Efectul cel mai puternic este furnizat de glucocorticoizi fluorurați (medicamente "foarte puternice" și "puternice"), care sunt slab absorbite de pe suprafața pielii și au un efect predominant local. Dezavantajul lor este dezvoltarea mai frecventă a reacțiilor adverse locale în comparație cu alte medicamente (a se vedea mai jos).
Drogurile aparținând grupurilor III și IV (prednisolon. Acetat de hidrocortizon și altele) sunt caracterizate printr-o mai mare capacitate de absorbție a zonei de aplicare, astfel încât efectul lor locale este mai slabă și probabilitatea reacțiilor adverse sistemice mai sus.
Rezistența medicamentului depinde de tipul de formă de dozare (unguent> cremă> loțiune) și de concentrație.
Unul dintre principiile moderne de sistematizare a medicamentelor glucocorticoide pentru uz extern este împărțirea lor în patru generații, care diferă în trăsăturile acțiunii. Prima generație include acetat de hidrocortizon. care are cel mai ușor efect. În al doilea # 150; prednisolon. are un grad mediu de severitate.
A treia generație este reprezentată de un număr mare de glucocorticoizi fluorurați, care au un efect local puternic sau foarte puternic. A patra categorie include glucocorticoizii "puternici" care nu conțin în structura lor atomul de fluor # 150; hidrocortizon-17-butirat, furoat de mometazonă, precum și un medicament cu activitate medie # 150; prednicarbatui.
In ultimii ani de-a patra generație de medicamente sunt recunoscute ca fiind cele mai preferate, deoarece ele combină cu succes proprietățile pozitive ale predecesorilor săi au o înaltă activitate comparabilă cu potența glucocorticoizilor fluorurați și efecte locale nedorite minime caracteristice de acetat de hidrocortizon.
Furoatul de mometazonă (elocom - cremă, unguent, loțiune) se referă la a patra generație de glucocorticoizi. Este superioară hidrocortizonului. dexametazona și betametazona prin capacitatea de a bloca formarea de citokine (interleukină-1 și interleukină-6), care joacă un rol important în inflamația pielii, în special în psoriazis. În studiile clinice controlate, o eficacitate mai mare a mometazonei sa constatat la psoriazis și dermatită atopică în comparație cu hidrocortizonul și betametazona. Medicamentul este bine tolerat, nu provoacă atrofie la nivelul pielii. Mometazona are o acțiune prelungită, deci se aplică o dată pe zi. Datorită portabilității îmbunătățite, este potrivit pentru utilizare la copii și vârstnici.
Hidrocortizonul 17-butirat (laticort, lokoid), spre deosebire de acetat de hidrocortizon. slab absorbit din zona de aplicare, astfel încât probabilitatea acțiunii sistemice este extrem de mică. În acest caz, ca și glucocorticoizii fluorurați, are un efect local puternic, dar, spre deosebire de acesta din urmă, rareori produce reacții adverse nedorite și poate avea o aplicare mai largă.
Prednikarbat (dermatop) este un glucocorticoid cu un grad mediu de activitate și se caracterizează printr-o acțiune locală blândă și delicată. Practic nu provoacă reacții adverse sistemice. Efectele locale sunt foarte rare. Poate fi aplicat pe suprafețe mari și aplicat pe zonele de piele cu cea mai mare sensibilitate (fața, zona inghinală). În studiile clinice controlate, eficacitatea crescută și tolerabilitatea bună a precarbabatului la copiii cu vârsta cuprinsă între 2 luni și 16 ani și vârstnicii sunt arătate, prin urmare, medicamentul este recomandat în primul rând pentru utilizarea în aceste grupe de vârstă.
Psoriazis, eczema, dermatita atopica, dermatita de contact, dermatita solara, dermatita seboreica, dermatita atopică, lichen plan, lupus lupus discoid, eritrodermie.
Reguli de aplicare
- Înainte de utilizarea medicamentelor cu glucocorticoizi este necesar să se stabilească un diagnostic precis.
- Se recomandă începerea tratamentului cu utilizarea unui medicament cu activitate slabă (Tabelul 14). în absența efectului în decurs de 2-3 săptămâni pentru a trece la unul mai puternic și, după realizarea efectului, utilizați din nou un glucocorticoid slab.
- Preparatele cu activitate foarte puternică (propionat de clobetasol, calcinonid) trebuie utilizate numai cu eczeme lichenoide și lupus discoid roșu.
