Etambutol: instrucțiuni de utilizare
06.051 (medicament anti-TB)
Caracteristici generale.
Denumiri internaționale și chimice. etambutol; [(S, S) -N, N'-etilen-bis (aminobutan-1-ol) diclorhidrat];
Compoziție: 1 comprimat conține 100 mg sau 200 mg sau 400 mg clorhidrat de etambutol în termeni de substanță uscată 100%; substanțe auxiliare: hidrofosfat de calciu dihidrat, povidonă, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu, talc.
Proprietăți fizice și chimice de bază:
- pentru comprimate de 200 mg, 400 mg - tablete de culoare albă, cu formă rotundă, cu o suprafață plană cu marginile teșite (șold) și cu risc;
- pentru comprimate de 100 mg - tablete de culoare albă, formă rotundă cu suprafață biconvexă;
Etambutolul are un efect bacteriostatic marcat împotriva Mycobacterium tuberculosis și Mycobacterium bovis și unele (, nontuberculous oportuniste) specii micobacteriene atipice. Alte bacterii patogene, viruși și ciuperci nu funcționează.
Medicamentul inhibă reproducerea micobacteriilor rezistente la streptomicină, izoniazidă, PASK, etionamidă, kanamicină și alte medicamente anti-tuberculoză.
Mecanismul de acțiune al etambutol după pătrunderea în micobacterii asociată cu inhibarea sintezei ARN-ului și a proteinelor, capacitatea de a interacționa cu ionii de biometalelor bivalente (cupru, magneziu), încălcarea structurii ribozom și rata de inhibare a metabolismului lipidelor.
Rezistența primară a Mycobacterium tuberculosis și M. bovis se dezvoltă rar, secundar este lent. Toleranța rapidă se dezvoltă cu monoterapia tuberculozei.
Farmacocinetica
După ce absorbția orală din tractul digestiv este de 80%, restul dozei este excretat cu fecale neschimbate. Aportul alimentar are un efect redus asupra absorbției.
La o doză unică de 25 mg / kg, concentrația maximă de etambutol din plasma sanguină este atinsă după 4 ore și este de 5 μg / ml, după 24 de ore concentrația este mai mică de 1 μg / ml. Legarea la proteinele plasmatice depinde de doza administrată și este de 10-40%.
O caracteristică a farmacocineticii etambutolului este aceea că se acumulează selectiv în eritrocite (de 2 ori mai mare decât concentrația din plasma sanguină).
Etambutolul este distribuit în majoritatea țesuturilor, inclusiv plămânii, rinichii. Etambutolul pătrunde în lichidul cefalorahidian, prin placentă și intră în laptele matern.
Etambutolul este metabolizat parțial în ficat până la aldehide inactive și derivați dicarboxilici, care sunt excretați în urină.
Perioada de înjumătățire este de 3-4 ore și se excretă mai ales cu urină în formă neschimbată, 8-15% sub formă de metaboliți inactivi.
Administrarea etambutolului cu funcție renală afectată poate duce la cumularea acestuia în organism.
Alocați într-un mod constant - o dată pe zi într-o doză de 25 mg / kg sau într-un mod intermitent - într-o doză de 30-40 mg / kg de 3 ori pe săptămână.
Doza zilnică maximă este de 2,5 g. Odată cu stabilizarea procesului de tuberculoză, se administrează o doză de 15 mg / kg pe toată perioada tratamentului ca parte a terapiei combinate.
Admiterea după mese își îmbunătățește tolerabilitatea.
Durata tratamentului depinde de forma tuberculozei și variază între 6 și 12 luni.
Copiilor cu vârsta peste 13 ani li se prescrie Etambutol în interiorul unei doze de 20-25 mg / kg pe zi. Cantitatea maximă zilnică pentru copii este de 1,0 g.
- Hidroxidul de aluminiu și alți agenți antacidici perturbă absorbția etambutolului din tractul digestiv.
- Etambutolul și pirazinamida acționează sinergic asupra excreției acidului uric.
- Etambutolul reduce eficacitatea terapeutică a digitoxinei.
- Administrarea concomitentă de Etambutol și izoniazid reduce eficacitatea ciclosporinei A.
- Etambutolul îmbunătățește efectul terapeutic al medicamentelor anti-TB, aminoglicozidele neurotoxicitatea, asparaginaza, carbamazepină, ciprofloxacin, imipenem, sărurile de litiu metrotreksata, chinina.
