Antidepresive - mijloace capabile de a elimina depresie - starea de spirit deprimat morfopatologic, elimină senzația de durere, disperare, letargie fizică, depresie a proceselor de gândire, o persoană aflată sub influența lor înapoi o pofta de viata, activitatea si optimismul.
Depresia se caracterizează printr-o triadă de trăsături cheie:
· Depresie depresivă
· Scăderea activității mentale
Aceste simptome creează nucleul bolii și sunt însoțite de stratificarea altor simptome:
1. Pierderea apetitului
2. Tulburare de somn
3. ritmul inimii inimii
Există mai multe clasificări ale depresiei datorate apariției:
· Depresiuni reactive (exogene) - până la 60%. Se întâmplă cu orice traumă mentală severă (pierderea celor dragi, boală gravă, oboseală mentală profundă). Poate fi rezultatul abuzului neuroleptic, al sindromului post-alcoolic
· Depresie endogenă - componente depresive ale bolii - schizofrenie, depresie senilă, ateroscleroză, posttraumatică
fluxul de clasificare
· Starea de asthenodepressivnoe - caracterizată prin epuizare mentală și fizică, un sentiment de apatie, angoasă
· Starea de anxietate-depresivă - depresie, care se desfășoară pe fundalul anxietății, agresivității, descărcării sporite, furiei
Farmacodinamica. Efecte farmacologice
· Antidepresiv - timoleptic - ridică starea de spirit. Efecte concomitente: psihostimulant și psiho-sedativ.
În primul rând, afectează următoarele domenii:
o cortexul emisferelor mari
o sistem limbic
o Unele nuclee ale hipotalamusului
mecanismul de acțiune este capacitatea de a interveni în schimbul de mediatori în SNC - monoamine - serotonină, noradrenalină, adrenalină.
Serotonina este considerată mediator al dispoziției
Norepinefrina este mediatorul tonului mental.
Principalul scop al acțiunii este potențarea funcției sistemului monoaminergic, dar acest lucru se face în mai multe moduri, pe baza căreia clasificarea antidepresivelor se bazează pe mecanismul de acțiune.
Clasificarea antidepresivelor prin mecanismul acțiunii lor
ü inhibitori ai recaptării monoaminei
o inhibitori nediscriminatori ai confiscării serotoninei și norepinefrinei (serotonina este un mediator al dispoziției, noradrenalina este un mediator al dispoziției mentale)
- antidepresive triciclice (imipramină, amitriptilină, azafen)
- tetraciclic (maprotiline) - blochează în principal reabsorbția norepinefrinei
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei - sertralină, fluvoxamină, fluoxetină
ü Inhibitori ai MAO
Inhibitori inhibitori ai MAO ireversibili și neselectivi nialamidă
Inhibitori reversibili și selectivi MAO-A-pirazidonă, Inkazan, Befol, Moclobemidă
ü (au un mecanism diferit de acțiune - blochează receptorii serotoninei) - trazodon, tianeptină.
Inhibitorii neselectivi ai capturii de monoamină sunt triciclici.
Executarea sinapselor serotoninice în blocarea recaptării serotoninei duce la:
Efectul de mâncare și bătaie - îmbunătățirea stării de spirit
Îndepărtarea senzației de durere (sistemul antinociceptiv) - nucleul cusăturii (încălcarea trecerii de la primul neuron la cel de-al doilea).
Controlul crescut al serotoninei controlează conduita, comportamentul sexual, reduce agresivitatea, reduce pofta de mâncare, facilitează somnul și reglează fazele de somn
Poate provoca greață, vărsături, diaree.
Blocarea recaptării norepinefrinei duce la:
Øtremoră, tahicardie, reducerea acțiunii antihipertensive a octadinei
Consolidarea efectelor altor amine simpatomimetice.
O creștere a nivelului de dopamină duce la:
o activare psihomotorie
efectul antiparkinsonian este redus și efectul neuroleptic
În plus față de efectele serotoninei și adrenomimetice în imipramină, există o blocadă a presinapticului # 945; 2 - adrenoreceptorii și 5HT-1A-ID-receptorii. Acest lucru duce la o încălcare a feedback-ului negativ și la o izolare crescută, atât norepinefrină cât și serotonină. În plus, toate antidepresivele triciclice au efectul unei blocări directe a receptorilor M-colinergici și a receptorilor H1 ai histaminei.
Blocarea receptorilor receptorilor histaminici și colinergici conduce la o acțiune psiho-sedativă. Dar, la periferia blocarea acestor receptori conduce la o depreciere a vederii (M - colină), creșterea presiunii intracraniene, gură uscată, constipație - adică efectele tipice ale M - holinoblokatorov. La bărbații cu adenom, acest lucru este periculos. Blocada H1: creșterea poftei de mâncare, scăderea tensiunii arteriale, creșterea activității antihistaminice, alcoolul etc.
Imipramină are un periferic # 945; - acțiune adrenoblokiruyuschee și spasmodic direct (asemănător papaverinei), ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale atunci când se utilizează acest medicament.
Blocante selective de reabsorbție a serotoninei predominant.
droguri a doua generație au o serie de avantaje, deoarece nu afectează sistemul colinergici și histaminergici, adică au o mare timolepticheskoe acțiune selectivă, dar efect al prezentei fluoxetina inducerea. Prin forța acțiunii, ele sunt aproximativ egale cu cele ale celei de-a doua generații triciclice, dar au:
· Lărgirea mai mare a acțiunii terapeutice
· Mai puține efecte secundare
MINUS: acumularea excesivă de serotonină conduce la excitarea structurilor corespunzătoare din sistemul nervos central și cauzează:
- încălcarea dorinței sexuale
Caracterizat de așa-numitul sindrom serotonin (criză). Această afecțiune survine foarte rar, dar poate apărea dacă medicamentele sunt utilizate în asociere cu inhibitori MAO, deoarece va exista o acumulare excesivă de serotonină. Prin urmare, între schimbarea medicamentelor ar trebui să dureze cel puțin două săptămâni.
