farmacologie
Acțiune farmacologică - progestagenică.
Formează un complex cu receptori citoplasmatici specifici, care se leagă de cromatina celulelor țintă și modifică procesele sintetice din celulă. Cauzează trecerea membranei mucoase a uterului de la faza de proliferare la faza secretoare. Suprimă ovulația, formarea corpului galben și prelungește apariția menstruației (cu admitere prelungită). Crește viscozitatea mucusului cervical. Are proprietăți androgenice slabe.
Se absoarbe rapid și complet din tractul digestiv. Timpul pentru atingerea Cmax este de aproximativ 3 ore. Este supus biotransformării. Activitatea farmacologică are un metabolit - noretisteron. Excretați în principal în urină.
La utilizarea prelungită ca agent contraceptiv oral reduce riscul de boli inflamatorii pelviene, anemie deficit de fier, reduce probabilitatea de mastopatie fibrochistică, endometrial și tumori ovariene, inclusiv cancerul endometrial. acțiunea de protecție depinde de durata de contracepție și stocate timp de 5 ani de la încheierea de primire (femei nulipare - cel putin 10 ani).
Aplicarea substanței Linestrenol
Comprimate 5 mg: sângerări uterine disfuncționale, amenoree (primară sau secundară), oligomenoree, endometrioza, carcinom endometrial, de sân, sindromul premenstrual, suprimarea ovulației, menstruație întârziere normală.
Tablete 0,5 mg: contracepție orală.
Contraindicații
Hipersensibilitate, disfuncție hepatică severă, hemoragie uterină etiologie neprecizată, prurit, porfirie, otoscleroza, colestaza intrahepatic, defecte metabolice congenitale ale bilirubinei, diabet zaharat tip 1 diabet, sarcina, inclusiv ectopic (în anamneză).
Restricții privind utilizarea
Insuficiență cardiacă cronică, hipertensiune arterială, depresie, tromboembolism (în anamneză).
Reacții adverse ale substanței Linestrenol
Din partea intestinului: greață, diaree; rareori - activitate crescută a enzimelor hepatice, icter.
Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap, amețeli; rareori - anxietate, depresie.
Din partea sistemului genito-urinar: sângerări provocate de o descoperire, mărirea secreției de la nivelul tractului genital, libidoul crescut sau scăzut.
Din piele: rareori - acnee vulgară, hirsutism, chloasmă, erupție cutanată, piele toracică.
Altele: creșterea în greutate, scăderea toleranței la glucoză, hiperlipoproteinemia, hipercoagulabilitatea; rareori - transpirație crescută, tensiune dureroasă a glandelor mamare, umflături.
interacțiune
Barbituricele, rifampicina, laxativele reduc eficacitatea contracepției. Macrolidele cresc riscul afectării toxice a ficatului. Crește concentrația plasmatică a beta-adrenoblocerilor și a ciclosporinei.
supradoză
Simptome: greață și vărsături.