Analogi: Sumamed, Azikar, Azitro mizin, Azimed, Sumamox, Zitmak.
Formul de dozare și descrierea sa:
Comprimatele biconvexe acoperite cu un strat albastru.
La fiecare tabletă
Componentă activă: conține azitromicină 125 mg, 250 mg sau 500 mg
Ingrediente auxiliare: amidon de porumb, hipromeloză, amidon pregelatinizat, laurii sulfat de sodiu, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, fosfat acid de calciu anhidru.
Compoziția membranei: hipromeloză, dioxid de titan, talc, indigo carmină E 132, macrogol 400.
Agent antibacterian pentru uz sistemic. Macrolidelor.
Agent antibacterian al unui spectru larg de acțiune azitromicină. Primul reprezentant al subclaselor de azalide acționează bacteriostatic. Comunicarea cu subunitatea 50S ribozomal, inhibă peptidtranslokazu în stadiul de translație, inhibă sinteza proteinelor, inhibă creșterea și reproducerea bacteriilor, în concentrații mari are un efect bactericid.
Scala de sensibilitate a microorganismelor la azitromicină (MIC, mg / l)
In cele mai multe cazuri, azitromicina este activă împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilina), Streptococcus pneumoniae (tulpinile susceptibile la penicilina), Streptococcus pyogenes; Bacterii aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bacterii anaerobe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp; Alte microorganisme: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Microorganismele pot fi inițial rezistente la acțiunea antibioticului sau pot dobândi rezistență la acesta. Astfel, distingeți între rezistența naturală și cea dobândită la azitromicină. Rezistența obținută este produsă rapid, dar după încetarea contactului cu azitromicina în timp, sensibilitatea la aceasta este restabilită. Rezistența microorganismelor la azitromicină este intragrup și este reticulată. persistența pe termen lung a azitromicinei în organism, la concentrații scăzute, care nu inhibă creșterea microorganismelor, dar provoacă mutații, promovează durabilitatea. Principalele mecanisme de rezistență sunt: modificarea țintei (microorganism) datorită metilare adeninei în ARN 23S-ribozomal, ejecția antibiotic celulelor microbiene și inactivarea microbiană a antibioticului prin esteraze.
Microorganisme care pot dezvolta rezistență la azitromicină. Grape-aerobi pozitivi - Streptococcus pneumoniae (tulpini rezistente la penicilină).
Inițial organisme rezistente: Gram-pozitive aeroby- Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (tulpinile de stafilococ rezistente la meticilină prezintă un grad foarte ridicat de rezistență la macrolide); Bacterii gram-pozitive rezistente la eritromicină; anaerobi - Bacteroides fragilis.
Pentru a optimiza chimioterapia antimicrobiană cu azitromicină, este rațional să fiți ghidați de informații locale despre sensibilitatea la acest antibiotic.
Azitromicina este caracterizată de o rezistență mai ridicată la acizi (de 300 de ori mai mare decât în eritromicină) decât în cazul altor macrolide, care sunt distruse prin acțiunea acidului clorhidric în stomac. Cu toate acestea, într-un mediu acid, creșterea ionizării și scăderea activității sale. Absorbția azitromicinei crește într-un mediu ușor alcalin: pH-ul optim pentru absorbția azitromicinei și a altor macrolide este de 7,5. Medicamentele de azitromicină sunt ușor solubile în lipide, sunt utilizate în principal pe cale orală și sunt bine absorbite din intestin.
Atunci când se administrează azitromicină bine absorbit și este redistribuit rapid din plasmă în țesuturi și organe, dar biodisponibilitatea sa este de aproximativ 37%, datorită metabolismului intensiv la primul pasaj hepatic. După o singură administrare orală a 500 mg de azitromicină 7-50% din acesta este legat de proteinele din sânge (legarea de proteine este invers proporțională cu concentrația plasmatică de sânge), și după 2-3 ore Cmax plasmatică observată medicament - 300-450 ng / ml. Vd aparent este de 31,1 l / kg. Azitromicina penetrează membranele celulare (eficace pentru infecțiile cauzate de agenții patogeni intracelulari). Acesta este transportat de către fagocite la locul infecției, unde este eliberat în prezența bacteriilor. Pătrunde ușor prin barierele histohematologice și intră în țesuturi. Concentrarea în țesuturi și celule într-o 10-50 de ori mai mare decât în plasmă, iar sursa de infecție - cu 24-34% mai mare decât în țesuturile sănătoase.
Azitromicina este metabolizat în ficat, în principal prin N- și O-demetilare, cu participarea citocromului P-450 (izoenzimei CYP3A4) pentru a forma metaboliți proprietate non-antibacteriene. Metaboliții sunt excretați în principal cu bilă și în plus cu fecale. Excreția renală este de 5-10%. În cazul în care funcția renală este afectată, timpul de înjumătățire prin eliminare nu se modifică, deci corectarea regimului de dozare nu este necesară.
