Descrierea componentelor active ale medicamentului DEXAMETAZON-LENS.
Informațiile științifice date sunt generalizabile și nu pot fi utilizate pentru a lua o decizie privind posibilitatea utilizării unui anumit medicament.
Acțiune farmacologică
GCS. Suprimă funcția celulelor albe din sânge și a macrofagelor tisulare. Limitează migrarea leucocitelor în zona inflamației. Violază capacitatea macrofagelor de a fagocitoză, precum și formarea interleukinei-1. Promovează stabilizarea membranelor lizozomale, reducând astfel concentrația enzimelor proteolitice în zona inflamației. Reduce permeabilitatea capilarelor datorită eliberării histaminei. Suprimă activitatea fibroblastelor și formarea colagenului.
Inhibă activitatea fosfolipazei A2. ceea ce duce la suprimarea sintezei prostaglandinelor și a leucotrienelor. Suprimă eliberarea COX (în principal COX-2), care contribuie, de asemenea, la o scădere a producției de prostaglandine.
Reduce numărul de limfocite circulante (celule T și B), monocite, eozinofile și bazofile datorită mișcării lor din patul vascular în țesutul limfoid; suprimă formarea de anticorpi.
Dexametazona suprimă eliberarea hipofizară a ACTH și β-lipotropinei, dar nu reduce nivelul de beta-endorfină circulant. Împiedică secreția TSH și FSH.
Cu aplicare directă asupra vaselor are un efect vasoconstrictor.
Dexametazona are un efect pronunțat dependent de doză asupra metabolismului carbohidraților, proteinelor și grăsimilor. Stimulează gluconeogeneza, promovează captarea aminoacizilor prin ficat și rinichi, crește activitatea enzimelor gluconeogenezei. În ficat, dexametazona sporește depozitarea glicogenului, stimulând activitatea glicogen sintetazei și sinteza glucozelor din produsele metabolismului proteic. Creșterea nivelului de glucoză din sânge activează eliberarea de insulină.
Dexametazona suprimă captarea glucozei de către celulele grase, ceea ce duce la activarea lipolizei. Cu toate acestea, datorită secreției crescute de insulină, apare stimularea lipogenezei, ceea ce duce la acumularea de grăsimi.
Are efect catabolic în țesutul limfoid și conjunctiv, mușchii, țesutul gras, pielea, țesutul osos. Osteoporoza și sindromul Itenko-Cushing sunt principalii factori care limitează terapia pe termen lung la SCS. Ca rezultat al acțiunii catabolice, creșterea poate fi suprimată la copii.
În doze mari, dexametazona poate crește excitabilitatea țesutului cerebral și ajută la scăderea pragului de pregătire convulsivă. Stimulează producția excesivă de acid clorhidric și pepsină în stomac, care contribuie la dezvoltarea ulcerului peptic.
Cu utilizare sistemică, activitatea terapeutică a dexametazonei se datorează acțiunii antiinflamatorii, antialergice, imunosupresoare și antiproliferative.
Cu aplicare externă și locală, activitatea terapeutică a dexametazonei se datorează acțiunii antiinflamatorii, antialergice și antiexcudative (datorită efectului vasoconstrictor).
Pentru ca activitatea antiinflamatoare să depășească de 30 ori hidrocortizonul, nu are activitate mineralocorticoidă.
Farmacocinetica
Legarea la proteinele plasmatice - 60-70%. Pătrunde prin barierele histohematologice. În cantități mici, excretate în laptele matern.
Metabolizat în ficat.
T1 / 2 este de 2-3 ore, este excretat prin rinichi.
Atunci când este utilizat local în oftalmologie, acesta este absorbit prin cornee cu epiteliu intact în umiditatea camerei anterioare a ochiului. Cu inflamația țesuturilor oculare sau deteriorarea membranei mucoase și a corneei, rata de absorbție a dexametazonei este crescută în mod semnificativ.
Indicații privind utilizarea medicamentului
Pentru administrare orală: boala Addison-Birmer; tiroidita acută și subacută, hipotiroidismul, oftalmopatia progresivă asociată cu tirotoxicoza; astm bronșic; Artrita reumatoidă în faza de exacerbare; NUC; boli de țesut conjunctiv; autoimune anemie hemolitică, trombocitopenie, aplazie și hipoplazie hematopoieză, agranulocitoză, boală serică; o eritrodermie acută, pemfigus (frecvent), eczemă acută (la începutul tratamentului); tumori maligne (ca terapie paliativă); sindrom adrenogenital congenital; edem cerebral (de obicei după o aplicare parenterală anterioară a GCS).
