Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, povidonă, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu.
Compoziția mantalei: hipromeloză, macrogol 300, roșu de oxid de fier (E172), oxid de fier galben (E172), dioxid de titan (E171).
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
Grupa clinico-farmacologică: medicament antitumoral. Inhibitor de tirozin kinază
Număr de înregistrare:Medicament antitumoral. Ca un inhibitor selectiv al receptorilor factorului de creștere epidermică tirozin kinazei, a cărei expresie este observată în multe tumori solide, inhibă creșterea tumorală, metastază și angiogeneză, și accelerează apoptoza celulelor tumorale.
Inhibă creșterea diferitelor linii de celule tumorale umane și crește activitatea antitumorală a medicamentelor chimioterapeutice, radioterapiei și terapiei hormonale.
După ingerare, absorbția este relativ lentă. Cmax în plasma sanguină este atinsă în 3-7 ore. Biodisponibilitatea absolută este de 59%. Consumul de alimente nu afectează biodisponibilitatea medicamentului. Cu un pH gastric mai mare de 5, biodisponibilitatea gefitinibului a scăzut cu 47%.
Utilizarea regulată a medicamentului 1 timp / zi duce la o creștere a concentrației de 2-8 ori comparativ cu o singură doză. Css se obține după administrarea a 7-10 doze.
Vd gefitinib la atingerea Css este de 1400 de litri, ceea ce indică distribuția extinsă a medicamentului în țesuturi.
Legarea la proteinele plasmatice (cu albumină serică și glicoproteină α1) este de aproximativ 90%.
Gefitinibul suferă un metabolism oxidant prin izoenzima CYP3A4.
metabolism Gefitinib are loc în trei moduri: metabolismul grupului demetilarea N-propilmorfolinovoy unei grupări metoxi pe gruparea fenil și porțiunea de chinazolină oxidative defosforilare halogenate.
Principalul metabolit determinat în plasma sanguină umană este O-desmetilgefitinibul. Metabolitul are de 14 ori mai puțin activitate decât gefitinibul în ceea ce privește creșterea celulară stimulată de factorul de creștere epidermal, ceea ce face puțin probabil efectul său semnificativ asupra activității clinice a gefitinibului.
Clearance-ul plasmatic total al gefitinibului este de aproximativ 500 ml / min. T1 / 2 avertizează 41 de ore. Medicamentul este excretat în principal cu fecale. În urină, mai puțin de 4% din doza administrată este excretată.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Nu este dezvăluită relația dintre nivelul inferior al medicamentului Css și vârsta, greutatea corporală, sexul, etnia sau clearance-ul creatininei.
Pe fondul consumului zilnic de Iressa într-o doză de 250 mg Css. timpul pentru realizarea acesteia și clearance-ul plasmatic total au fost similare pentru grupurile de pacienți cu funcție hepatică normală și cu insuficiență hepatică moderată. Aceste 4 pacienți cu insuficiență hepatică severă datorată metastazelor hepatice au sugerat că Css la acești pacienți este similară celei observate la pacienții cu funcție hepatică normală.
Farmacocinetica gefitinibului la pacienții cu insuficiență hepatică cauzată de ciroză sau hepatită nu a fost studiată.
- un cancer la plămâni fără cancer pulmonar, avansat la nivel local sau metastazat, la regimuri de chimioterapie care conțin derivați de platină și docetaxel.
Medicamentul se administrează pe cale orală, 250 mg o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar.
Înainte de a lua comprimatul, îl puteți dizolva în 100 ml de apă (non-carbonată). Alte lichide nu pot fi utilizate pentru dizolvarea medicamentului. Pentru o dizolvare adecvată, este necesar să se coboare tableta în apă, nu se amestecă, se amestecă până se dizolvă complet (aproximativ 10 minute) și apoi se bea soluția rezultată. Se toarnă o jumătate de pahar de apă, se spală pereții și se bea soluția rezultată. Soluția Iressa poate fi administrată și printr-un tub nasogastric.
Nu este necesară ajustarea dozei de Iressa în funcție de vârsta, greutatea corporală, etnia, sexul, funcția renală și insuficiența hepatică moderată până la severă din cauza afectării hepatice metastatice.
Datorită diareei necorespunzătoare pe fondul tratamentului sau a reacțiilor adverse de la nivelul pielii, este posibilă întreruperea pe termen scurt a tratamentului (până la 14 zile), cu reluarea ulterioară a administrării de Iressa la o doză de 250 mg pe zi.
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (> 10%); adesea (> 1%, dar ≤ 10%); uneori (> 0,1%, dar ≤ 1%); rareori (> 0,01%, dar ≤ 0,1%); foarte rar (<0.01%).
Din sistemul de coagulare: deseori - hematurie și epistaxis; uneori - hipocoagularea și / sau creșterea frecvenței sângerării la administrarea warfarinei.
Din sistemul digestiv: foarte des - diaree (mai mult de 20%, în unele cazuri - pronunțată), greață; adesea - vărsături, anorexie, stomatită, deshidratare, o creștere asimptomatică a activității transaminazelor hepatice; rareori - pancreatită.
Din partea organului de viziune: deseori - conjunctivită, blefarită; uneori - eroziunea reversibilă a corneei, displazia genelor.
Din sistemul respirator: uneori - pneumonie interstițială (3-4 grade de toxicitate, până la un rezultat letal).