- Medicamentul se aplică pe pielea curată (după o baie sau un duș) de 2 ori pe zi, un strat subțire, nu se freacă și nu se maschează. Se recomandă efectuarea procedurii într-o mănușă. Furoatul de mometazonă și propionatul de fluticazonă. care au acțiune prelungită, se aplică o dată pe zi, ceea ce este convenabil pentru bolile care necesită utilizarea pe termen lung a glucocorticoizilor (eczeme, psoriazis).
- După aplicarea medicamentului pentru a mări efectul terapeutic (de obicei cu psoriazis), este posibilă utilizarea pansamentelor ocluzive pentru o perioadă scurtă de timp, nu mai mult de 2 zile.
- Procesul de eliberare a substanței active din unguent este de obicei mai lent decât de la cremă, deci este preferabil să se utilizeze un unguent pentru procesele cronice.
- Când localizați leziunea pe scalp, se recomandă utilizarea unui gel sau a unei loțiuni.
- Dacă este suspectat de infecție, trebuie utilizate glucocorticoizi combinați pentru utilizare externă care conțin componente antimicrobiene (vezi mai jos).
Reacții nedorite
- Din piele:
- atrofie (de obicei pe fata # 150; "febră corticosteroidă", prin urmare, dacă este posibil, nu utilizați unguente puternice pe față, cu excepția hidrocortizonului 17-butirat); striuri; depigmentare; iritarea pielii; telangiectazie;
- acnee;
- Tinea incognito # 150; tablou clinic atipic al dermatomicozei cu utilizarea glucocorticoizilor (atât local cât și sistemic);
- dermatită periorală (mai frecvent la femei tinere, tetraciclina poate fi utilizată pentru tratament timp de 4-6 săptămâni);
- hirsutism sau alopecie frontală la femei.
- Aderarea sau diseminarea infecției.
- Acțiune sistemică (cu utilizare prelungită, aplicare pe suprafețe mari ale corpului, mai des la copii și cu utilizarea de pansamente ocluzive).
- Sindromul de întrerupere (de obicei necesită reluarea utilizării preparatelor locale de glucocorticoizi).
Contraindicații
- Acnee erupții cutanate, inclusiv acnee rozacee.
- Dermatita dermatita.
- Scabie.
- Tuberculoza.
- Sifilisul.
- Leziunile cutanate virale și helminte.
- Infecțiile cutanate bacteriene și fungice nu au fost tratate anterior cu alte medicamente.
- Reacții cutanate după vaccinare.
- În timpul sarcinii, nu este recomandat să se utilizeze pentru o perioadă lungă de timp și în zone mari ale corpului.
Caracteristici de utilizare la copii
Copiii cu administrare locală de glucocorticoizi au o predispoziție mai mare față de acțiunea lor sistemică. decât la adulți (inclusiv supresia funcției sistemului hipotalamo-pituitar-suprarenal, dezvoltarea sindromului Cushing, întârzierea creșterii și dezvoltării), deoarece raportul dintre suprafața și greutatea corporală la copii este mai mare.
Prin urmare, preparatele cu glucocorticoizi trebuie utilizate în zone limitate, în special la nou-născuți, dacă este posibil, cu un curs scurt. La copiii cu vârsta sub 1 an, trebuie utilizate doar unguente cu hidrocortizon (nu mai mult de 1%) sau o precancerat de glucocorticoizi de a patra generație, până la 5 ani # 150; unguente de tărie medie și hidrocortizon 17-butirat.
Preparate combinate
unguente și creme eliberate combinate, care, împreună cu glucocorticoizi includ alte componente (Tabel. 15). Compoziția lor poate conține antibiotice (neomicină și altele), medicamente care combină activitatea antifungică și antibacteriană (miconazol, triclosan, etc.), acțiune antifungică și protivotrihomonadnyh (natamicina), antiseptice, acid salicilic, anestezice locale, compusi de vitamina cum ar fi, antihistaminice.
Unele caracteristici ale compoziției medicamentului pot fi indicate prin prezența unei alte litere în denumirea sa comercială. De exemplu, H flucinar include antibioticul neomicin, synalar K # 150; agent antifungic clioquinol, lorinden A # 150; acid salicilic. În alte cazuri, preparatele combinate au nume comerciale speciale (lokazalen, triderm).
Formulările care conțin componentul antimicrobian, se recomandă să se utilizeze în cazul aderării unei infecții bacteriene sau fungice, și este suspectat o probabilitate mare de dezvoltare (procese umede iitertriginoznye leziuni, anogenital și prurit senil). Se va aprecia că atunci când este utilizat topic neomicină poate fi absorbită și furnizează oto-și nefrotoxicitate, deci nu trebuie folosite forme de dozare care conțin este suprafețe lungi și mari.
