Stabilitatea este proprietatea medicamentelor de a păstra proprietățile fizico-chimice și mb pentru o anumită perioadă de timp din momentul eliberării.
- - Sisteme fizico-chimice (dispersare):
zhelatoza; derivații MC; microbian PS; PVP; bentonite, tween-80, etc.
substanțe care inhibă procesele hidrolitice (acizi, baze, sisteme tampon); substanțe care inhibă o - în procese (metabisulfit de sodiu, tiouree, trilon B, etc.)
- - stabilizatori antimicrobieni (conservanți):
compuși organometalici; compuși organici (alcooli fenoli, acizi, esteri, săruri cuaternare de amoniu, uleiuri esențiale).
Stabilizatorii sistemelor fizice și chimice au o importanță deosebită pentru sistemele eterogene (suspensii și emulsii) utilizate în practica medicală datorită proprietăților valoroase: posibilitatea producerii și utilizării medicamentelor din medicamente t / r sau n / p; acțiune prelungită de medicamente; fezabilitatea diferitelor metode de administrare, inclusiv injectarea. Astfel, suspensia stabilă de sulfat de bariu permite diagnosticarea în timp util a modificărilor în membrana mucoasă a tractului gastrointestinal; emulsii de ulei de vaselină sunt necesare pentru pacienții cu aton intestinal, pentru a stimula funcția sa.
Stabilizatorii de substanțe chimice sunt utilizați în procesul de fabricare și depozitare pe termen lung a medicamentelor. Acest tip de stabilizare are o importanță deosebită pentru LF, supus diferitelor tipuri de sterilizare, în special termice. În acest caz, se folosește o metodă de stabilizare chimică, care este necesară în mod special pentru LF lichid. Stabilizatorii acestui grup inhibă procesele de hidroliză sau o-în descompunerea substanțelor medicinale. Grăsimile și uleiurile nesaturate, compușii cu grupări aldehidice și fenolice sunt deosebit de sensibili la oxidare. Reacțiile de oxidare pot fi inhibate prin adăugarea unor cantități mici de excipienți, numiți antioxidanți (antioxidanți). Prin mecanismul de acțiune, SA este împărțit în 3 grupe:
- 1. AO, care inhibă procesul de oxidare, reacționând cu radicalii liberi ai produselor primare de oxidare, decât să oprească dezvoltarea reacției în lanț.
- 2. AO, care au un potențial o-la mai mic decât compușii oxidabili din sistem și care sunt oxidați mai întâi.
- 3. Sinergii AO, dețin o acțiune a / o care este nesemnificativă, dar contribuie la întărirea acțiunilor altor societăți pe acțiuni.
Stabilizatorii antimicrobieni (conservanți) sunt utilizați pentru a proteja medicamentele de efectele microbiene. Conservarea nu exclude respectarea normelor sanitare ale procesului de fabricație, care ar trebui să contribuie la reducerea maximă a contaminării microbiene a medicamentelor. Conservanții sunt inhibitori ai creșterii acelor microorganisme care introduc medicamente. Acestea vă permit să mențineți sterilitatea medicamentelor sau numărul maxim admis de microorganisme nepatogene în LP nesteril. Conservanții sunt supuși acelorași cerințe ca și alți excipienți.
In GF XI ca substanțe antiseptice pentru soluții injectabile, altele LF, serurile și vaccinurile incluse: hlorbutanolgidrat (0,05 - 0,5%); fenol (0,25-0,3%); cloroform (0,5%); Mertiolat (0,01%) nipagină (0,1%); Nipasol, acid sorbic. (0,1 - 0,2%), etc. Spre deosebire de farmacopei anterioare din GF XI prezintă conservanți destinați tuturor neinjectabile LF.
Compuși organometalici de mercur - de exemplu, mertiolat. Are o activitate antimicrobiană înaltă, dozele mici nu sunt toxice pentru oameni. Merthiolate este utilizat pentru picături oftalmice (0,005%), unguente pentru ochi (0,002%), soluții de injecție (0,01%), unguente (0,1%).
- - alcooli (etil, benzil, hidrat de clorobutanol);
- - fenoli (fenol, clorocrezol);
- - acizi organici (benzoici și sorbi);
- - esteri ai acidului parahidroxibenzoic;
- - sărurile compușilor cuaternari de amoniu;
- - uleiuri esențiale.
Alcoolul etilic este un extractant pentru prepararea de tincturi, extracte și concentrate din material vegetal medicinal. În același timp, acționează ca un conservant. În emulsii, etanol într-o cantitate de 10-12% din faza apoasă, în preparate galenice și novogalenovyh - până la 20%. Cele mai bune proprietăți a / c au etanol 70%.
Alcoolul benzilic este un lichid cu un miros plăcut aromat. 0,9% - pentru picături pentru ochi, baze pentru unguente emulsie.
Clorobutanol hidrat - cristale incolore cu mirosul de camfor. Pentru conservarea preparatelor de extracție, sucuri de plante proaspete, organopreparate.
Fenol. 0,25 - 0,5% soluții de fenol - pentru preparate de insulină, vaccinuri și seruri.
Clorcrezol. În 10 - 13 ori fenol activ, dar mai puțin toxic. Pentru conservarea picăturilor de ochi (0,05%); soluții injectabile (0-, 1%), unguente (0,1-0,2%).
Acidul este benzoic. Se utilizează în mod obișnuit sub formă de sare de sodiu. Folosit pentru sirop de zahăr de conserve, ulei de emulsie, vaselină, suspensii cu a / b.
Acidul este sorbic. Este permis în multe țări pentru conservarea produselor alimentare, este inofensiv chiar și în cantități mari. Pentru siropuri și extracte de conservare, bromură de sodiu, clorură de calciu, unguente și liniment.
Esteri ai acidului parahidroxibenzoic
- parabeni. Metil eter-nipagină și eter propil-nipazol. Acțiune mai puternică cu o combinație de 0,025 g propil și 0,075 g esteri metilici (1: 3). Toxicitatea scăzută a parabenilor le permite să le utilizeze pentru LP pentru uz intern - siropuri, infuzii, decocții, a / b, emulsii orale, capsule gelatinoase, unguente.
Reprezentant al clorurii de benzalconiu al compușilor cuaternari de amoniu (BAC). Eficace împotriva multor bacterii Gram-negative, Gram-pozitive și fără toxicitate.
În prezent, în aproape toate țările străine se folosește pentru conservarea ochilor LF, picături nazale, unde este necesară o lipsă de acțiune iritantă și un efect bactericid rapid.
Conservatorii din acest grup sunt clorura de dimetildodecilbenzilamoniu. (DMDBAH). În comparație cu BAH, DMDMAC este mai activ împotriva Pseudomonas aeruginosa, care este, de obicei, un reprezentant al florei concomitente în bolile oftalmice.
Uleiurile esențiale sunt folosite ca conservanți pentru aplicarea topică a LP (unguente, emulsii, liniment). Uleiuri esențiale care conțin compuși fenolici - laur, marar, lavanda, roz, anason, lamaie. Ele posedă nu numai proprietăți de conservare, ci și activitate bactericidă împotriva microflorei patogene a pielii, inclusiv a drojdiei care provoacă candidoză. Un exemplu de creștere a stabilității LP cu adăugarea de conservanți: