Beta-adrenoblocatorul (BAB) metoprololul este utilizat pe scară largă în terapia hipertensiunii arteriale (AH), a bolii coronariene (CHD) și a insuficienței cardiace cronice (CHF). Avantajele sale sunt selectivitatea înaltă (selectivitate) și lipofilicitatea (solubilitatea în grăsime), iar deficiențele includ absorbția redusă în tractul digestiv și un timp de înjumătățire scurt (2-3 ore).
Având în vedere solubilitatea slabă în apă, formele de dozare ale preparatului sunt reprezentate de săruri. Tabletele cu eliberare imediată standard (eliberare imediată IR) conțin o sare de acid tartric bine tartrat, tartrat. Ulterior s-au sintetizat alte două săruri, succinat și fumarat. Nevoia de creștere a eficacității și de îmbunătățire a tolerabilității metoprololului cu posibilitatea unei doze unice pe zi a dus la dezvoltarea unei forme de dozare cu eliberare controlată bazată pe un sistem de pelete multiple care conțin succinat de metoprolol. Această tehnologie se numește eliberare controlată / eliberare extinsă, zero-comandă-cinetică (CR / XL ZOK).
Farmacocinetica
Metoprolol succinatul este absorbit aproape în întregime (peste 90%) în sistemul digestiv, aproximativ 5-12% (în funcție de diferite surse) se leagă de albumine serice. Aportul alimentar nu are aproape nici un efect asupra biodisponibilității sale. Acesta este expus la metabolismul oxidativ în ficat la 80-100%, iar în timpul "primului pasaj", 65-80% din medicament este clivat activ. Biodisponibilitatea sa sistemică este de 50%.
Metoprolol succinatul este transformat în 4 metaboliți aproape inactivi și numai 5% din doză este eliminată prin rinichi într-o formă nemodificată. În caz de insuficiență hepatică (de exemplu, ciroză hepatică), doza de medicament trebuie redusă.
Unicitatea formei CR / XL ZOK este eliberarea lentă și controlată a substanței active. Controlat, deoarece viteza de eliberare a medicamentului este reglată de tableta însăși, în particular membrana de polimer celuloză etilă a microcapsulelor conținute în Betalok® ZOK. Aproximativ 800 de microcapsule acționează în sistemul digestiv ca camere de difuzie separate.
Domeniul de aplicare
Boala cardiacă ischemică
- Infarct miocardic acut (AMI).
BAB au efecte antianginice și antiischemice datorită scăderii necesității musculare cardiace în oxigen și a creșterii livrării. Datorită acțiunii antiaritmice și antifibrilare, acestea reduc probabilitatea de aritmii și de moarte subită în dezvoltarea ischemiei. Odată cu numirea metoprololului în primele ore ale AMI, zona de leziune este redusă, frecvența tulburărilor ritmului ventricular și a mortalității sunt reduse. Astăzi, atât în Federația Rusă, cât și în străinătate, BAB și metoprololul în special sunt prescrise din primele ore ale AMI cu insuficiență cardiacă severă, fără contraindicații și cu o probabilitate mică de șoc cardiogen.
În cursul studiilor clinice, a fost demonstrată eficacitatea antianginală ridicată a succinatului de metoprolol în terapia anginei stabile.
- Protecția secundară a MI.
În conformitate cu recomandările actuale, BAB trebuie prescris tuturor persoanelor care au suferit IM sau sindrom coronarian acut. efect favorabil asupra prognosticului acestor pacienti au doar actiune de lunga durata blocantele cardioselective liposolubile care nu au propria lor activitate simpatomimetice, care includ Betaloc ZOK ®. Ca rezultat, probabilitatea decesului subită asociată cu tulburări de ritm ventricular letal scade în perioada de postinfarcare.
- Insuficiență cardiacă cronică. Indicația suplimentară pentru numirea BAB la pacienții cu IHD este CHF. Terapia cu aceste medicamente conduce la o reducere a mortalității din cauza complicațiilor cardiovasculare cu 30-50% și o scădere a spitalizărilor.
Hipertensiunea arterială
În conformitate cu recomandările naționale pentru diagnosticarea și tratamentul AH, utilizarea BAB este indicată în prezența următoarelor condiții concomitente la pacienții cu AH:
Betalok ® ZOK asigură un efect antihipertensiv persistent timp de 24 de ore, cu o singură admisie fără scăderea bruscă a tensiunii arteriale și fluctuațiile acesteia pe tot parcursul zilei. Doza inițială de medicament cu AG este de 50 mg o dată pe zi (dimineața). Dacă este necesar, medicul poate crește până la 100-200 mg o dată pe zi sau poate începe o terapie combinată antihipertensivă.
