FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu o acoperire brună, rotundă, biconvexă, cu gravarea "IRESSA" și "250" pe o față, cealaltă parte a tabletei nu este etichetată; pe spargerea unei tablete albe.
1 tab.
gefitinib 250 mg
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, povidonă, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu.
Compoziția mantalei: hipromeloză, macrogol 300, roșu de oxid de fier (E172), oxid de fier galben (E172), dioxid de titan (E171).
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
Medicament antitumoral. Ca un inhibitor selectiv al receptorilor factorului de creștere epidermică tirozin kinazei, a cărei expresie este observată în multe tumori solide, inhibă creșterea tumorală, metastază și angiogeneză, și accelerează apoptoza celulelor tumorale.
Inhibă creșterea diferitelor linii de celule tumorale umane și crește activitatea antitumorală a medicamentelor chimioterapeutice, radioterapiei și terapiei hormonale.
După ingerare, absorbția este relativ lentă. Cmax în plasma sanguină este atinsă în 3-7 ore. Biodisponibilitatea absolută este de 59%. Consumul de alimente nu afectează biodisponibilitatea medicamentului. Cu un pH gastric mai mare de 5, biodisponibilitatea gefitinibului a scăzut cu 47%.
Utilizarea regulată a medicamentului 1 timp / zi duce la o creștere a concentrației de 2-8 ori comparativ cu o singură doză. Css se obține după administrarea a 7-10 doze.
Vd gefitinib la atingerea Css este de 1400 litri, ceea ce indică distribuția extinsă a medicamentului în țesuturi.
Legarea la proteinele plasmatice (cu albumină serică și glicoproteină α1) este de aproximativ 90%.
Gefitinibul suferă un metabolism oxidant prin izoenzima CYP3A4.
metabolism Gefitinib are loc în trei moduri: metabolismul grupului demetilarea N-propilmorfolinovoy unei grupări metoxi pe gruparea fenil și porțiunea de chinazolină oxidative defosforilare halogenate.
Principalul metabolit determinat în plasma sanguină umană este O-desmetilgefitinibul. Metabolit are de 14 ori mai puțin activă comparativ cu gefitinib în raport cu creșterea celulară stimulată de factor de creștere epidermic, făcând puțin probabil ca un efect substanțial asupra activității clinice a gefitinib.
Clearance-ul plasmatic total al gefitinibului este de aproximativ 500 ml / min. T1 / 2 avertizează 41 de ore. Medicamentul este excretat în principal cu fecale. În urină, mai puțin de 4% din doza administrată este excretată.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Nu este dezvăluită relația dintre nivelul inferior al medicamentului Css și vârsta, greutatea corporală, sexul, etnia sau clearance-ul creatininei.
Pe fondul consumului zilnic de Iressa într-o doză de 250 mg Css, timpul de realizare și clearance-ul plasmatic total au fost similare pentru grupurile de pacienți cu funcție hepatică normală și cu insuficiență hepatică moderată. Datele pentru 4 pacienți cu insuficiență hepatică severă datorată metastazelor hepatice sugerează că CSS la acești pacienți este similar cu cel la pacienții cu funcție hepatică normală.
Farmacocinetica gefitinibului la pacienții cu insuficiență hepatică cauzată de ciroză sau hepatită nu a fost studiată.
- un cancer la plămâni fără cancer pulmonar, avansat la nivel local sau metastazat, la regimuri de chimioterapie care conțin derivați de platină și docetaxel.
Medicamentul se administrează pe cale orală, 250 mg o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar.
Înainte de a lua comprimatul, îl puteți dizolva în 100 ml de apă (non-carbonată). Alte lichide nu pot fi utilizate pentru dizolvarea medicamentului. Pentru o dizolvare adecvată, este necesar să se coboare tableta în apă, nu se amestecă, se amestecă până se dizolvă complet (aproximativ 10 minute) și apoi se bea soluția rezultată. Se toarnă o jumătate de pahar de apă, se spală pereții și se bea soluția rezultată. Soluția Iressa poate fi administrată și printr-un tub nasogastric.
Nu este necesară ajustarea dozei de Iressa în funcție de vârsta, greutatea corporală, etnia, sexul, funcția renală și insuficiența hepatică moderată până la severă din cauza afectării hepatice metastatice.
Când diareea slab decupată în timpul reacțiilor adverse sau terapie din partea pielii poate rupe tratamentul pe termen scurt (14 zile), urmată de reluarea recepției Iressa 250 mg / zi.
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (> 10%); adesea (> 1%, dar ≤ 10%); uneori (> 0,1%, dar ≤ 1%); rareori (> 0,01%, dar ≤ 0,1%); foarte rar (