Caracteristici ale substanței Fentolamină
Clorhidratul de fentolamină este alb sau alb cu o nuanță cremoasă de pulbere cristalină. Este puțin solubil în apă (1 g în 50 ml), este dificil - în alcool etilic (1 g în 70 ml), foarte puțin solubil în cloroform. Aproape nu se formează în acetonă, acetat de etil.
farmacologie
Acțiune farmacologică - vasodilatator, alfa-adrenolitic, îmbunătățirea circulației periferice.
blocat reversibil alfa1 - și adrenoceptori alfa2 (aproximativ la fel de activ împotriva ambelor subtipuri), este un agonist muscarinic, H1 - și receptorii histaminergici H2. Are un efect arterial și venodilant pronunțat, dar pe termen scurt, inclusiv. datorită acțiunii non-adrenergici asupra musculaturii netede vasculare (în special în ceea ce privește arteriolelor și precapillaries), imbunatateste fluxul sanguin mușchilor, pielii, mucoaselor. Scăderea tensiunii arteriale (in special in feocromocitomul), rezistența vasculară sistemică și pulmonară, scade presiunea de umplere a ventriculului stâng (postsarcina). Aceasta provoacă activarea sistemului nervos simpatic: eliberarea crescută a norepinefrinei ca răspuns la blocada alfa2 presinaptic adrenoceptorului conduce la o acțiune externă și cronotrop pozitiv (creșterea contracției sistolice, tahicardie). Mărește cursa și volumul minutelor de ieșire cardiacă. Stimuleaza secretia de insulina scazuta in insuficienta cardiaca severa decat imbunatateste metabolismul miocardic.
Are un efect pronunțat hipotensiv cu feocromocitom. Influențe slabe ale tensiunii arteriale la persoanele sănătoase și hipertensiune arterială, nu datorită feocromocitomului.
Există performanță / în introducerea de fentolamină în insuficiența cardiacă acută (ca un vasodilatator periferic) și hipertensiune arterială în infarctul miocardic acut (aceasta ar trebui, totuși, să ia în considerare posibilitatea dezvoltării de tahicardie). Fentolamină poate fi combinată cu propranolol pentru tratamentul pacienților cu sindrom de eliminare a clonidinei.
Poor absorbit din tractul digestiv. Legarea la proteinele plasmatice - 54%. Cmax cu injecție iv de 10 mg timp de 45 minute se obține după 30 de minute. T1 / 2 cu o / în introducerea unui scurt - 19 minute. Se excretă în principal prin rinichi (70%), nemodificat (13%) și sub formă de metaboliți, cu fecale (30%); în decurs de 3 zile, 79% din doza primită, bóCea mai mare parte - în prima zi.
Aplicarea substanței Fentolamină
Boli și stări însoțite tulburări circulatorii periferice ocluzive (boala ocluzivă, boala Raynaud, acrocianoza, stadiile inițiale ale cangrena aterosclerotice vindecarea rănilor inerte, ulcere trofice membrelor, escare, degerături); diagnosticul de feocromocitom, hipertensiunea arterială cu feocromocitom.
Contraindicații
Hipersensibilitate, hipotensiune arterială, angina pectorală și alte forme de boală cardiacă ischemică. infarct miocardic, incl. în anamneză, ateroscleroză cerebrală, insuficiență renală.
Restricții privind utilizarea
Aritmia din istorie, afectarea funcției renale, gastrită, ulcerul peptic al stomacului și al duodenului (în stadiul de exacerbare), vârsta înaintată.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Nu este recomandată în timpul sarcinii (nu se efectuează studii adecvate și strict controlate la om). Un caz de deces a fost raportat când un test de fentolamină a fost efectuat pe un feocromocitom în timpul sarcinii.
In experimente pe șobolani și șoareci tratați cu doze orale in 24-30 ori doza zilnică normală pentru om, marcat retard de creștere și o mică decalaj în dezvoltarea scheletului (creșterea incidenței călcâi incomplet osificare și hindlimb nuclee metacarpophalangeal sau lipsă și osificare incompletă segmente ale sternului) în fructe. La șobolani cu un exces de 60 de ori mai mare decât doza zilnică obișnuită, a fost observată o incidență mai mică a implantului la om. La iepuri, atunci când sunt administrați în interiorul dozelor de 20 de ori doza zilnică uzuală pentru oameni, dezvoltarea embrionilor sau fetușilor nu sa modificat. Embriotoxicitate sau teratogenitate la teste pe șobolani, șoareci, iepuri s-au găsit.
Pentru durata tratamentului este de dorit oprirea alăptării. Nu se cunoaște dacă fenetilamina pătrunde în laptele matern. Cu toate acestea, complicațiile la om nu sunt înregistrate.
Efectele secundare ale substanței Fentolamină
Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli, slăbiciune, leșin, spasme sau ocluzia vaselor din creier (confuzie mentală, dureri de cap severe sau pierderea bruscă, de coordonare, tulburări de vorbire dintr-o dată apare), congestie nazală.
Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): hipotensiune ortostatică, tahicardie, înroșirea feței, colaps sau hipotensiune prelungită, angină pectorală, dureri toracice, aritmie, infarct miocardic.
Din partea intestinului: greață, vărsături, diaree.
Reacții alergice: hiperemie și mâncărime ale pielii, bronhospasm.
interacțiune
Utilizarea concomitentă cu guanetidină crește riscul apariției hipotensiunii ortostatice. Întărește efectul altor medicamente antihipertensive, slăbește efectul presor al efedrinei și metamiraminei. Odată cu utilizarea simultană a acțiunii de blocare alfa-adrenergici de epinefrina ( „efect de denaturare adrenalina“), însoțită de dezvoltarea de hipotensiune arterială severă și tahicardie. Pretratarea cu fentolamina poate bloca efectul presor al metoxamină (riscul de hipotensiune arterială severă) și de a reduce efectele fenilefrină. Medicamentele antipsihotice și anxioliticele întăresc efectul hipotensiv al fentolaminelor, alcoolul etilic crește toxicitatea acestuia. Farmaceutic incompatibil cu soluțiile alcaline.
supradoză
Simptome: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, aritmie, dureri de cap, iritabilitate, vedere încețoșată, transpirații, vărsături, diaree, și hipoglicemie.
Tratament: injectarea intravenoasă continuă a norepinefrinei și a substituenților plasmatici în poziția "culcat", în timp ce picioarele pacientului trebuie să fie în poziție ridicată. Epinefrina nu este recomandată deoarece poate provoca o scădere paradoxală suplimentară a tensiunii arteriale. Cu stimulare excesivă - în / în introducerea lentă a beta-blocantelor.
Cale de administrare
Precauții pentru substanța Fentolamină
În timpul tratamentului, există riscul apariției unui infarct miocardic acut, a unui spasm și a ocluziei vaselor cerebrale, monitorizarea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. La pacienții vârstnici, riscul de hipotermie este crescut.
În timpul tratamentului, alcoolul trebuie evitat. Acordați atenție conducătorilor vehiculelor și persoanelor ale căror activități sunt asociate cu o concentrare sporită de atenție.
Interacțiuni cu alte substanțe active
Indexul alfabetic al medicamentelor și substanțelor