Tulburări ritmice
BAB conform clasificării medicamentelor antiaritmice aparțin clasei a II-a și sunt considerate cele mai sigure dintre ele. Împreună cu alți reprezentanți ai BAB solubil în grăsimi, Betalok® ZOK servește ca un mijloc fiabil pentru eliminarea aritmiilor ventriculare cauzate de ischemia miocardică și, prin urmare, pentru prevenirea decesului subită.
În plus, BAB sunt medicamentele de primă linie în prevenirea tahicardiei ventriculare asociate cu sindromul congenital al unui interval QT alungit. Acestea sunt utilizate pe scară largă la pacienții cu tahicardie atrială, flutter și fibrilație atrială pentru a încetini ritmul ventricular.
Insuficiență cardiacă cronică
BAB aparțin uneia dintre principalele grupuri farmaceutice pentru tratamentul CHF, deși de mulți ani prezența sa a fost considerată o contraindicație pentru prescrierea acestora. Astăzi, această clasă de medicamente este recomandată tuturor pacienților cu disfuncție sistolică a ventriculului stâng (fracția de ejecție <40 %). При хронической сердечной недостаточности БАБ уменьшают выраженность ишемии миокарда, снижают число сердечных клеток в состоянии гибернации, проявляют антиаритмическое и антифибрилляторное воздействие, снижая риск внезапной смерти.
Până în prezent, cele mai puternice poziții ale BAB sunt ocupate cu CHF și disfuncție ventriculară stângă - nivelul de evidență este de clasa A (înaltă). Metoprolol succinatul CR / XL este recomandat pentru tratamentul CHF de către Societatea Europeană de Cardiologie. Eficacitatea și siguranța Betaloc® ZOK nu depind de originea CHF, severitatea, vârsta și sexul, patologia concomitentă (AH sau diabetul zaharat). Doza inițială este de 12,5-25 mg / zi. În următoarele două săptămâni, medicul curant o dublează până la maximum 200 mg pe zi, oferind hemodinamică stabilă.
Sindromul metabolic
BAB pentru o lungă perioadă de timp a fost limitat de utilizare la persoanele cu tulburări metabolice, de la numirea lor datorită β2-adrenoblockade, o încălcare a metabolismului carbohidraților. Efectele metabolice negative ale BAB nu se aplică reprezentanților lor moderni - nebivolol, carvedilol, succinat de metoprolol și bisoprolol. Cu toate acestea, BAB selectiv poate, de asemenea, să aibă un efect negativ asupra metabolismului carbohidraților, dar numai atunci când acestea sunt administrate la doze mai mari decât nivelurile terapeutice.
Menținerea tensiunii arteriale la un nivel optim la persoanele cu tulburări metabolice în majoritatea cazurilor este imposibilă prin utilizarea unui singur medicament. Această terapie combinată poate fi prescrisă de un medic care se află deja în prima etapă a tratamentului medicamentos.
În prezent, au fost create un număr mare de medicamente cu combinații fixe care conțin două medicamente antihipertensive. Unul dintre acestea este Logimax ® (AstraZeneca, Suedia), care conține 50 mg Betaloc ® ZOK și 5 mg felodipină (un antagonist de calciu).
Ateroscleroza arterelor coronare
Betalok ® ZOK are un efect anti-aterosclerotic. Efectul său inhibitor asupra aterogenezei a fost demonstrat într-o serie de studii științifice. Datele obținute în ele servesc ca bază pentru utilizarea medicamentului în tratamentul pacienților cu ambele manifestări de ateroscleroză (IHD) și cu cursul său asimptomatic.
Contraindicații
Contraindicațiile absolute pentru numirea Betaloc® ZOK includ:
- Ritmul cardiac <50 в мин;
- tensiunea arterială sistolică <100 мм рт. ст.;
- insuficiență ventriculară stângă acută;
- blocarea atrioventriculară a stării II-III.
BAB până de curând au fost, probabil, singura clasă de medicamente antihipertensive, contraindicate în bolile pulmonare obstructive cronice (BPOC). Acest lucru se datorează faptului că, atunci când scopul lor este blocada nu numai β1-adrenoceptor pentru a justifica un efect antihipertensiv, dar -adrenoblokada β2 care duce la obstrucție bronșică.
Cu toate acestea, după introducerea în practică a BAB cardioselectiv, judecata privind utilizarea lor în BPOC a încetat să fie atât de clară. Astăzi, au acumulat o vastă experiență în utilizarea lor în bolile pulmonare la persoanele cu AH și IHD, indicând siguranța acestora. Betalok ® ZOK chiar și la doza maximă de 200 mg / zi nu afectează permeabilitatea bronhiilor.
Indicatiile pentru prescrierea medicamentelor de mai sus sunt determinate exclusiv de medicul curant. Înainte de a utiliza orice preparat, citiți instrucțiunile complete despre utilizarea acestuia.