T1 / 2 continuă - 35-50 h. T1 / 2 a țesuturilor este mult mai mare. Concentrația terapeutică a azitromicinei este menținută până la 5-7 zile după ultima doză. Azitromicina este excretată, practic, sub formă neschimbată - 50% prin intestin, 6% prin rinichi.
Indicații pentru utilizare
Boli inflamatorii-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la preparat:
- infecții ale tractului respirator și organele respiratorii superioare (faringite bacteriene / amigdalita, sinuzita, otita medie);
- Infecții ale tractului respirator inferior (bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie, inclusiv cele cauzate de agenții patogeni atipici);
- pielii și ale țesuturilor moi (acnee de severitate moderată, erizipel, impetigo, dermatoze infectate secundar);
- Stadiul inițial al bolii Lyme (borrelioză) este eritemul migrator (eritem migrans);
- Și infecții ale tractului urinar cauzate de Chlamydia trachomatis (uretrita, cervicita).
Dozare și administrare
SUMALEK ar trebui să ia 1 dată pe zi, timp de 1 oră înainte sau 2 ore după masă, deoarece utilizarea concomitentă cu alimente poate reduce absorbția substanței active (azitromicina), cu toate că biodisponibilitatea în ingestia de alimente organism nu este afectată. Tabletele sunt administrate fără mestecare.
Adulți (inclusiv vârstnici) și copii peste 12 ani cu o greutate corporală de peste 45 kg de medicament administrate sub formă de tablete de 500 mg.
Copiilor în vârstă de 6 ani și peste li se poate administra medicamentul sub formă de comprimate de 125 mg. Medicamentul sub formă de comprimate de 125 mg este dozat luând în considerare greutatea corporală a copilului, după cum se arată în tabel:
Cu infecții ale tractului respirator superior și inferior, organele ORL, pielea și țesuturile moi (cu excepția eritemului cronic migrat și a acneei vulgare):
Pentru adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate corporală mai mare de 45 kg, medicamentul este administrat în doză de 500 mg o dată pe zi timp de 3 zile, doza de curs fiind de 1,5 g;
Copiii cu vârsta de cel puțin 6 ani sunt prescrisi la o doză de 10 mg / kg corp o dată pe zi timp de 3 zile, doza de cursă fiind de 30 mg / kg.
Cu eritem migrat cronic
Medicamentul este prescris 1 dată pe zi timp de 5 zile:
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate corporală mai mare de 45 kg prescris în prima zi - 1 g. Apoi, de la 2 la 5 zile - 500 mg, doză de curs - 3 g;
Copii cu vârsta de 6 ani și mai mari sunt administrate în ziua 1, la o doză de 20 mg / kg greutate corporală, și apoi de la 2 până la 5 zile - o doză zilnică de 10 mg / kg greutate corporală, desigur doza - 60 mg / kg.
Cu severitate severă de severitate a acneei:
Adulți și copii peste 12 ani cu o greutate mai mare de 45 kg, administrate la 500 mg o dată pe zi pentru primele 3 zile, apoi 500 mg o dată pe săptămână, timp de 9 săptămâni, la doză curs - 6 Atenție. Doza săptămânală mai întâi trebuie luată la 7 zile după prima doză zilnică (ziua 8 de la începutul tratamentului), următorii 8 doze săptămânale trebuie luate cu un interval de 7 zile.
Cu infecții cu transmitere sexuală (ITS) (uretrit / cervicită).
Infecția urogenitală necomplicată cauzată de Chlamydia trachomatis - o dată pe 1 g.
Complicat, lung care curge infecție urogenitale cauzate de Chlamydia trachomatis - 1 g pe zi, cu intervale între cele trei doze de 7 zile (1, 7 și 14 zile), la doză desigur - 3 g.
La pacienții cu funcție renală moderată insuficientă (CK> 40 ml / min) nu este necesară ajustarea dozei.
Din sistemul digestiv:
deseori (<5%)- тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда (<1%) - метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко (<0,1%) - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко (<0,01%)- нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).
uneori (<1%) - зуд, кожные высыпания; редко (<0,1%) - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic:
uneori (<1%) - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко (<0,1%) - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Din sistemul musculoscheletic:
uneori (<1%) - артралгия.
În ceea ce privește sistemul hematopoiezei:
rareori (<0,1%) - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Din organele de simț:
rareori (<0,01%)- шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Din sistemul cardiovascular:
rareori (<0,1%) - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Din sistemul urinar:
rareori (<0,1%) - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
rareori (<0,1%) - вагинит, кандидоз
- Încălcări grave ale ficatului și rinichilor;
- Perioada de lactație (alăptarea);
- Recepție simultană cu ergotamină și dihidroergotamină;
- Hipersensibilitate la azitromicină și la alte componente ale medicamentului;
- Hipersensibilitate la antibiotice a macrolidelor;
- Copii sub vârsta de 12 ani și greutate corporală mai mică de 45 kg (pentru comprimate 500 mg);
- Copii sub 6 ani (pentru comprimate).