Pentru administrare parenterală: șoc de geneză diferită; edem cerebral (tumori cerebrale, leziuni traumatice cerebrale, interventie neurochirurgicale, hemoragie cerebrală, encefalita, meningita, leziuni la radiații); statutul astmatic; reacții alergice severe (angioedem, bronhoconstricție, dermatoze, reacții anafilactice acute la medicamente, sânge transfuzie seruri reacții pirogene); anemie hemolitică acută, trombocitopenie, leucemie limfoblastică acută, agranulocitoză; boli infecțioase severe (în combinație cu antibiotice); insuficienta acuta a cortexului suprarenale; crupă acută; boala articulare (scapulohumerala, epicondilita, styloiditis, bursite, tenosinovita, neuropatie compresie, dureri lombare, artrita de diverse etiologii, osteoartrita).
Pentru utilizare în practică oftalmică: conjunctivita alergică și non-purulentă, keratita, keratoconjunctivita, fără deteriorarea epiteliului, irită, iridociclită, blefaroconjunctivita, blefarită, episcleritis, procesul inflamator după leziuni oculare și intervenții chirurgicale, oftalmia simpatică.
Schema de dozare
Individual. În interiorul bolilor severe la începutul tratamentului numiți până la 10-15 mg pe zi, doza de întreținere poate fi de 2-4,5 mg sau mai mult pe zi. Doza zilnică este împărțită în 2-3 doze. În doze mici, luați 1 zi / zi dimineața.
Când administrarea parenterală se administrează intravenos, încet încet sau în picături (în condiții acute și urgente); in / m; este de asemenea posibilă administrarea periarticulară și intraarticulară. În timpul zilei, puteți injecta 4 până la 20 mg dexametazonă de 3-4 ori. Durata utilizării parenterale este de obicei 3-4 zile, apoi trecerea la terapia de întreținere cu o formă orală. Într-o perioadă acută cu diferite afecțiuni și la începutul tratamentului, dexametazona este utilizată în doze mai mari. Când efectul este atins, doza este redusă cu un interval de câteva zile până la atingerea unei doze de întreținere sau până la terminarea tratamentului.
Atunci când sunt utilizate în oftalmologie în condiții acute, ele insuflă în sacul conjunctival 1-2 picături. la fiecare 1-2 ore, cu inflamație descrescătoare, la fiecare 4-6 ore. Durata tratamentului este de 1-2 zile până la câteva săptămâni, în funcție de evoluția clinică a bolii.
Efect secundar
Din partea sistemului endocrin: reducerea toleranței la glucoză, diabet steroid sau o manifestare a diabetului zaharat latent, supresie corticosuprarenală, sindromul Cushing (inclusiv feței luna, obezitate, tip pituitare, hirsutism, creșterea tensiunii arteriale, dismenoree, amenoree, miastenia gravis , striuri) a întârziat dezvoltarea sexuala la copii.
De la un metabolism: creșterea excreției de ioni de calciu, hipocalcemie, creșterea greutății corporale, balanța azotului negativ (creșterea nivelului proteinelor), transpirație crescută, hipernatremie, hipopotasemie.
CNS: delir, dezorientare, euforie, halucinații, psihoze maniaco-depresive, depresie, paranoia, creșterea tensiunii intracraniene, nervozitate sau anxietate, insomnie, amețeli, vertij, cerebel pseudotumor, cefalee, convulsii.
Din sistemul cardiovascular: aritmii, bradicardie (până la stop cardiac); (la pacienții predispuși) sau severitatea crescută a insuficienței cardiace cronice, modificările ECG, caracteristice hipokaliemiei, creșterea tensiunii arteriale, hipercoagulare, tromboză. La pacienții cu infarct miocardic acut și subacut - răspândirea focarului necrozei, încetinirea formării țesutului cicatrizat, care poate duce la ruperea mușchiului inimii; când introducerea intracraniană - sângerări nazale.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, pancreatită, ulcere gastrice steroizi și ulcer duodenal, esofagita eroziva, sângerare și perforații ale tractului gastro-intestinal, creșterea sau scăderea apetitului, flatulență, sughiț; rar - activitatea transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline a crescut.
Din simțurile: cataracte posterioare subcapsulare, creșterea presiunii intraoculare cu posibila deteriorare a nervului optic, tendința de a dezvolta bacteriene secundare, fungice sau infecții virale ale ochilor, modificări trofice ale corneei, exoftalmie.