- În cazul tratamentului simultan cu disulfiram, este posibilă o creștere a concentrației de etambutol în ser și o creștere a toxicității.
- Alcoolul etilic întărește efectul negativ al etambutolului asupra organului de viziune, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, este necesar să se refuze aportul de alcool.
Sarcina și lactemia
- Utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată.
- Etambutolul penetrează bariera placentară, excretată în laptele matern.
- În studiile experimentale, a fost stabilit efectul teratogen al etambutolului.
- Din partea sistemului nervos central. amețeli, dureri de cap, depresie, nevrite periferice, nevrită optică, deteriorarea acuității vizuale (de reducere a viziunii centrale sau periferice, formarea scotoame), percepția culorilor alterată (în principal, verde, roșu), dezorientare în spațiu;
- din partea sistemului digestiv. greață, vărsături, diaree, dureri de stomac, disfuncție hepatică, icter, creșterea valorilor serice ale transaminazelor;
- din sistemul musculo-scheletic. artrita;
- din sistemul hematopoiezei. leucopenie, trombocitopenie, reacții alergice, erupții pe piele;
- altele (rareori observate): nefrită interstițială, scăderea clearance-ului acidului uric, gastrită, atacuri gută, tuse crescută, spută crescută și hemoragie retinală.
- Toate formele de tuberculoză pulmonară și extrapulmonară (ca parte a terapiei combinate).
Contraindicații
Optic nevrite, cataractă, retinopatie diabetică, boala inflamatorie ochi, sarcina, alăptarea, insuficiență renală, copii de până la 13 ani, a crescut sensibilitatea la etambutol.
- La începutul tratamentului, este posibilă creșterea tusei, creșterea cantității de spută.
- Etambutolul se utilizează numai în asociere cu alte medicamente anti-TB. În combinație cu izoniazid și rifampicină este foarte eficient în tratamentul tuberculozei.
- Atunci când se efectuează terapie pe termen lung, este necesar să se monitorizeze periodic funcțiile de vedere, imaginea sângelui periferic, precum și starea funcțională a ficatului și a rinichilor.
- Înainte și în timpul tratamentului este necesară monitorizarea sistematică a acuității vizuale, a refracției, a câmpurilor vizuale, a presiunii intraoculare și examinarea fondului. Dacă funcția renală este întreruptă, trebuie efectuat controlul oftalmic în fiecare zi. În cazul unei tulburări vizuale pentru a preveni atrofia nervului optic, tratamentul cu etambutol trebuie întrerupt imediat. În caz de afectare vizuală, se utilizează hidroxicobalamină sau cianocobalamină. Viziunea este restaurată în câteva săptămâni sau chiar luni. În unele cazuri, se observă schimbări ireversibile, ceea ce duce la orbire.
- Dacă trebuie să luați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie să fie oprită.
- Trebuie să se acorde atenție atunci când se administrează etambutol la pacienții cu guta sau hiperuricemie.
Aplicație pentru disfuncție renală
Contraindicat în încălcarea funcției renale.
supradozaj:
Dezvoltarea tulburărilor neurologice, afectarea nervului optic (poate provoca orbire), pierderea poftei de mâncare, vărsături, diaree, febră, dureri de cap, amețeli, confuzie, depresie respiratorie, asistola. Nu există un antidot specific.
În cazul lavajului gastric, numirea cărbunelui activ trebuie efectuată în perioadele timpurii datorită absorbției rapide a etambutolului.
Se arată că se efectuează diureza forțată și dializa peritoneală.
În cazul reacțiilor alergice, este indicată utilizarea agenților de desensibilizare.
În condiții amenințătoare, este necesară efectuarea unei transfuzii de sânge pentru eliminarea globulelor roșii din sânge, unde se acumulează etambutol.
Condiții de depozitare:
Într-un loc inaccesibil pentru copii, se usucă la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Perioada de valabilitate - 3 ani.
Condiții de plecare: Prin prescripție medicală
- Pentru 10 comprimate într-un pachet de celule plane, 5 sau 10 pachete în cutie într-un pachet;
- 100 de comprimate în cutii;
- pe 100 de tablete într-o bancă, pe o bancă într-un pachet;
- 1000 comprimate în recipiente din plastic.