Caracteristici generale. ingrediente:
Ingredient activ: 50 mg de losartan de potasiu în fiecare comprimat.
Excipienți. Kernel: zahăr din lapte (lactoză), celuloză microcristalină, polivinilpirolidonă cu greutate moleculară mică (povidonă), amidon de cartofi, stearat de magneziu pentru industria farmaceutica, Aerosil (dioxid de siliciu coloidal).
Sheath: hidroxipropil metilceluloză (hipromeloza), kopolividon, dioxid de titan, talc, Tween 80 (polisorbat), sikovit galben-portocaliu 85 E 110.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Un medicament hipotensiv, este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II (subtipul AT1). Nu inhibați kinaza II - o enzimă care distruge bradikinina. , Scade rezistența vasculară periferică totală (TPR), concentrația sanguină a adrenalinei și a tensiunii arteriale de aldosteron (BP), presiunea în circulația pulmonară; reduce posteriorul, are un efect diuretic. Interferează cu dezvoltarea hipertrofiei miocardice, crește toleranța la exerciții fizice la pacienții cu insuficiență cardiacă. După o singură doză, efectul hipotensor (scade tensiunea arterială sistolică și diastolică) atinge un maxim după 6 ore, apoi scade treptat în decurs de 24 de ore.
Efectul hipotensiv maxim este atins în 3-6 săptămâni după începerea tratamentului.
Date farmacologice indică faptul că concentrația plasmatică de losartan la pacienții cu ciroză este crescut în mod semnificativ, astfel încât pacienții cu boli de ficat medicament trebuie utilizat în istorie, la o doză mai mică.
Farmacocinetica. Losartanul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 33%. Ea are ca efect „primului pasaj“ prin ficat, metabolizat prin carboxilare cu participarea izoenzimei citocromului P450 2C9 pentru a forma metabolitul activ. Conectarea cu proteinele plasmei sanguine - 99%.
Timpul pentru atingerea concentrației maxime de losartan este de 1 oră, metabolitul activ este de 3-4 ore după ingestie. Timpul de înjumătățire este de 1,5-2 ore, iar principalul său metabolit este de 6-9 ore. Aproximativ 35% din doză este excretată în urină, aproximativ 60% - prin intestin.
Indicatii pentru utilizare:
-Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate, cu intoleranță sau terapie ineficientă cu inhibitori ECA).
Dozare și administrare:
Medicamentul Bloktran® este luat în interior, indiferent de masă, frecvența recepției - 1 dată pe zi.
În cazul hipertensiunii arteriale, doza medie zilnică este de 50 mg. În unele cazuri, pentru a obține un efect mai mare, doza este crescută la 100 mg în două doze divizate sau o dată pe zi.
Doza inițială pentru pacienții cu insuficiență cardiacă este de 12,5 mg o dată pe zi. De obicei, doza este titrată la un interval săptămânal (adică 12,5 mg / zi, 25 mg / zi, 50 mg / zi) până la o doză medie de întreținere de 50 mg. 1 dată pe zi, în funcție de tolerabilitatea pacientului.
Când se administrează medicamentul la pacienții care primesc diuretice în doze mari, doza inițială trebuie redusă la 25 mg o dată pe zi.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici sau la pacienții cu insuficiență renală, inclusiv la pacienții hemodializați.
Pacienților cu insuficiență hepatică trebuie să li se prescrie doze mai mici de medicament.
Aplicarea în pediatrie. Siguranța și eficacitatea medicamentului la copii nu sunt stabilite.
Caracteristicile aplicației:
Este necesară corectarea deshidratării înainte de numirea lui Boctran® sau începerea tratamentului cu utilizarea medicamentului într-o doză mai mică.
Medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină poate crește concentrația de uree în sânge și syvorochnogo creatininei la pacienții cu stenoză renală bilaterală sau stenoza arterei renale pe rinichi unic.
În timpul perioadei de tratament, concentrația de potasiu în sânge trebuie monitorizată în mod regulat, în special la pacienții vârstnici, cu disfuncție renală.
Sarcina și alăptarea. Nu există date privind utilizarea losartanului în timpul sarcinii. Cu toate acestea, este cunoscut faptul că medicamentele care acționează direct asupra sistemului renină-angiotensină, atunci când este utilizat în II și III trimestru de sarcină, poate provoca un defect de dezvoltare, sau chiar moartea fătului în curs de dezvoltare.
De aceea, dacă se produce sarcină, administrarea de Blocktrans® trebuie oprită imediat. La numirea în timpul alăptării, trebuie luată o decizie privind întreruperea alăptării sau încetarea tratamentului cu Blocktrans®.
Efecte secundare:
* Există efecte secundare, incidența cărora este comparabilă cu placebo.
Asocierea efectelor secundare care au loc cu o frecvență mai mică de 1% din cazuri cu utilizarea losartanului nu este dovedită.
În cele mai multe cazuri, Bloktran® este bine tolerat, efectele secundare sunt tranzitorii și nu necesită retragerea medicamentului.
Din partea organelor din tractul gastro-intestinal: 1% sau mai mult - greață. diaree *, fenomene dispeptice *, dureri abdominale; mai puțin de 1% - anorexie, gură uscată, durere de dinți. vărsături. flatulență. gastrită. constipație.
Din sistemul musculoscheletal: 1% sau mai mult - convulsii. mialgie *, durere la spate, piept, picioare; mai puțin de 1% - artralgie. durere la umăr, genunchi, artrită. fibromialgie.
Cu sistemul cardiovascular: hipotensiune ortostatică (dependent de doză), palpitații, tahicardie sau bradicardie. aritmie. angina pectorală. anemie.
Din partea sistemului genito-urinar: mai puțin de 1% - urinare obligatorie, infecții ale tractului urinar, disfuncție renală, slăbirea libidoului, impotență.
Din piele: mai puțin de 1% - piele uscată. eritem, scurgeri de sânge, fotosensibilitate, transpirație crescută, alopecie.
Reacții alergice: mai puțin de 1% - urticarie. erupție cutanată, mâncărime, angioedem, inclusiv față, buze, gât și / sau limbă.
Altele: hiperkaliemie (potasiu seric mai mare de 5,5 mmol / l).
Interacțiunea cu alte medicamente:
Poate fi prescris cu alte medicamente antihipertensive.
Nu a existat o interacțiune semnificativă clinic cu hidroclorotiazidă, digoxină, anticoagulante indirecte, cimetidină, fenobarbital.
La pacienții cu deshidratare (tratament anterior cu doze mari de diuretice), se poate observa o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.
(Reciproc) efectul altor antihipertensive (diuretice, betaadrenoblokatorov, simpatolitice).
Crește riscul de hiperkaliemie când este combinat cu diuretice care economisesc potasiul și preparate de potasiu.
Contraindicații:
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului;
- Sarcina și alăptarea;
- Vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite pentru pacienții cu vârsta sub 18 ani).
supradozaj:
Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardia. Datorită stimulării parasimpatice (vagale), poate apărea o bradicardie.
Condiții de depozitare:
Lista B. într-un loc uscat la o temperatură de cel mult 30 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani. Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condiții de plecare:
Tabletele acoperite cu un capac de 50 mg Pentru 10 comprimate în ambalaj celular de contur. 1, 2, 3, 5 sau 6 pachete de contur cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.