Pe partea sistemului musculo-scheletice: încetinirea creșterii și osificare la copii (închiderea prematură a zonelor de creștere a epifizei), osteoporoza (foarte rare - fracturi patologice, necroza aseptică a capului humeral și femur), ruptura de tendoane de mușchi, miopatie steroid, reducerea masei musculare (atrofie).
Reacțiile dermatologice: vindecarea ranilor intarziata, petesii, echimoze, subțierea pielii, hiper- sau hipopigmentare, acnee steroizi, striuri, tendința de a dezvolta pioderma si candidoza.
Reacții alergice: generalizate (inclusiv erupție cutanată, mâncărime cutanată, șoc anafilactic) și cu aplicare locală.
Efecte asociate cu acțiune imunosupresoare. dezvoltarea sau exacerbarea infecțiilor (apariția acestui efect secundar este facilitată de imunosupresoarele utilizate în comun și de vaccinare).
Reacții locale: cu administrare parenterală - necroză tisulară.
Când aplicația externă: rar - mâncărime, roșeață, senzație de arsură, uscăciune, foliculita, acnee, hipopigmentare, dermatită periorală, dermatită alergică, macerarea pielii, infectii secundare, atrofia pielii, striuri, miliaria. La utilizarea prelungită sau aplicate pe suprafețe extinse de piele poate dezvolta efecte secundare sistemice tipice ale corticosteroizilor.
Contraindicații privind utilizarea medicamentului
Pentru utilizarea pe termen scurt în funcție de indicațiile vitale - hipersensibilitate la dexametazonă.
Pentru administrarea intraarticulară și administrarea directă a leziunii: artroplastie anterioare, sângerări anormale (endogene sau cauzate de utilizarea anticoagulantelor), fractură intraarticulară, infecția (septic) proces inflamator la nivelul articulațiilor și infecțiilor periarticulare (inclusiv istorie), și, de asemenea boli infecțioase generale marcate osteoporoza periarticular, nici un semn de inflamație în comun (comune „uscat“, cum ar fi osteoartrita fara sinovita) exprimat distrugerea osoasă și deformarea articulației (îngustarea bruscă a spațiului comun, anchiloze), instabilitatea articulației ca urmare a artritei, necroza aseptica a epifizele oaselor care formează articulația.
Pentru uz extern: boli bacteriene, virale, fungice ale pielii, lupus, manifestări cutanate de sifilis, tumori ale pielii, perioada post-vaccinare, integritatea afectata a pielii (răni, răni), copii (sub 2 ani, mâncărimea anusului - 12 s), acnee rozacee, acnee vulgaris, dermatită periorală.
Pentru utilizarea în oftalmologie:,, boli fungice virale bacteriene ale ochiului, tuberculoza boală oculară, afectarea integrității epiteliale oculare, infecții oculare acute purulente se formeaza in absenta tratamentului specific, boala corneei, combinata cu defecte epiteliale, trahom, glaucom.
Sarcina și lactemia
În timpul sarcinii (în special în primul trimestru), precum și în timpul alăptării, se utilizează dexametazonă, luând în considerare efectul terapeutic preconizat și efectul negativ asupra fătului. În cazul terapiei prelungite în timpul sarcinii, nu este exclusă posibilitatea tulburărilor de creștere a fătului. În cazul aplicării la sfârșitul sarcinii, există riscul de atrofie a cortexului suprarenale la nivelul fătului, care poate necesita terapie de substituție la nou-născut.
Instrucțiuni speciale
C Este necesară precauție în cazul bolilor parazitare și infecțioase ale virale, fungice sau origine bacteriană (transferate în prezent sau recent, inclusiv contactul recent cu pacientul) - herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya faza), varicela, pojar, amoebiaza, strongyloidiasis ( sau suspectate), micoză sistemică; tuberculoză activă și latentă. Utilizarea în bolile infecțioase severe este permisă numai pe fundalul terapiei specifice.
Cu precauție trebuie să se utilizeze cu 8 săptămâni înainte și după 2 săptămâni după vaccinare, cu limfadenită după vaccinarea cu BCG, în condiții imunodeficiente (inclusiv infecția cu SIDA sau HIV).
Este necesară precauție în bolile tractului gastrointestinal: ulcer gastric și ulcer duodenal, esofagita, gastrita, ulcer peptic acut sau latent, anastomoza intestinale recent stabilit, colita ulcerativa, cu amenințarea perforarea sau abces, diverticulită.