2. Durerea spastică în abdomen
5.tremor, hipertonicitate musculară
6. tragerea muschilor de jos în sus
În cursul nefavorabil seamănă cu un sindrom neuroleptic malign, poate să se termine letal.
1. blocante ale receptorilor serotoninei - ciproheptadina, anaprilin
2. Terapia de Detoxicare și tot ce are sindrom neuroleptic (vezi mai sus)
Blocante neselective și ireversibile de MAO.
Blocați MAO-A, care distruge serotonina și norepinefrina în sistemul nervos central. MAO-B distruge feniletilaminele (tiramina, dopamina) în intestin. Blocarea MAO în sistemul nervos central duce la acumularea de serotonină, norepinefrină, dopamină în sistemul nervos central.
Nialamid - un efect antidepresiv de rezistență moderată. Medicamentul are multe efecte secundare datorită neselectivității acțiunii sale - cea mai periculoasă este criza de tiramă (brânză).
Când utilizați nialamidă, nu puteți utiliza: brânză, produse afumate, ciocolată, vin roșu, adică toate produsele care conțin tiramină.
Simptomele brânzei:
· O creștere accentuată a tensiunii arteriale, tahicardie
Tulburarea de flux sanguin cerebral
Măsuri pentru a ajuta la criza brânzei:
Îndepărtați efectele norepinefrinei: un bloc de canale de calciu (nifedipină), # 945; - adrenoblocatori (tropofen, fentolamină) + terapie simptomatică.
Distruge efectul de rezerpină - epuizează rezervele mediatorului, provocând eliberarea acestuia din granule și distrugerea ulterioară a MAO, iar din moment ce MAO este blocat, tensiunea arterială dimpotrivă crește.
Nialamida este hepatotoxică, deoarece inhibă alte enzime hepatice; determină hipotensiunea ortostatică (mecanismul acțiunii centrale).
Blocante selective MAO - A.
Blocați MAO-A în principal în sistemul nervos central, adică nu au niciun pericol de a dezvolta o criză de brânză; au o bună activitate antidepresivă; mai puțin toxic; nu posedă acțiunea M - colinoblocare; în cazuri rare, cauzează greață, transpirație, amețeli, tremor.
· Au un efect antidepresiv datorită acțiunii directe asupra receptorilor serotoninei
· Sunt agoniști ai receptorilor 5HT1 ai serotoninei.
1.imolepticheskoe și acțiunea suplimentară protivotrevozhnoe
3. Titaniumeptina are proprietăți nootropice, datorită izolației crescute a acetilcolinei în neuronii hipocampului și cortexul emisferelor cerebrale.
Indicatii pentru utilizare:
· Orice depresie, orice etiologie. Acestea sunt împărțite în medicamente cu sindrom de anxietate - depresivă și sindrom asthenopresiv:
1. sindromul anxietă-depresiv - amitriptilină, azafen, trazodonă, tianeptină
2. Sindromul asteno-depresiv - imipramină, insan, befol, fluoxetină. Alocați dimineața, deoarece acestea provoacă insomnie.
• Antidepresive cu un tip de acțiune de reglare - este posibil să se utilizeze pirazidonă pentru ambele tipuri de sindrom depresiv;
· În terapia complexă a bolilor neurodegenerative - pirazidonă, tianeptină;
· Pentru a reduce dorința de alcool, atenuați simptomele de întrerupere cu retragerea benzodiazepinei - pirazolonă;
· Ameliorarea durerii cronice (efect antinociceptiv și eliminarea stării de rău);
· Cu anureză funcțională (datorită efectului de blocare a relaxării vezicii urinare și potențării efectului sistemului adrenergic asupra sfincterilor)
· Pyrazidona - un bun antioxidant - utilizat pentru oxigenarea hiperbarică
Principalele grupuri sunt legate de influența lor asupra sistemului nervos:
· M - acțiune de blocare (gură uscată, constipație). În special exprimată în amitriptilină, imipramină, mai puțin exprimată în medicamente de generația a doua.
· Slăbiciune, somnolență cu componentă psiho-sedativă + insomnie pentru medicamente cu componentă psihostimulatoare (nialamidă)
· Complicații mentale - apariția anxietății, posibila trecere a fazei depresive într-o fază maniacală. Este caracteristic pentru antidepresive cu o componentă psihostimulatoare.
· Tratamentul cu antidepresive care au o acțiune de activare rapidă (inhibitori MAO) pot crește riscul de tentative de suicid au fost restaurate de pacienti activitate mai rapid și chin - mai lent.
Tulburări dispeptice - greață, vărsături, diaree.
· Hipotensiunea, efecte cardiotoxice, in special antidepresive triciclice, care se acumulează în mușchiul cardiac (concentrația în aceasta poate fi de 100 de ori mai mare decât în plasmă)
· Hipotensiune ortostatică - folosind inhibitori MAO, în special nialamidă și combinate cu alimente care conțin tiramina - criză brânză
· Hepatotoxicitate, deoarece acestea inhibă MAO (nialamidă)
· Antidepresivele triciclice perturbe hemodinamica; imipramină reduce tensiunea arterială, provoacă stenocardia și circulația cerebrală afectată.