Acidul salicilic are acțiune kerato- și skvamoliticheskim, promovează penetrarea prin glucocorticoizi excesiv epiderm cheratinizate, reface capacul de protecție a pielii, are un efect antiseptic slab. Prin urmare, formulările a căror compoziție este inclus, este necesar să se utilizeze în boli care implică keratinizarea epidermic îmbunătățită, descuamare, hiperkeratoza, calus, de exemplu lichenoidă eczeme, cazuri cronice de psoriazis, ihtioza, și altele.
Tabelul 15. Preparate combinate de glucocorticoizi pentru uz extern.
Oftalmologie și Otorinolaringologie
Utilizarea glucocorticoizilor în oftalmologia se bazează pe acțiunea lor antiinflamatoare, antialergică, antipruritică locală. Acestea împiedică extinderea capilarelor, reduc permeabilitatea lor, inhibă migrarea leucocitelor, eliberarea kininei, reducerea depunerii de fibrină, colagen, formarea țesutului cicatrician. Prin aplicarea lor, durerea, arsura, lacrimația și fotofobia scad.
Indicațiile sunt diferite boli inflamatorii ale țesutului ocular de etiologie neinfecțioasă, inclusiv după traume și intervenții chirurgicale (iritis, iridociclitis, scleritis, keratită, uveită, forme severe de conjunctivită și altele).
Cele mai preferate preparate specifice glucocorticoid pentru uz topic - soluții, suspensii, unguente (Tabelul 16.). Ei au un efect mai pronuntate locale anti-inflamatorii decât corticosteroizi utilizați în aceste situații, pe cale orală sau parenterală. Cele mai eficiente medicamente „oculare“ sunt ftorometolon și prednisolon acetat.
În cazuri deosebit de severe, glucocorticoizii pot fi administrați subconjunctiv. Pentru aceasta, se utilizează dexametazonă și fosfat de betametazonă. iar injecțiile celui de-al doilea sunt mai puțin dureroase. Există dovezi ale posibilității administrării subconjunctivale a betametazonei fosfat / dipropionat (diprospan).
Glucocorticoizii sunt contraindicați în bolile infecțioase acute ale ochilor. Dacă este necesar, se utilizează preparate combinate care conțin antibiotice.
Reacții nedorite
Deși glucocorticoizi atunci când este aplicat topic, în contrast cu administrarea sistemică, nu sunt amplificate, ci mai degrabă, inhibă formarea umezelii camerei, acestea pot provoca, de asemenea, o creștere a presiunii intraoculare (în majoritatea dexametazona. Cel puțin # 150; fluorometolonă) și conduc la apariția glaucomului. Se poate observa exophthalmos. Uneori o complicație gravă este cataracta posterioară subcapsulară. În cazul bolilor însoțite de subțierea corneei, este posibilă perforarea.
Preparate combinate
In practica oftalmologică și otorinolaringologic utilizează un număr de produse de combinație în care compoziția alta decât glucocorticoizi includ antibiotice (Tabel. 17). Acestea combină acțiunea anti-inflamatorii și bactericid, și mai preferate sunt medicamente, care includ glucocorticoizi este betametazonă. are un efect mai mic asupra presiunii intraoculare (garazon).
In oftalmologie, aceste medicamente sunt utilizate în bolile inflamatorii și alergice ale ochiului, dacă este prezent sau o infecție bacteriană suspectată (stafilococică blefaroconjunctivita, flyuktenulyarny și microb alergică keratoconjunctivita, keratita, episclerita, dacriocistita, iridociclita, leziuni oculare, etc.).
În indicațiile de otorinolaringologie pentru utilizarea medicamentelor combinate sunt otita externă acută și cronică; eczemă a canalului auditiv extern; dermatită seboreică; dermatită de contact complicată de o infecție secundară; alergie și rinită vasomotorie complicată de o infecție secundară.
Măsuri de precauție. Nu se recomandă să utilizeze același flacon de medicament pentru tratamentul otitei medii, rinită și boli ale ochiului, pentru a evita răspândirea infecției. Nu este practic să se utilizeze aceste medicamente pentru tratamentul otitei medii, în care este necesar sistemic (oral, parenteral) administrarea de antibiotice. Maxitrolul de droguri. cuprinzând două antibiotice ototoxice (neomicină și polimixină B), pot fi utilizate numai în cursuri de scurtă durată.
Tabelul 17. Preparate combinate de glucocorticoizi pentru utilizare în oftalmologie și otorinolaringologie.