Metindol retard are efect antiinflamator, analgezic și antipiretic. Mecanismul de acțiune al medicamentului este asociat cu inhibarea activității enzimei ciclooxigenazei și o scădere a sintezei prostaglandinelor, care determină apariția durerii, o creștere a temperaturii și o creștere a permeabilității țesuturilor în centrul inflamației.
Cu sindromul articular, Metindol retard reduce inflamația și ameliorează durerea în repaus și în timpul mișcării, reduce rigiditatea dimineața și umflarea articulațiilor, contribuie la creșterea volumului mișcărilor.
Absorbția este rapidă. Biodisponibilitatea administrată la tablete convenționale, drajeuri sau capsule - 90-98%, când se utilizează comprimate cu durată lungă de acțiune timp de 12 ore, 90% din doza administrată este absorbită. După administrarea orală a TCmax - 2 ore, Cmax - 0,69 μg / ml.
Legătura cu proteinele plasmatice este de 90%. Metabolizat în principal în ficat.
T1 / 2 - 4-9 h (indicatorul poate varia în funcție de gravitatea metabolismului sistemic, circulației enterohepatice și reabsorbției). Se excretă prin rinichi cu 70%, cu 30% neschimbată și cu tractul gastrointestinal - 30%. Pătrunde în laptele matern, când mama folosește 200 mg de medicament pe zi în lapte este determinată de la 0,5 la 2 mg. Medicamentul nu este eliminat în timpul dializei.
Medicamentul este destinat terapiei simptomatice a bolilor inflamatorii însoțite de sindromul durerii:
- Spondilita anchilozantă (boala lui Bekhterev) și alte boli inflamatorii-reumatice ale coloanei vertebrale;
- artrită gută;
- artrita reumatoidă;
- sindromul durerii, cu boli ale coloanei vertebrale;
- boli reumatice ale țesuturilor moi;
- Sindromul durerii și inflamația după leziuni și intervenții chirurgicale (ginecologice, dentare etc.).
Metindol retard se administrează pe cale orală, fără a mesteca, în timpul sau imediat după masă, cu multă apă sau lapte.
Adulților li se administrează 1 sau 2 comprimate pe zi, în funcție de gravitatea bolii și de toleranța individuală. Nu depășiți doza de mai mult de 150 mg pe zi.
Din sistemul digestiv: AINS-gastropatie, dureri abdominale, greață, vărsături, arsuri la stomac, pierderea poftei de mâncare, diaree, disfuncție hepatică (activitate crescută a transaminazelor hepatice „“ Hiperbilirubinemie), ulcerații ale mucoasei gastro-intestinale (inclusiv perforate și / sau sângerare).
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, insomnie, agitație, iritabilitate, oboseală excesivă, somnolență, depresie, neuropatie periferică.
Din simțuri: o tulburare de gust, o scădere a auzului, tinitus, diplopie, vedere încețoșată, opacitate corneană, conjunctivită.
Din sistemul cardiovascular: dezvoltarea (agravarea) fenomenelor de insuficiență cardiacă cronică, tahiaritmie, sindromul edematos, creșterea tensiunii arteriale.
Din sistemul urinar: disfuncție renală, proteinurie, hematurie, nefrită interstițială, sindrom nefrotic, necroza papile.
Din partea hematopoiezei și a sistemului hemostazei: sângerare (gastro-intestinale, gingivale, uterin, hemoroizi), anemie (inclusiv hemolitică și aplastică), leucopenie, trombocitopenie, eozinofilie, agranulocitoza, purpură trombocitopenică.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărimi ale pielii, urticarie, angioedem, bronhospasm; în cazuri izolate - fotosensibilitate, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), eritem nodosum, șoc anafilactic.
Indicatori de laborator: agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie, hiperglicemie, glucozurie, hiperkaliemie.
Altele: meningita aseptică (mai des la pacienții cu boli autoimune), transpirație crescută, anemie aplastică, anemie hemolitică autoimună.
Contraindicații
- defectele cardiace congenitale (coarctarea severă a aortei, atrezia pulmonară, tetralogia grea a lui Fallot), medicamentul este contraindicat în perioada de după grefarea bypassului arterei coronare;
- Încălcări ale coagulării sângelui (inclusiv hemofilie, prelungirea timpului de sângerare, tendință la sângerare);
- sarcina, perioada de lactație;
- hipersensibilitate cunoscută la indometacin și la alte componente ale medicamentului;
- care indică un istoric de bronhospasm, urticarie și rinită cauzată de aportul de acid acetilsalicilic sau alte AINS (intoleranță complet sau incomplet sindrom de acid acetilsalicilic - rinosinuzita, urticarie, polipi, mucoasa nazală, astm);
- modificări erozive și ulcerative ale mucoasei gastrice și / sau ale duodenului, sângerări gastrointestinale active;
- exacerbarea bolilor inflamatorii ale intestinului (colită ulcerativă, boala Crohn);
- insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă;
- insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), boală renală progresivă;
- hiperkaliemie confirmată;
- Copii și adolescenți (până la 18 ani).