Reacții dermatologice: mai mult de 20% - erupție cutanată (pustulară), mâncărime, piele uscată împotriva eritemului; adesea - modificări ale unghiilor, alopecie; foarte rar - necroliza epidermică toxică și eritemul multiform.
Reacții alergice: foarte rar - angioedem, urticarie.
Altele: deseori - astenie.
De obicei, reacțiile adverse apar în prima lună a medicamentului și sunt de obicei reversibile. Aproximativ 8% dintre pacienți au prezentat reacții adverse grave (grad de severitate 3-4 în funcție de criteriile generale de toxicitate). Cu toate acestea, numai 1% dintre pacienți au întrerupt tratamentul din cauza reacțiilor adverse.
- perioada de lactație;
- Copii și adolescenți;
- hipersensibilitate la gefitinib sau la alte componente ale medicamentului.
Precauții trebuie prescris cu fibroză pulmonară idiopatică, pneumonia interstițială, pneumoconioza, pneumonia, post-iradiere, pneumonie de droguri (într-o mortalitate crescută la aceste boli la tratamentul cu Iressa); când crește activitatea transaminazelor hepatice.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea Iressa este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.
Pacienții în vârstă fertilă în perioada de tratament cu Iressa și, cel puțin în 3 luni de la tratament, trebuie să utilizeze metode fiabile de contracepție.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Nu este necesară corectarea dozei de Iressa cu insuficiență hepatică moderată și severă din cauza afectării hepatice metastatice.
Cu prudență trebuie să se prescrie medicamentul cu activitate crescută a transaminazelor hepatice.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Nu este necesară corecția dozei de Iressa, în funcție de funcția rinichilor
Uneori, odată cu primirea lui Iressa, s-au observat leziuni pulmonare interstițiale, în unele cazuri cu un rezultat fatal. Dacă apar simptome precum dispnee, tuse, febră, medicamentul trebuie întrerupt și pacientul trebuie examinat imediat. Dacă se confirmă prezența unei afecțiuni pulmonare interstițiale, Iressu trebuie retras și pacientul trebuie tratat corespunzător.
În contextul administrării Iressa, sa observat o creștere asimptomatică a activității transaminazelor hepatice, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, funcția hepatică trebuie evaluată periodic. Cu o creștere semnificativă a activității transaminazelor, medicamentul trebuie întrerupt.
La pacienții care iau warfarină, în timpul tratamentului cu Iressa, este necesară monitorizarea regulată a timpului de protrombină.
Pacientul trebuie avertizat că dacă apar simptome pe ochi sau când se dezvoltă diaree severă sau prelungită, greață, vărsături sau anorexie, trebuie să vă adresați imediat unui medic.
În aplicarea Iressa în asociere cu radioterapia, ca terapie de primă linie la copii cu gliom de trunchi cerebral sau glioamele supratentorial îndepărtate incomplet raportate localizarea 4 cazuri (1 letal) hemoragie la nivelul creierului. Un alt caz de hemoragie cerebrală a fost observat la un copil cu ependimom cu monoterapie de către Iressa. La pacienții adulți cu cancer pulmonar fără celule mici în tratamentul cu Iressa, aceste reacții adverse nu sunt documentate în nici un caz.
Utilizare în pediatrie
Siguranța și eficacitatea utilizării Iressa la copii și adolescenți nu este definită.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
În timpul primirii preparatului de Iress, au existat cazuri de astenie. Pacienții care prezintă aceste simptome trebuie să fie atenți atunci când conduc vehiculele și manipulează echipamentul.
Simptome: creșterea frecvenței și severitatea unor reacții adverse, în special diaree și erupții cutanate.
Tratament: efectuați terapia simptomatică. Antidotul nu este cunoscut.
Alocarea comună a Iressa și a rifampicinei (un inductor puternic al izoenzimului CYP3A4) conduce la o scădere a valorilor medii ale ASC pentru gefitinib cu 83%.
Administrarea concomitentă de Iressa și itraconazol (un inhibitor al izoenzimei CYP3A4) are ca rezultat o creștere de 80% a ASC a gefitinibului, care poate fi semnificativă din punct de vedere clinic, Efectele nedorite depind de doză și concentrație.
Administrarea simultană Iressa și medicamente care a prelungit semnificativ și de a crește pH-ul conținutului gastric, rezultând o scădere a ASC gefitinib 47%.
În cazul aplicării în comun a medicamentelor Iressa și vinorelbinei, este posibilă o creștere a efectului neutropenic al vinorelbinei.
Medicamentele care induc activitatea izoenzimelor CYP3A4 pot crește metabolismul și pot reduce concentrația de gefitinib în plasma sanguină. Astfel, administrarea concomitentă cu medicamente gefitinib, inductori ai izoenzimei CYP3A4, cum sunt fenitoină, carbamazepină, rifampicină, barbiturice, tinctura de Hypericum poate reduce eficacitatea Iressa.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură de cel mult 30 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Informațiile prezentate privind medicamentele sunt destinate medicilor și lucrătorilor din domeniul sănătății și includ materiale din publicații de anii diferiți. Editorul nu este răspunzător pentru eventualele consecințe negative rezultate din utilizarea necorespunzătoare a informațiilor furnizate. Orice informație prezentată pe site nu înlocuiește sfatul unui medic și nu poate servi drept garanție a efectului pozitiv al medicamentului.
Site-ul nu distribuie droguri. Prețul pentru preparate este orientativ și poate nu este întotdeauna relevant.
Originalele materialelor prezentate pot fi găsite pe site-urile compendium.com.ua și vidal.ru