Cu prudență ar trebui să se folosească pentru bolile sistemului cardiovascular, inclusiv. după un infarct miocardic recent (la pacienții cu infarct miocardic acut și subacute poate răspândi necroza, încetinind formarea de tesut cicatricial si, prin urmare, rupe mușchiul inimii), cu insuficiență cardiacă congestivă decompensată, hipertensiunea, hiperlipidemia) cu boli endocrine - diabet ( inclusiv toleranța la abuzul de carbohidrați), hipertiroidism, hipotiroidism, boala Cushing, cu insuficiență renală cronică și severă / sau hepatice, nefrourolitiaze la hipoalbuminemia și condiții predispun la apariția acesteia, pentru osteoporoză sistemică, miastenia gravis, psihoze acute, obezitate (III-IV grade) în poliomielită (cu excepția formă bulbar de encefalită), glaucom deschis și închidere.
Dacă este necesar, administrarea intraarticulară cu prudență trebuie utilizată la pacienții cu o afecțiune generală severă, ineficiență (sau pe termen scurt) a efectului celor două injecții anterioare (luând în considerare proprietățile individuale ale SCS utilizat).
Cu infecții intercurente, afecțiuni septice și tuberculoză, terapia antibiotică simultană este necesară.
Insuficiența suprarenală relativă cauzată de dexametazonă poate persista câteva luni după retragerea sa. Luând în considerare acest lucru, în situații stresante care apar în această perioadă, terapia hormonală este reluată prin administrarea simultană de săruri și / sau mineralocorticoizi.
Atunci când se utilizează dexametazonă la pacienții cu herpes cornean, trebuie avut în vedere posibilitatea perforării. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea presiunii intraoculare și a stării corneei.
Cu anularea bruscă a dexametazonei, mai ales în cazul aplicării prealabile a unor doze mari de un sindrom de retragere așa-numitul (cauza nu hypocorticoidism) se manifesta anorexie, greață, confuzie, dureri musculo-scheletice generalizate, slăbiciune generală. După anularea administrării dexametazonei timp de câteva luni, insuficiența relativă a cortexului suprarenale poate persista. Dacă în această perioadă există situații stresante, prescrie (în funcție de indicații) timpul GCS, dacă este necesar în combinație cu mineralocorticoizi.
În timpul tratamentului, sunt necesare controlul tensiunii arteriale, echilibrul hidroelectrolitic, imaginea nivelului sângelui periferic și glicemiei, precum și observația oculistului.
Copiii aflați în timpul tratamentului prelungit necesită o monitorizare atentă a dinamicii creșterii și dezvoltării. Copiii care erau în contact cu rujeola bolnavă sau varicela în timpul perioadei de tratament prescriu profilactic imunoglobuline specifice.
Interacțiunile medicamentoase
În cazul utilizării concomitente a medicamentelor antipsihotice, bucarbanului, azatioprinei, există riscul apariției cataractei; cu medicamente care au efecte anticholinergice - riscul apariției glaucomului.
În cazul utilizării concomitente cu dexametazonă, eficacitatea insulinei și a medicamentelor hipoglicemiante pe cale orală scade.
Cu utilizarea concomitentă cu contraceptive hormonale, pot apărea androgeni, estrogeni, steroizi anabolizanți, hirsutism, acnee.
În cazul utilizării concomitente cu diuretice, excreția de potasiu poate fi îmbunătățită; cu AINS (inclusiv cu acid acetilsalicilic) - crește incidența leziunilor erozive și ulcerative și sângerarea din tractul gastro-intestinal.
Atunci când se utilizează simultan cu anticoagulante orale, efectul anticoagulant poate fi slăbit.
În cazul utilizării concomitente cu glicozide cardiace, glicozidele cardiace pot fi afectate din cauza deficienței de potasiu.
În cazul utilizării concomitente cu aminoglutetimidă, este posibilă o scădere sau depresie a efectelor dexametazonei; cu carbamazepină - o scădere a efectului dexametazonei; cu efedrină - creșterea excreției dexametazonei din organism; cu imatinib - o scădere a concentrației de imatinib în plasma sanguină datorată inducției metabolismului său și creșterea excreției din organism.
În cazul utilizării concomitente cu itraconazol, efectele dexametazonei sunt îmbunătățite; cu metotrexat - poate să apară o creștere a hepatotoxicității; cu praziquantel - este posibil să se reducă concentrația de praziquantel în sânge.
În cazul utilizării concomitente cu rifampicină, fenitoină, barbiturice, este posibil să se slăbească efectele dexametazonei datorită creșterii excreției sale din organism.