Formă de dozare:
comprimate filmate.
structură
Un comprimat filmat conține 150 mg roxitromicină ca ingredient activ.
Excipienți: hidroxipropil celuloză, poloxamer, povidonă K30, coloidal anhidru de siliciu, stearat de magneziu, talc, amidon de porumb.
Sheath: hipromeloză, glucoză anhidră, dioxid de titan, propilen glicol.
Descriere:
tablete cilindrice biconvexe, acoperite cu o cochilie, gravate "164" pe o parte.
Grupa farmacoterapeutică:
Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Grup antibiotic semisintetic de macrolide pentru administrare orală. Medicamentul este de obicei sensibil: Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci și pneumoniae, Clostridium; Clostridium perfringens; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus, Gardnerella vaginalis; Graecum-S-Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
Medicamentul este moderat sensibil: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.
Medicamentul este rezistent la: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae; stafilococul Methi-R; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.
Farmacocinetica
La adulți
Roxitromicina este absorbită rapid după administrarea orală. Roxitromicina este mai stabilă decât alte macrolide în mediul acid al stomacului. Luarea medicamentului cu 15 minute înainte de mese nu afectează farmacocinetica. După administrarea medicamentului într-o doză de 150 mg, concentrația maximă în sânge este de 6,6 mg / l și este obținută după 2,2 ore. Administrarea medicamentului cu un interval de 12 ore asigură conservarea concentrațiilor eficiente din sânge în timpul zilei. Timpul de înjumătățire după o singură admisie de 150 mg este de 10,5 ore.
După o singură doză de roxitromicină de 300 mg, concentrația maximă medie în sânge este de 9,7 mg / l și este atinsă după 1,5 ore.
Când re-asignarea de roxitromicină (150 mg de două ori pe zi, timp de 10 zile), se ajunge în starea de echilibru plasmatic între 2-4 zile, reprezentând Cmax de 9,3 mg / l.
Aportul de 300 mg de roxitromicină la fiecare 24 de ore timp de 11 zile a dat Cmax la 10,9 mg / L
Roxitromicina penetrează bine în multe țesuturi, în special plămânii, amigdalele palatinei și glanda prostatică. De asemenea, medicamentul pătrunde bine în celule, în special în leucocitele și monocitele neutrofile, stimulând activitatea lor fagocitară.
Legarea la proteinele din sânge este de 96%, este saturabilă și scade cu concentrațiile de roxitromicină de peste 4 mg / l. Roxitromicina este metabolizată doar parțial, mai mult de jumătate din substanța activă este excretată nemodificată, în principal cu fecale, precum și cu urină. La adulții cu funcție renală și hepatică normală, 65% din roxitromicină este excretată cu fecale. În cazul insuficienței renale, excreția roxitromicinei și a metaboliților acesteia prin rinichi este de aproximativ 10% din doză.
Doza de medicament nu se schimbă cu insuficiența renală.
În insuficiența hepatică severă, timpul de înjumătățire plasmatică este prelungit (25 ore) și crește C max.
Mai puțin de 0,05% din doza de roxitromicină penetrează în laptele matern.
Prevenirea
Utilizarea combinată a derivaților de ergotamină și agenți vasoconstrictori ergotaminopodobnymi nu sunt permise, deoarece poate duce la dezvoltarea de „ergotismul“ necroză tisulară și membrelor. Utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică severă.
Sarcina și alăptarea
Roxitromicina este contraindicată în timpul sarcinii. Cantități mici de roxitromicină intră în laptele matern, deci este necesar să opriți alăptarea sau să luați medicamentul.
Dozare și administrare
Adulții numesc 150 mg roksitromitină în interior cu un interval de 12 ore. Doza zilnică este de 300 mg. Este posibil să se administreze 300 mg o dată pe zi.
Copiilor (greutate corporală de peste 40 kg) li se administrează pe cale orală 150 mg roxitromicină la intervale de 12 ore. Doza zilnică este de 300 mg.
Această formă de dozare nu este utilizată la copiii cu vârsta sub 4 ani!
La pacienții vârstnici, doza și doza zilnică de roxitromicină nu se modifică. În prezența insuficienței renale, roksitromitină este prescrisă într-o doză de 150 mg de 2 ori pe zi. La pacienții cu insuficiență hepatică se administrează o dată câte 150 mg.
Durata administrării de roksitromitină depinde de indicația de utilizare, de severitatea procesului infecțios și de activitatea agentului patogen.
Roxitromicina este administrată înainte de mese oral o dată sau de două ori pe zi.
Tableta trebuie spălată cu o cantitate suficientă de apă.
supradoză
În caz de supradozaj, este necesară spălarea gastrică și terapia simptomatică. Nu există un antidot specific.
Interacțiunea cu alte medicamente, teste de laborator și diagnostic
Nu se recomandă administrarea simultană de terfenadină. datorită concentrației crescute a acestora din urmă cu administrarea simultană de antibiotice macrolide, ceea ce poate duce la apariția unor aritmii ventriculare severe. Deși această complicație nu a fost observată la roxitromicină și în studiile efectuate pe voluntari, nu au fost demonstrate interacțiuni farmacocinetice sau modificări ale ECG, nu se recomandă o combinație de roxitromicină și terfenadină.
Medicatia cum ar fi astemizol, cisapridă, pimozidă poate duce la o prelungire a intervalului QT și / sau aritmie cardiacă severă, ducând la o creștere a concentrației lor serice, având ca rezultat efectul competitiv pentru izoenzima CYP3A dintre medicamentele menționate mai sus și antibiotice macrolide.
Interacțiunea cu warfarină, carbamazepsam, ranitidină, antiacide și contraceptive orale este absentă.
În cazul administrării concomitente de roxitromicină și antagoniști ai vitaminei K, se recomandă monitorizarea timpului de protrombină sau a raportului internațional normalizat (INR).
Roxitromicina poate înlocui disopiramida legată de proteine, ducând la o creștere a nivelului seric al disopiramidei. Se recomandă monitorizarea ECG și, dacă este posibil, determinarea nivelului de disopiramidă din ser.
Cu o admitere simultană cu digoxină, este posibilă o creștere a absorbției acesteia. Se recomandă urmărirea electrocardiogramei și a nivelului seric al glicozidei cardiace. Acest lucru este necesar atunci când există simptome de supradozaj de glicozide cardiace.
Roxitromicina poate crește timpul de înjumătățire al midazolamului, ceea ce duce la o creștere și prelungire a acțiunii sale.
Instrucțiuni speciale
Când se administrează medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică, este necesară o atenție specială, monitorizarea funcției hepatice și ajustarea dozei.
Atunci când se prescrie un medicament pentru pacienții cu insuficiență renală, precum și pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.
Forme de eliberare
Pentru 10 comprimate într-un blister din PVC / folie de aluminiu.
1 blister cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
Instrucțiune de stocare
La o temperatură de cel mult + 25 ° C într-un loc inaccesibil pentru copii.
Data expirării
3 ani.
După data expirării, medicamentul nu poate fi utilizat.
Condiții de concediu din farmacii
Sub prescripție.