Precauții trebuie utilizat medicament pentru boala cardiacă ischemică, boli cerebrovasculare, tulburări ale hematopoiezei (leucopenie și anemie), insuficiență cardiacă congestivă, dislipidemia / hiperlipidemie, trombocitopenie, diabet, boli ale arterelor periferice, hipertensiune arterială, fumatul, ciroza cu hipertensiune portală, QC mai puțin de 60 ml / min, imediat după intervenția chirurgicală; în prezența datelor amnezice privind dezvoltarea leziunilor ulcerative ale tractului gastrointestinal, în prezența infecției cu Helicobacter pylori, la vârstnici, utilizarea pe termen lung a AINS, consumul frecvent de alcool, boli somatice grave, terapia concomitentă cu următoarele medicamente: anticoagulante (de exemplu, warfarina), agenți antiplachetari (de exemplu acetilsalicilic Acid, clopidogrel), corticosteroizi pe cale orală (de exemplu, prednison), inhibitor de selectiv al recaptării serotoninei (cum ar fi citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
De asemenea, trebuie să se acorde prudență la numirea Metindol retard la pacienții care suferă de tulburări mintale, depresie, parkinsonism, epilepsie. Pentru a reduce riscul apariției evenimentelor adverse, trebuie utilizată doza minimă eficientă cu durata minimă scurtă posibilă.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Este contraindicativ să se aplice medicamentul Metindol Retard în timpul sarcinii și alăptării. Pătrunde în laptele matern, când mama folosește 200 mg de medicament pe zi în lapte este determinată de la 0,5 la 2 mg.
Utilizarea la copii
Contraindicat pentru copii sub 18 ani.
Imaginea clinică a unui supradozaj cu Metindol retard este caracteristică indometacinului și include următoarele simptome: greață, vărsături, dureri de cap severe, amețeli, tulburări de memorie și dezorientare. În cazuri mai severe, se observă parestezii, amorțeală a membrelor și convulsii.
Tratamentul constă în eliminarea rapidă a medicamentului din organism și utilizarea agenților simptomatici corespunzători. Indometacinul nu poate fi eliminat din organism prin hemodializă.
Crește concentrația plasmatică a preparatelor digoxină, metotrexat și litiu, ceea ce poate duce la o creștere a toxicității acestora. Etanolul, colchicina, GCS și corticotropina cresc riscul apariției sângerărilor gastrointestinale. Întărește acțiunea hipoglicemică a insulinei și a medicamentelor hipoglicemiante orale; intareste efectul anticoagulantelor indirecte, antiagregantelor, tromboliticelor (alteplaza, streptokinaza si urokinaza) - exista riscul sangerarii.
Reduce efectul diureticelor, pe fondul utilizării diureticelor care economisesc potasiul, crește riscul de hiperkaliemie; reduce eficacitatea medicamentelor uricosurice și hipotensive (inclusiv beta-blocante); îmbunătățește efectele secundare ale glucocorticosteroizilor, acidului acetilsalicilic, estrogenilor, altor AINS.
Preparatele de ciclosporină și de aur cresc nefrotoxicitatea (aparent din cauza suprimării sintezei prostaglandinelor în rinichi). Cefamandolul, cefaperazona, cefotetanul, acidul valproic, plikamiina cresc frecvența hipoprotrombinemiei și riscul de sângerare. Antacidele și colestyramina reduc absorbția indometacinului. Crește toxicitatea zidovudinei (datorită inhibării metabolizării); nou-născutul crește riscul de apariție a efectelor toxice ale aminoglicozidelor (deoarece reduce clearance-ul renal și crește concentrația în sânge). Recepție simultană cu inhibitori ai dezvoltării recaptării serotoninei a sângerărilor gastro-intestinale.
Medicamentele mielotoxice măresc manifestările de hematotoxicitate a medicamentului. Împărțirea cu paracetamol crește riscul de apariție a efectelor nefrotoxice.
Condiții de concediu din farmacii
Termeni și condiții de depozitare
A se păstra într-un loc uscat și întunecos, la o temperatură de 15-25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Contraindicat în caz de insuficiență hepatică severă sau de boală hepatică activă. Cu precauție trebuie utilizat pentru ciroza hepatică cu hipertensiune portală.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Contraindicat la insuficiență renală severă (QC mai mică de 30 ml / min), cu boală renală progresivă. Este utilizat cu prudență la insuficiență renală (CC mai mică de 60 ml / min).
Aplicarea la pacienții vârstnici
Utilizați cu prudență persoanele în vârstă.
În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea imaginii sângelui periferic și a stării funcționale a ficatului și a rinichilor.
Dacă este necesar să se determine 17-cetosteroidii, medicamentul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte de test.
Este necesar să se monitorizeze funcția hepatică, compoziția celulară a sângelui periferic.
Pentru a preveni și reduce dispepsia, trebuie utilizate medicamente antiacide.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când conduceți și alte lecții. Activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.