Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Aspirație. După administrarea orală, este absorbit 30 până la 50% acid tranexamic (TC). Concentrația maximă în plasmă este atinsă după 2,17 ore după administrarea a 500 mg de medicament și este de 1,45 μg / ml. Consumul nu reduce gradul de absorbție în stomac și nu modifică alți parametri farmacocinetici ai TC.
Distribuție. acidul tranexamic penetrează cu ușurință barierele hemato-cerebrale și placentare, volumul inițial de distribuție - 9-12 litri. În membranele sinoviale și fluidul intraarticular se acumulează în concentrații apropiate de ser. Concentrația în multe alte țesuturi este mai mică decât în sânge. În lichidul cefalorahidian, concentrația TC este de aproximativ 10% din cea din plasmă. TC se găsește în lichidul seminal, unde suprimă activitatea fibrinolitică a sângelui, dar nu afectează motilitatea spermatozoizilor. Legarea la plasminogen - 2-3% din concentrația terapeutică din plasmă. Nu se leagă de albumina plasmatică. Plasma este stocată timp de 4,52 ore. Biodisponibilitatea nu depinde de aportul alimentar.
Metabolism și excreție. principala cale de eliminare este filtrarea glomerulară. Mai mult de 95% se excretă neschimbată în urină. O mică parte din biotransformare: N-acetilat al acidului dekarboksilnaya derivat și deaminat găsit în urină în cantități infime. După administrarea orală a acidului tranexamic la o doză de 10-15 mg / kg pe zi, excreția renală cumulată după 24 și 48 de ore este de 39% și 41%, respectiv, sau 78% și 82% din substanța absorbită. După metaboliți este ingerat detectată într-o cantitate de acid dicarboxilic 1% și 0,5% metabolit acetilat.
Sіңuі. іshke қabyldaғannan keyіn Tranexam қyshқyly (TҚ) 30 50% dat -ғa deyіn sіңedі. Plazmada eң zhoғary kontsentratsiyasyna 500 mg preparatty қabyldaғannan keyіn 2,17 saғattan soң zhetedі zhane 1,45 ug / ml құraydy. Tamaқtanu asқazandaғy sіңu dәrezhesіn tөmendetpeydі zhane TҚ basқa da farmakokinetikalyқ kөrsetkіshterіn өzgertpeydі.
Taraluy. Tranexam қyshқyly gematoentsefaldyқ zhane platsentarlyқ bөget arқyly zheңіl өtedі, bastapқy taralu kөlemі - 9-12 litri. Sinovialdі қabyқta zhane buynіshіlіk sұyyқtyқta sarysudaғyғa zhaқyn kontsentratsiyalarda zhinaқtalady. Kөptegen Concentrațiile de CO basқa tіnderdegі қandaғydan tөmen. Concentrațiile Zhұlyn sұyyқtyғynda TҚ de CO plazmadaғy deңgeydің 10% құraydy -yn. TҚ қyshқyly қannyң fibrinolitikalyқ belsendіlіgіn basatyn ұryқ sұyyқtyғynda bayқalady, bіraқ spermatozoidtar қozғalysyna әser etpeydі. Plazminogenen Baylanysy - plazmadyy emdsk concentrație 2-3%. Plasma albă de baylan spikes. Plasmada 4,52 bătălii de la sattalad. Biotzhetmіlіgі tamyatanu bai bailanist emes.
Metabolizmi zhne shyharulyui. negіzgі shyғarylu Joly - shumaқtyқ sүzіlu 95% -dan kөbі өzgermegen tүrde neseppen shyғarylady. Eleusіz bөlіgі biotransformatsiyaғa ұshyraydy: N-atsetildengen dezamindengen decarboxy spume derivate қyshқyly azdaғan mөlsherde nesepte Boladi. Tranexam қyshқylyn tәulіgіne 10-15 mg / kg dozada іshke қabyldaғannan keyіn 24 zhane 48 saғattan soң zhinaқtalyp bүyrekpen shyғaryluy 39% 41% zhane -dy, sәykesіnshe sіңіrіlgen zattyң 78% 82% zhane құraydy. Іshke қabyldaғannan keyіn metabolitter mynaday mөlsherde 1% dicarboxi қyshқyly zhane 0,5% atsetildengen metabolit bayқalady.
farmacodinamie
Acidul transenamic are un efect antifibrinolitic.
Mecanism de acțiune. inhibă competitiv activatorul de plasminogen, la concentrații mai mari de TC nu este un inhibitor competitiv de plasmină.
Efectul inhibitor al acidului tranexamic asupra activării plasminogenului de către urokinază și streptokinază este de 6-100 ori și de 6-40 ori mai mare decât cel al acidului aminocaproic. Activitatea antifibrinolitică a acidului tranexamic este de aproximativ zece ori mai mare decât cea a acidului aminocaproic.
Traneksam қyshyly, antifibrinolitic, әer beredi.
Tranexam қyshқylynyң plasminogen belsendіlenuіne urokinazamen zhane streptokinazamen tezhegіsh әserі aminokapron қyshқylyna қaraғanda sәykesіnshe 6-100 ese ese artyқ zhane 6-40. Tranexam қyshқylynyң antifibrinolitikalyқ belsendіlіgі aminokapron қyshқylyna қaraғanda shamamen el ese artyқ.
Ambalare și formă de eliberare
6 comprimate sunt plasate într-un pachet de folie de aluminiu, care nu este jalonat. Pentru 2 ambalaje, împreună cu instrucțiunile de utilizare medicală în stat și limbile rusă sunt puse într-o cutie de carton.
6 tabletkadan aluminiu folgadan zhasalғan pіshіndі ұyashyқsyz қaptamaғa salynғan. 2 қaptamadan meditsinada қoldanyluy zhөnіndegі Memlekettik zhane orys tіlderіndegі nұsқaulyқpen bіrge carton pәshkege salynady.