Precauții trebuie prescris la ficat uman modest și funcției renale, pacienții cu tulburări sau o predispoziție la aritmie și QT alungirii intervalului în asociere cu terfenadina, warfarina, digoxina.
Sarcina și lactemia
În timpul sarcinii, utilizarea medicamentului este posibilă numai dacă beneficiul potențial al terapiei pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt. Dacă trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Simptome: greață, pierderea temporară a auzului, vărsături, diaree.
Tratamentul: terapie simptomatică.
În cazul în care nu a fost administrată o doză de medicament, doza dorită trebuie luată cât mai curând posibil și doza ulterioară - cu întreruperi de 24 de ore.
Ca și în cazul oricărei terapii cu antibiotice, tratamentul cu azitromicină este posibil să se atașeze superinfectarea (inclusiv fungice).
Azitromicina, precum și penicilina, sunt active împotriva infecției cu streptococi, dar sunt ineficiente în prevenirea apariției febrei reumatice acute.
Pacientul trebuie avertizat despre necesitatea de a spune medicului despre orice efect secundar. La unii pacienți, reacțiile de hipersensibilitate pot persista chiar și după întreruperea tratamentului, care necesită terapie specifică sub supravegherea unui medic.
Gestionarea transporturilor și mecanisme
Medicamentul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și alte activități care necesită o concentrație ridicată de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Interacțiunea cu alte medicamente
Antiacidele nu influențează biodisponibilitatea azitromicinei, dar a scăzut în sânge Cmax cu 30%, iar SUMALEK medicamentului ar trebui să ia cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după administrarea acestor medicamente și alimente.
Utilizarea simultană a azitromicinei nu afectează concentrația carbamazepinei, didanozinei, rifabutinei și metilprednisolonei în sânge.
Pentru administrare parenterală, azitromicina nu afectează concentrația în plasma de sânge, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, teofilina, triazolam, trimetoprim / sulfametoxazol în cazul terapiei combinate, cu toate acestea, nu ar trebui să excludă posibilitatea unei astfel de interacțiuni în numirea SUMALEKA interior.
Azitromicina nu afectează farmacocinetica teofilinei, dar când este combinată cu alte macrolide, concentrația teofilinei în plasma sanguină poate crește. Cu utilizarea simultană a atorvastatinei, dimpotrivă, concentrația sa poate scădea ușor.
În cazul administrării în comun a digoxinei și a azitromicinei, este necesară monitorizarea concentrației de digoxină din sânge, multe macrolide cresc absorbția digoxinei din intestin, crescând astfel concentrația sa în plasma sanguină.
Dacă este necesară partajarea cu warfarină, se recomandă o monitorizare atentă a timpului de protrombină.
Sa constatat că administrarea simultană de terfenadină și antibiotice ale clasei de macrolide cauzează aritmie și prelungirea intervalului QT. Continuând de aici, este imposibil să excludem dezvoltarea acestor complicații prin administrarea în comun a terfenadinei și azitromicinei.
Deoarece există posibilitatea inhibării azitromicinei parenteral CYP3A4 formă izoenzima în cazul administrării concomitente cu ciclosporina, terfenadina, alcaloizi de ergot, cisapridă, pimozidă, chinidină, astemizol și alte medicamente, metabolism care are loc cu participarea acestei izozime, trebuie să ia în considerare posibilitatea unei astfel de interacțiuni în numirea azitromicinei pentru primirea în interior.
Când azitromicina administrată concomitent și zidovudină, azitromicina nu afectează parametrii farmacocinetici ai zidovudinei în plasma sanguină sau excreția prin rinichi și Glucuronidul metabolitului său. Cu toate acestea, creșterea concentrației metabolitului activ - fosforilate AZT în celulele mononucleare ale vaselor sanguine periferice. Semnificația clinică a acestui fapt nu este clar.
În cazul administrării simultane de macrolide cu ergotamină și dihidroergotamină, efectul lor toxic este posibil.
tablete filmate, 125 mg în blistere №6 × 1, №6 × 2 bănci și №6, №40 in multipli №1;
tablete, tablete acoperite, 250 mg în blistere №6 × 1, №6 × 2 bănci și №3, №6, №20 in multipli №1;
comprimate filmate, 500 mg în celula de contur nr. 3 × 1 și în băncile nr. 3, nr. 10 în pachetul nr. 1;
Împreună cu prospectul, pachetele de celule (unul sau două) sau cutiile conținând dozele corespunzătoare de Sumalec sunt plasate în ambalaje din carton.
Depozitați într-un loc protejat de umiditate la o temperatură de + 15 ° C până la + 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
2 ani. Termenul de valabilitate este indicat pe ambalaj.
Producător:
Pharmtechnology