
Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar. Doza recomandată de medicament este de 100 mg, luată cu 30 de minute înainte de presupusa activitate sexuală.
Doza poate fi crescută la 200 mg, luând în considerare eficacitatea și tolerabilitatea individuală a medicamentului.
Frecvența maximă recomandată de aplicare este o dată pe zi.
Efect secundar
Tabelul de mai jos prezintă efectele secundare observate în studiile clinice ale udenafilului, în funcție de frecvența apariției acestora.
Organe și sisteme de organe
Dureri de cap, disconfort toracic, senzație de febră
Dureri toracice, dureri abdominale, oboseală
În timpul observațiilor după punerea pe piață în momentul aplicării udenafil au fost descrise și alte fenomene nedorite: palpitații, epistaxis, tinitus, diaree, reacții alergice (erupții cutanate, eritem), erecție prelungită, senzație de senzație de disconfort general, de frig sau de căldură, amețeli posturale, tuse.
supradoză
La o singură administrare a medicamentului la o doză de 400 mg, evenimentele adverse au fost comparabile cu cele observate la utilizarea uadenafilului în doze mai mici, dar au fost mai frecvente.
Tratamentul: simptomatic. Dializa nu accelerează excreția udenafilului.
Interacțiunea cu alte medicamente
Inhibitorii citocromului P450 izoenzima CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidină, eritromicină, suc de grapefruit) poate intensifica acțiunea udenafil.
Ketoconazolul (400 mg) crește biodisponibilitatea și Cmax udenafil (100 mg) este aproape de două ori (212%) și de 0,8 ori (85%), respectiv. Ritonavir și indinavir a spori în mod semnificativ efectul udenafil. Dexametazona, rifampicina și medicamente anticonvulsivante (carbamazepina, fenitoina și fenobarbitalul) poate accelera metabolizarea udenafil, totuși administrarea concomitentă cu respectiva compoziție reduce efectul udenafil.
udenafil Coadministrarea (30 mg / kg, p.o.) și nitroglicerină (2,5 mg / kg o dată i.v.) nu au prezentat nici un efect asupra farmacocineticii udenafil în studiile experimentale, cu toate acestea, utilizarea simultană a udenafil și nitroglicerină nu este recomandată datorită posibilei reduceri în sânge presiune.
Udenafilul și medicamentele din grupul de alfa-blocante sunt vasodilatatoare, prin urmare, atunci când sunt combinate, trebuie administrate în doze minime.
Impact asupra capacității de a conduce o mașină și de a lucra cu mașini
Înainte de a folosi utilaje și vehicule, pacienții ar trebui să știe cum reacționează la administrarea Zyden's ®.
Forma emiterii
Tablete, filmate 100 mg.
Pentru 1,2 sau 4 comprimate într-o cutie de contur cu ochiuri din poliamidă și folie de aluminiu imprimate lacuit.
1 pachet de celule pentru 1, 2 sau 4 comprimate sau 2 pachete de circuite pentru 1 sau 2 comprimate împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un ambalaj din cutie de carton.
Condiții de depozitare
În locuri uscate, întunecate, la o temperatură de cel mult 30 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Data expirării
3 ani. Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de concediu din farmacii:
Compania de ambalare
SA "Valenta Pharmaceuticals", 141101, regiunea Moscova, Shchelkovo, ul. Fabrica, 2
Reclamațiile clienților sunt acceptate de întreprinderea de ambalare: JSC "Valenta Pharmaceutics", 141101, regiunea Moscova, Shchelkovo, ul. Fabrica, 2